甲基多巴
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藥品名稱： 甲基多巴
中文別名： 2-甲基多巴、阿道美、甲多巴、無水甲基多巴、鹽酸甲基多巴
英文別名： Aldometil、Aldomin、Alpha-Methyldopa、Alpha-Metildopa、Anhydrous Methyldopra、Baypresol、Bekanta、Domesin、Dopegyt、Medopa、Methyldopa Hydrochloride、Methyldopum Hydraatum、Metildopa
目錄 |
藥效學
本品在體內(nèi)產(chǎn)生代謝產(chǎn)物α-甲基去甲基去甲腎上腺素, 激動中樞α受體, 從而抑制對心、腎和周圍血管的交感沖動輸出，與此同時，周圍血管阻力及血漿腎素活性也降低，血壓因而下降。
藥動學
口服吸收不定，約為50％。與血漿蛋白結(jié)合少，僅不到20％。在肝內(nèi)代謝，產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物α甲基去甲腎上腺素。單劑口服后4～6小時降壓作用達高峰, 作用持續(xù)12～24小時; 多次口服后2～3天降壓作用達高峰, 作用持續(xù)至停藥后24～48小時。正常人半衰期為1.7小時, 無尿時為3.6小時。經(jīng)腎排泄, 吸收藥的70％以原形及少數(shù)代謝產(chǎn)物從尿排出。血液或腹膜透析均可將本品除去?！ ?/p>
適應(yīng)癥
用法用量
1．成人常用量口服，一次 0.25g，一日 2-3次，每 2天調(diào)整劑量一次，至療效達到。維持量每天 0.5—2g，分 2-4次服，但不宜超過每天 3g。
2．小兒常用量口服，一日按體重 10mg／kg或按體表面積 300mg／平方米，分 2-4次給，以后每 2天調(diào)整劑量一次至達到療效。一日量不宜超過65mg／kg或 3g。
[制劑與規(guī)格]甲基多巴片0.25g
不良反應(yīng)
基本概況
(1)較常見的有：水鈉潴留所致的下肢浮腫，乏力(始用或增量時)，口干，頭痛。
(2)較少見的有：藥物熱或嗜酸性細胞增多，肝功能變化(可能屬免疫性或過敏性)，精神改變(抑郁或焦慮，夢囈，失眠)，性功能減低、腹瀉、乳房增大、惡心、嘔吐、暈倒等。
(3)少見的有：肝功能損害、溶血性貧血、白細胞或血小板減少、帕金森病樣表現(xiàn)。
嗜酸性粒細胞增多,健忘,思睡.個別病例虛脫,白細胞及血小板減少,溶血性貧血,藥熱,心肌炎.可引起肝損害.劑量過大時誘發(fā)帕金森綜合癥,幻視,性功能障礙(或性欲下降)。
總的不良反應(yīng)發(fā)生率為60％，最常見的是體位性頭昏(15％)、思睡(10％)、陽痿(10％)、疲倦(8％)、惡心(5％)、其他癥狀(1～3％)如口干、暈厥、無力、抑郁、夜尿多及鼻充血。也有報告發(fā)生乳溢伴血中催乳激素升高、腹瀉及便秘。過敏反應(yīng)常見有發(fā)熱(3％)、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹、嗜酸細胞增多、胃腸不適、Coombs試驗陽性(而Coombs試驗陽性溶血性貧血較少見)、急性或慢性肝炎?！ ?/p>
系統(tǒng)介紹
心血管系統(tǒng)：最常見的是體位性低血壓，在1067例中有6例發(fā)生危及生命的低血壓。心絞痛加重不常見，較常見體液潴留而需加用利尿藥。癥狀性心動過緩、頸動脈竇敏感及矛盾的血壓升高是很少見的并發(fā)癥。有報告發(fā)生肉芽腫性心肌炎者。
神經(jīng)系統(tǒng)：在初始治療或增加劑量時常見有鎮(zhèn)靜、思睡、易忘、抑郁及疲勞，但繼續(xù)用藥后這些癥狀常消失。它不常發(fā)生體位性頭暈，在少見情況下可出現(xiàn)惡夢。大劑量可發(fā)生帕金森綜合征，有2例帕金森綜合征患者應(yīng)用小劑量甲基多巴使病情惡化。
消化系統(tǒng)：此藥對肝臟的毒性作用不常見，但可出現(xiàn)無癥狀的肝功異常以至壞死后肝硬化及死亡性亞急性肝壞死。多數(shù)患者出現(xiàn)與病毒性肝炎相似的癥狀如急性發(fā)熱、不適、黃疸及肝酶升高，停藥后則恢復(fù)，再用藥又出現(xiàn)，提示為免疫性過敏反應(yīng)。有報告此藥所致的肝中毒7例，組織學改變從活動性肝炎到慢性、活動性肝炎及亞急性肝壞死。很少見有肉芽腫性肝損害。也有報告發(fā)生急性結(jié)腸炎者。
泌尿系統(tǒng)：放置的尿液可發(fā)生黑色，由于此藥及其代謝產(chǎn)物的破壞所致。由于此藥溶解不良，可成為腎結(jié)石的核心。有報告此藥與酚芐明合用時發(fā)生尿失禁。
造血系統(tǒng)：有發(fā)生輕度粒細胞減少、血小板減少及血紅蛋白減少伴有或不伴有Coombs試驗陽性。也有報告血小板及白細胞抗體的補體結(jié)合試驗陽性、Coombs試驗陽性、抗核抗體陽性。上述這些變化，經(jīng)停藥后均可恢復(fù)。也可見有狼瘡細胞、類風濕性關(guān)節(jié)炎試驗陽性及免疫球蛋白升高。
有發(fā)生停經(jīng)及乳溢者，有發(fā)生高熱者。
皮膚：可出現(xiàn)中毒性或過敏性皮膚反應(yīng)，如丘疹、皮脂溢或錢幣狀濕疹及潰瘍性苔蘚樣皮疹。小腿及腳最常受侵犯，但身體各部包括口腔粘膜均可發(fā)生。
有報告出現(xiàn)性欲減退、陽痿及不能射精，但性功能失常的發(fā)生率難以肯定。此藥與腹膜后纖維化的病因關(guān)系尚未證實?！ ?/p>
禁忌癥
(1)本品能通過胎盤。在人體研究尚不充分，動物實驗未見對妊娠的不良作用。
(2)本品可排入乳汁，但未有對嬰兒影響的報道。
(3)對小兒的安全性缺少研究。
(4)老年人對降壓作用敏感，且腎功能常較差，應(yīng)用本品須酌減用量。
(5)下列情況慎用本品：①冠心病心絞痛，可能使癥狀加重；②自身免疫性疾病、溶血性貧血史；③肝病史或肝功能異常；④帕金森病或抑郁癥史，本品可能使其加重；⑤嗜鉻細胞瘤，有報道本品可能升高血壓；⑥腎功能障礙。
(6)有活動性肝病者禁用本品。
腎功能不全者慎用,長期使用可引起肉芽腫樣肝炎。肝炎、抑郁癥及溶血性貧血患者禁用。男性患者應(yīng)避免用此藥，以免發(fā)生陽痿?！ ?/p>
藥物相互作用
(2)三環(huán)類抗憂郁藥可減弱本品的降壓作用。
(4)非甾體消炎止痛藥可減弱本品的降壓作用。
(6)本品與其他降壓藥有協(xié)同作用。
(7)本品與左旋多巴同用使中樞神經(jīng)毒性作用增強。
(8)擬交感胺類使本品降壓作用減弱。
三環(huán)抗抑郁藥及擬交感神經(jīng)藥可拮抗此藥的降壓作用；而利尿藥、單胺氧化酶抑制劑及其他降壓藥與此藥合用，可加強降壓作用。此藥與鋰鹽或氟哌啶醇合用，可使他們的中毒發(fā)生率增高。此藥可使巴比妥類及鹵烷的中樞作用延長。此藥可拮抗左旋多巴的治療作用，1例報告用此藥患者靜注普萘洛爾發(fā)生血壓升高反應(yīng)。
參看
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