氨氯地平
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化學(xué)名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽
通用名稱：氨氯地平
英文名稱：Amlodipine
中文別名：阿洛地平、苯甲酸氨氯地平、二氫吡啶磺酸鹽、苯磺酸氨氯地平
英文別名：Amlodipine Besylate、Istin、Norvase
分子式：C20H25N2O5Cl.C6H6O3S
分子量：567.06
目錄 |
藥理
本品為硝苯地平類鈣拮抗藥。抑制鈣誘導(dǎo)的主動(dòng)脈收縮作用是硝苯地平的2倍。其特點(diǎn)為與受體結(jié)合和解離速度較慢，因此藥物作用出現(xiàn)遲而維持時(shí)間長(zhǎng)。對(duì)血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心輸出量及冠脈流量，增加心肌供氧及減低耗氧，改善運(yùn)動(dòng)能力。此外，本品可能激活LDL受體，減少脂肪在動(dòng)脈壁累積及抑制膠原合成，因而具有抗動(dòng)脈硬化作用。
口服吸收緩慢，達(dá)峰時(shí)間為6～8h，生物利用度為64％，表觀分布容積為21L/kg。大部分在肝臟代謝，代謝物無鈣拮抗作用。清除率為7ml／kg.min，消除半減期為36h；在老年人及肝功能減退者本品消除減慢，消除半減期分別延長(zhǎng)至48h及60h。進(jìn)食不影響本品藥動(dòng)學(xué)?！ ?/p>
適應(yīng)癥
1.原發(fā)性高血壓。單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用。
2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛。單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用。
用法及用量
口服，起始劑量每次mg，每日1次，以后根據(jù)需要可逐漸增至每日mg。老年人及腎功能減退者或合并應(yīng)用其他降壓藥或抗心絞痛藥時(shí)不必調(diào)整劑量。但初始劑量應(yīng)在2.5mg，每日一次；此劑量也可作為原使用其他降壓藥物治療時(shí)需加用本品的治療劑量。
應(yīng)根據(jù)個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量，一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密檢測(cè)的情況下，可于短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整
劑型與規(guī)格
片劑：5mg／片，10mg／片?！ ?/p>
禁用慎用
對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用。肝功損害者可使 t1/2延長(zhǎng)，應(yīng)慎用。
對(duì)本品有過敏者禁用。嚴(yán)重阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病患者慎用。
本品口服后由于其擴(kuò)張血管作用，偶有發(fā)生急性低血壓，因此嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者合用本品和任何其它擴(kuò)張外周血管藥物時(shí)應(yīng)小心。
孕婦和哺乳婦女慎用，哺乳婦女需服本品，應(yīng)停止哺乳。
兒童服用本品的安全性和療效尚未確定，不宜使用?！ ?/p>
不良反應(yīng)
較常見頭痛、水腫、疲勞、失眠、惡心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。極少有心肌梗塞和胸痛的報(bào)道。
可有水腫、頭痛、眩暈、乏力等。一般較輕，能為患者耐受?！ ?/p>
相互作用
本品可加強(qiáng)卡托普利、阿替洛爾、或氫氯噻嗪的降壓作用。
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