貝那普利
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貝那普利（Benazepril）為藥品通用名，中文其他翻譯為苯那普利、苯扎普利等。以其為主要成分的藥物是鹽酸貝那普利片。
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藥理
本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)換成貝那普利拉后生效。原藥抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶活性的作用僅為后者的千分。本品特點(diǎn)為出現(xiàn)作用慢，但維持作用時(shí)間長(zhǎng)，對(duì)心功能指標(biāo)有良好改善作用，能改善充血性心力衰竭的臨床癥狀及運(yùn)動(dòng)能力?！ ?/p>
藥動(dòng)學(xué)
（1）吸收：鹽酸苯那普利口服后迅速吸收，30分鐘后原形苯那普利血漿濃度達(dá)峰值。通過(guò)測(cè)定尿液中原藥與其代謝物的含量，確定其吸收景至少是服藥劑量的37％。鹽酸苯那普利片中苯那普利拉的絕對(duì)生物利用度為靜脈注射苯那利拉溶液生物利用度的27％。進(jìn)食后服藥，延遲苯那普利的吸收，但不影響吸收量和轉(zhuǎn)變?yōu)楸侥瞧绽?。故洛汀新可以餐中或兩餐間服用。在5-20mg劑量范圍內(nèi)，苯那普利和苯那普利拉的AUC和血漿濃度峰值與劑量的大小約成正比。但在2-80mg較廣劑量范圍的研究中，卻觀察到與劑量不太成比例，可能因苯那普利拉與ACE結(jié)合達(dá)到飽和所致?！ ?/p>
（2）分布：苯那普利和苯那普利拉與血清蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率約95％。多次給藥(5-20mg一日一次)動(dòng)力學(xué)無(wú)變化。苯那普利無(wú)積蓄。苯那普利拉少量積蓄。其穩(wěn)態(tài)AUC高于第一次服藥后AUC的20％。苯那普利拉累蓄有效半衰期為10-11小時(shí)，2-3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)。高血壓患者中，苯那普利拉的穩(wěn)戀血漿谷濃度與日劑量大小有關(guān)?！ ?/p>
（3）代謝：前體藥苯那普利快速完全轉(zhuǎn)換成有藥理活性的代謝物苯那普利拉，90分鐘后血漿濃度達(dá)峰值。肝臟中的水解酶主要參與了這種轉(zhuǎn)換?！ ?/p>
（4）消除：苯那普利的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)是從血漿中迅速消除(4小時(shí)內(nèi)完全消除)苯那普利拉分兩個(gè)階段消除。終末消除期(從第24小時(shí)起)提示苯那普利拉和ACE的牢固結(jié)臺(tái)苯那普利主要經(jīng)過(guò)代謝消除，苯那普利拉主要經(jīng)腎和膽汁消除。腎功能正常的病人主要經(jīng)腎臟消除。苯那普利拉的代謝消除是次要途徑。口服鹽酸苯那普利后，尿中僅發(fā)現(xiàn)不到1％的原形苯那普利。20％以苯那普利拉形式從尿中排出。另外兩種代謝物為苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡糖苷酸的結(jié)合物。
（5）特殊臨床情況的藥代動(dòng)力學(xué)：苯那普利和苯那普利拉的藥代動(dòng)力學(xué)很少受年齡和輕、中度腎功能不全(肌酐清除率3O-80ml/min)及腎病綜臺(tái)征的影響，肝硬化所致肝功能不全者，苯那普利拉的動(dòng)力學(xué)和生物利用度均不受影響，以上這些病人均不必調(diào)整劑量。
但苯那普利拉的動(dòng)力學(xué)受重度腎功能不全(肌酐清除率＜ 30ml/min)的影響，由于消除緩慢，蓄積較多，需要減量。
即使晚期腎臟病，苯那普利和苯那普利拉仍可從血漿中消除，此時(shí)其動(dòng)力學(xué)性質(zhì)與重度腎功能衰竭相似。非腎(代謝或膽汁)清除可代償腎清除的不足。透析對(duì)苯那普利拉的消除無(wú)臨床意義。
服用鹽酸苯那普利2小時(shí)以后，常規(guī)的血液透析對(duì)血漿苯那普利和苯那普利拉濃度無(wú)影晌。所以透析后無(wú)需補(bǔ)充藥物。只有小部分苯那普利拉通過(guò)透析排出體外。
心衰病人中苯那普利拉的穩(wěn)態(tài)血藥濃度常常高于健康人或高血壓病人，這表明心衰病人血漿清除率低。因此，心衰病人推薦的起始劑量要低于高血壓病人。
與下列藥物合用時(shí)洛汀新的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響：氫氯噻嗪，呋塞米，氯噻酮，地高辛，普萘洛爾，阿替洛爾，硝苯地平，萘普生，乙酰水楊酸和西米替丁。同樣，洛汀新也不影響這些藥物的藥代動(dòng)力學(xué)(西米替丁的藥代動(dòng)力學(xué)未曾研究)?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本品適用于輕、中度高血壓病的治療，療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普萘洛爾等藥物用常用量治療時(shí)相同。目前作為高血壓病治療的二線藥。也用于充血性心力衰竭。作為對(duì)洋地黃和/或利尿劑反應(yīng)不佳的充血性心力衰竭病人(NYHAclasses Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療?！ ?/p>
不良反應(yīng)
發(fā)生率約20％。主要為頭痛、頭暈、乏力、咳嗽、惡心、失眠、體位性低血壓、面部及唇部腫脹、肌痛、鼻炎、咽炎、呼吸道阻塞和背痛等。
少數(shù)病人給予本品后血中尿素氮和血清肌酸酐升高，停用本品后即可自行恢復(fù)。
服用本品罕見(jiàn)血鉀升高。但腎功能不全、糖尿病以及同時(shí)使用治療低血鉀的藥物可能是導(dǎo)致出現(xiàn)高血鉀的因素?！ ?/p>
相互作用
本品與利尿藥、鈣拮抗藥或β受體阻滯藥合用可增強(qiáng)降壓效果。
用ACE抑制劑患者應(yīng)避免與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶及阿米洛利等藥)合用，以及避免補(bǔ)鉀或補(bǔ)含鉀的電解質(zhì)溶液。因?yàn)檫@可能導(dǎo)致血清鉀顯著增加。若必須合用，則應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血清鉀。
參看
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