氯沙坦
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氯沙坦（科素亞）
科素亞是第一個血管緊張素II受體拮抗劑（AIIA）類的抗高血壓藥物?？扑貋喣軌蜃钄嘌芫o張素II，這是體內(nèi)調(diào)節(jié)血壓的關(guān)鍵性激素?！ ?/p>
成分
體內(nèi)腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAS）被腎臟釋放的腎素激活。腎素能夠分解來源于肝臟的一種叫做血管緊張素原的蛋白，分解后的產(chǎn)物就是血管緊張素I。雖然血管緊張素I本身沒有什么生物活性，但它卻是血管緊張素II的前體，而血管緊張素II對于血管、心臟和體內(nèi)其他組織具有一系列生物活性。AIIA類藥物如科素亞能夠阻斷血管緊張素受體(AT1)，避免血管緊張素II結(jié)合到受體上，最終達(dá)到防止血管收縮的目的。
科素亞每天一次，通常劑量為50mg。類似產(chǎn)品海捷亞是科素亞與小劑量利尿劑（氫氯噻嗪）的組合，也可用來治療高血壓。單用科素亞治療不能適當(dāng)控制血壓的患者，可以嘗試用海捷亞（氯沙坦50mg/氫氯噻嗪12.5mg）治療。
與其他抗高血壓藥物相比，科素亞和海捷亞的主要優(yōu)勢是其良好的耐受性，副作用低。
應(yīng)用
科素亞于1994年首次上市，目前已在93個國家被批準(zhǔn)使用，用以治療高血壓。海捷亞亦已在包括美國在內(nèi)的74個國家被批準(zhǔn)使用。
默沙東公司目前正在美國以外的一些國家申請科素亞治療心衰的適應(yīng)證。并且已在12個國家獲得注冊，用于治療那些已不適合于應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)治療的患者。
科素亞和海捷亞是AIIA類藥物中處方量最大的藥物，在全世界抗高血壓藥物中銷量排位第三。自從該藥問世以來，已有超過1000萬的患者服用過科素亞和海捷亞?？扑貋喿鳛檫@類藥物中研究最廣泛的藥物，已有4000多篇科學(xué)論文發(fā)表。科素亞與海捷亞均為默沙東公司開發(fā)研制。
為了評估科素亞的治療效果，尤其是在改善高血壓、心衰及近期心臟病發(fā)作患者的生存率、降低致殘率方面，已經(jīng)開展了一系列大規(guī)模終點(diǎn)研究，包括LIFE（科素亞治療高血壓生存率研究）和OPTIMAAL（科素亞心肌梗塞后研究）。
有關(guān)科素亞腎臟保護(hù)研究（RENAAL）已在美國高血壓學(xué)會年會上發(fā)表。這一新的具有里程碑意義的研究達(dá)到了它的主要目標(biāo)，第一次論證了科素亞對伴有高血壓的2型糖尿病腎病病人的腎臟保護(hù)作用。在科素亞組的病人中，終末期腎病的危險性降低了28％，通常這些病人需要透析和腎移植才能維持生命。
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