哌唑嗪
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哌唑嗪，用于輕、中度高血壓。能降低心臟的前、后負(fù)荷，亦用于治療心功能不全。
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哌唑嗪-介紹
[藥品名]哌唑嗪
哌唑嗪結(jié)構(gòu)式圖1
[英文名]Prazosin
[別名]脈寧平、Furasosin、HYPOVASE、MINIPRESS
［化學(xué)名］1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪鹽酸鹽
[分子式]C19H21N5O4?HCl
[性狀]常用其鹽酸鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味。在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。
[制劑]片劑：每片0.5mg；1mg；2mg 33mg?！ ?/p>
藥理作用
本品為選擇性突觸后α1受體阻滯藥，能同時擴(kuò)張阻力血管和容量血管。對突觸前α2
受體無明顯作用，故不引起反射性心動過速及腎素分泌增加等作用。本品能同時降低心臟前、后負(fù)荷，這是用于治療頑固性充血性心力衰竭的藥理基礎(chǔ)。本品對血脂代謝有良好影響，能降低LDL膽固醇和增加HDL膽固醇，對尿酸、血鉀及糖代謝無不良作用，對哮喘發(fā)作有輕度緩解作用?！ ?/p>
藥效學(xué)
本品為突觸后α腎上腺素受體阻滯藥，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低，起降壓作用。降壓時很少發(fā)生反射性心動過速，因此對心排血量影響很小。本品能擴(kuò)張動脈和靜脈，降低心臟的前負(fù)荷與后負(fù)荷，使左心室舒張末期壓下降，心功能改善，故可用于治療心力衰竭。本品治療心力衰竭起效快，1小時達(dá)高峰，持續(xù)6小時。本品對腎血流量與腎小球濾過率影響小?！ ?/p>
藥動學(xué)
口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白結(jié)合率高達(dá)97％。半衰期為2-3小時，心力衰竭時可長達(dá)6-8小時。本品口服后2小時起降壓作用,血藥濃度達(dá)峰時間為1-3小時，持續(xù)作用10小時。主要在肝內(nèi)代謝，隨膽汁與糞便排泄，尿中僅占6-10％，5-11％以原形排出，其余以代謝產(chǎn)物排出。心力衰竭時清除率比正常為慢。不能被透析清除?！ ?/p>
臨床應(yīng)用
具有降壓作用，擴(kuò)張周圍血管，主要擴(kuò)張小動脈，降低外周阻力而降壓，減低心
臟前后負(fù)荷，松弛血管平滑肌，引起血管擴(kuò)張，血壓降低。用于高血壓的治療。
用法與用量口服：高血壓，初量0．5mg／次，3次／日，4-6天后可每日遞增0．5～lmg，視反應(yīng)可漸增至1-2mg／次，3～4次／日。充血性心衰，初量0．5mg／日，漸增至4mg/日，分—3次用藥；常用維持量4-20mg／日，分3次服；極量：20mg／日?！ ?/p>
相互作用
1、與鈣拮抗藥同用，降壓作用加強(qiáng)，劑量須適當(dāng)調(diào)整。與其它降壓藥或利尿藥同用，也須同樣注意。
2、與噻嗪類利尿藥或β阻滯藥合用，使降壓作用加強(qiáng)而水鈉潴留可能減輕，合用時應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。可酌情減少本品用量，并密切觀察患者反應(yīng)以調(diào)整劑量。
3、與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同用，尤其與吲哚美辛同用，可使本品的降壓作用減弱。
4、與擬交感類藥物同用，本品的降壓作用減弱。
5、本藥與以下藥物合用時無不良副作用發(fā)生：胰島素；磺脲類降糖藥：包括降糖靈、甲磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲；鎮(zhèn)靜劑：包括利眠寧、安定；丙磺舒；抗心律失常藥：包括普魯卡因胺、氨酰心安、奎尼丁；止痛、退熱及抗炎藥：包括丙氧芬、阿斯匹林、消炎痛、保泰松。
6、本品與維拉帕米及硝苯地平等鈣拮抗劑有相加作用，合用會使血壓過度降低。
7、本品可提高地高辛的血藥濃度。
8、類皮質(zhì)激素(全身用)，降低本品的抗高血壓作用。
9、與抗精神病藥如三環(huán)類抗抑郁藥合用，增強(qiáng)其抗高血壓作用，同時引起體位性低血壓的危險?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1、首次應(yīng)用時出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”：嚴(yán)重的體位性低血壓（通常在首次給藥后30~90分鐘或與其它降壓藥合用時出現(xiàn)）、眩暈、頭痛、心悸、出汗等。這是由于阻斷內(nèi)臟交感神經(jīng)的活性使靜脈擴(kuò)張，回心血量顯著減少所致，低鈉飲食的患者較易發(fā)生，如果將首次劑量改為0.5mg，臨睡前服用，可防止或減輕這種不良反應(yīng)。首劑睡前服用，停用利尿劑，避免劇烈體位改變可減輕“首劑現(xiàn)象”。隨著繼續(xù)用藥，上述癥狀會消失或減輕。
2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：緊張、頭暈、暈厥、倦睡、精神不振、抑郁、感覺異常、視力模糊，目眩可發(fā)生于體位由臥位變?yōu)榱⑽粫r，緩慢起床可避免，在飲酒、長時間站立、運(yùn)動或天氣較熱時也可出現(xiàn)。在首次服藥或加量后第一日應(yīng)避免駕車和危險的工作。
4、泌尿生殖系統(tǒng)：陽痿、陰莖搏起異常、尿頻或失禁。
5、五官系統(tǒng)：鼻塞、鼻出血、結(jié)膜充血、鞏膜發(fā)紅、耳鳴及口干。
6、其他：呼吸困難、心動過速、皮疹、瘙癢、出汗、關(guān)節(jié)痛及水腫(心功能不全者會因鈉潴留伴水腫而致體重增加) 、抗核抗體陽性等。
注意事項
1、 劑量必須按個體化原則，以降低血壓反應(yīng)為準(zhǔn)。
2、 對本品過敏、因主動脈或二尖瓣狹窄所致的肺水腫、高輸出量性心衰患者。
3、孕婦、乳母和12歲以下兒童禁用。
4、 機(jī)械性梗阻如主動脈瓣狹窄、二尖瓣狹窄、肺栓塞及縮窄性心包疾病所致充血性心衰患者不宜用。
6、 腎功能不全時應(yīng)減小劑量，起始劑量1mg，每日2次為宜。肝病患者也相應(yīng)減小劑量。
7、 首次給藥后可出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”，加大劑量時也常發(fā)生類似情況，故首劑<1mg，且應(yīng)睡前給藥，用藥后應(yīng)密切觀察。應(yīng)逐漸增加劑量；停藥時應(yīng)逐漸減少劑量，以防血壓突然降低或回升。
8、 在治療心力衰竭時可以出現(xiàn)耐藥性，早期是由于降壓后反射性交感興奮，后期是由于水鈉潴留。前者可暫停給藥或增加劑量，后者則宜暫停給藥，改用其他血管擴(kuò)張藥。
9、 與其它抗高血壓藥合用時，降壓作用加強(qiáng)，較易產(chǎn)生低血壓，而水鈉潴留可能減輕。合用時應(yīng)調(diào)節(jié)劑量以求每一種藥物的最小有效劑量。為避免這些副作用的產(chǎn)生可將鹽酸哌唑嗪減為1~2mg，每日3次。
10、 首次給藥及以后加大劑量時，均建議在臥床時給藥，不做快速起立動作，以免發(fā)生體位性低血壓反應(yīng)。
11、 應(yīng)注意服用本品后的嗜睡現(xiàn)象，用藥后不宜從事駕車及操作機(jī)器等工作。
12、 雖然本品降壓作用強(qiáng)，且不良反應(yīng)較少，但因有首劑現(xiàn)象，故提倡作為利血平、甲基多巴及可樂定的替換藥物應(yīng)用，不提倡作為一線降壓藥應(yīng)用。孕婦及哺乳期婦女用藥未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的胎兒畸形及其它副作用。在鹽酸哌唑嗪的使用中，尚未發(fā)現(xiàn)對胎兒及新生兒有異常影響的報道。相關(guān)研究結(jié)果表明，鹽酸哌唑嗪可以單獨或與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用來控制妊娠期嚴(yán)重高血壓。對哺乳期婦女未見不良反應(yīng)。
老年患者用藥
1、老年人對本品的降壓作用敏感，應(yīng)加注意。
2、本品有使老年人發(fā)生體溫過低的可能性。
3、老年人腎功能降低時劑量需減小?！ ?/p>
兒童用藥
7歲以下每次mg，每日~3次；7~12歲每次mg，每日~3次，按療效調(diào)整劑量。藥物過量本品過量發(fā)生低血壓，甚至循環(huán)衰竭時，可讓病人保持臥位促使血壓和心率恢復(fù)正常。若無效則須補(bǔ)充血容量，必要時給予血管收縮藥。治療中應(yīng)注意腎功能變化。本品不易經(jīng)透析排出。
生產(chǎn)單位
陜西中林醫(yī)藥有限公司
上海醫(yī)藥(集團(tuán))有限公司信誼制藥總廠
金陵藥業(yè)股份有限公司南京金陵制藥廠
參看
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