替米沙坦氫氯噻嗪片
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通用名稱:替米沙坦氫氯噻嗪片(Telmisartan and Hydrochlorothiazide Tablets),商品名為美嘉素,上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司生產(chǎn)。為一種復(fù)方降壓藥。
目錄 |
成分
本品為復(fù)方制劑,其組份為:每片含替米沙坦80mg和氫氯噻嗪12.5mg。
適應(yīng)癥
用于治療原發(fā)性高血壓。本品固定劑量復(fù)方制劑(替米沙坦80mg/氫氯噻嗪12.5mg)用于治療那些單用替米沙坦不能充分控制血壓的患者。
用法用量
成人:對(duì)于單用替米沙坦不能充分控制血壓的成人患者,應(yīng)給予本品,1次/日,飲水送服,餐前或餐后服用。建議在改用復(fù)方制劑之前,應(yīng)對(duì)復(fù)方制劑中兩種成份分別進(jìn)行劑量滴定。在病情適合的情況下,也可以考慮將替米沙坦單藥治療直接轉(zhuǎn)換為復(fù)方制劑。
對(duì)于使用替米沙坦80mg治療不能充分控制血壓的患者,可給予本品80/12.5mg治療。
腎功能損傷用藥:建議定期監(jiān)測(cè)腎功能。
肝功能損傷用藥:對(duì)于伴有輕至中度肝功能損傷的患者,給藥劑量不應(yīng)超過(guò)本品40/12.5mg,1次/日。對(duì)于伴有重度肝功能損傷的患者,不應(yīng)使用本品治療。對(duì)于伴有肝功能損傷的患者,應(yīng)謹(jǐn)慎使用噻嗪類利尿劑。
老年用藥:無(wú)需進(jìn)行劑量調(diào)整。
兒童及青少年用藥:本品在兒童以及年齡最高至18歲的青少年中的安全性及有效性尚未確定。
禁忌
- 對(duì)本品活性成份或任何輔料過(guò)敏者;
- 對(duì)其他磺胺衍生物過(guò)敏(因?yàn)闅渎揉玎菏且环N磺胺衍生物);
- 妊娠期第二個(gè)3個(gè)月、第三個(gè)3個(gè)月以及哺乳期;
- 膽汁郁積性疾病以及膽道梗阻性疾??;
- 重度肝功能損傷;
- 重度腎功能損傷(肌酐清除率<30ml/min);
- 難治性低鉀血癥、高鈣血癥。
不良反應(yīng)
- 水、電解質(zhì)紊亂所致的副作用較為常見(jiàn)。
- 高糖血癥
- 高尿酸血癥
- 過(guò)敏反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見(jiàn)。
- 血白細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見(jiàn)。
- 其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺(jué)障礙等,但較罕見(jiàn)。
- 腹瀉和血管性水腫。大多為輕微的和暫時(shí)的,一般不需停止治療。其發(fā)生與劑量無(wú)相關(guān)性。
藥理毒理
替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ受體(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無(wú)任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激肽,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,故不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對(duì)其它受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無(wú)親和力。在人體,給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高,抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長(zhǎng)期治療中維持。動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)顯示,服藥后降壓效果持續(xù)超過(guò)24小時(shí),包括下次給藥前的4小時(shí)。
參看
參考文獻(xiàn)
- 上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司生產(chǎn)美嘉素說(shuō)明書(shū)
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