胍乙啶
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◇別 名 依斯邁林，Ismelin。
◇化學(xué)名 1-(2-胍乙基)氮雜環(huán)辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine
分子式：C10H22N4
分子量：198.31
CAS號(hào)：55-65-2
◇化學(xué)性質(zhì)：該品作抗高血壓藥用其硫酸鹽，有兩種硫酸鹽：胍乙啶硫酸鹽，C10H22N4.0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶點(diǎn)276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸鹽，C10H22N4.H2SO4，[645-43-2]，Guanethidine monosulfate.
藥 理
口服后起效較慢，3～4天降壓作用始達(dá)高峰，作用強(qiáng)大而持久。降壓時(shí)伴心率減慢，心輸出量減少與脈壓減小。大劑量靜脈注射，開始排出較多的去甲腎上腺素并阻止囊泡再吸收，致血壓上升。慢性給藥開始因遞質(zhì)不能釋放而降壓。長(zhǎng)期用藥代替遞質(zhì)貯于囊泡并釋放遞質(zhì)，再則阻止遞質(zhì)攝取與合成，使遞質(zhì)耗竭，血壓持久下降。此外還有直接擴(kuò)張血管作用。呱乙啶既不釋放也不排空腎上腺髓質(zhì)的兒茶酚胺。不易透過(guò)血腦屏障，故無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用?？诜詹灰?guī)則，生物利用度3％～50％，個(gè)體差異較大，t1／2為120～240小時(shí)。作用持續(xù)時(shí)間約1～2周，主要以原形物經(jīng)腎排出、部分經(jīng)膽汁排出。
◇適 應(yīng) 證 適用于舒張壓較高的重度高血壓患者；亦適用于輕、中度高血壓。
◇用 法 口服最初劑量：每次mg，每天1～2次。以后每周遞增10mg直至見效，約為每天20～60mg。
①住要有惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、乏力、鼻塞、陽(yáng)痿、肌肉痛、水鈉潴留等；
②可有較嚴(yán)重的體位性低血壓，可致眩暈、暈厥?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1，主要不良反應(yīng)為體位性低血壓、乏力、倦怠、嘔吐、腹瀉、心動(dòng)過(guò)緩、呼吸困難、鼻塞、口干、陽(yáng)痿、小便失禁、皮炎等。
2，充血性心力衰竭、高血壓危象及嗜鉻細(xì)胞瘤病人忌用。
3，不可與單胺氧化酶抑制劑合用，因其使去甲腎上腺素自囊泡釋出而又不被單胺氧化酶所降解，易引起高血壓危象；
4，凡能與交感神經(jīng)末梢內(nèi)胺泵結(jié)合的藥物(如三環(huán)類抗抑郁藥)，都可與胍乙啶競(jìng)爭(zhēng)胺泵，阻礙其進(jìn)入神經(jīng)元內(nèi)，減弱其作用。
5，與氫氯噻嗪等合用，可加強(qiáng)降壓作用。
◇制 劑 片劑：10mg，25mg。
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