卡托普利,為人工合成的非肽類血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACEI)抑制劑,主要作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACEI),阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換或血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。以卡托普利為成分的藥物主要有卡托普利片、復(fù)方卡托普利片。
本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。
卡托普利的副作用(不良反應(yīng))
1. 1-2%的患者有蛋白尿。其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥。但多數(shù)能在6個月內(nèi)減少或消失。腎病患者蛋白尿的發(fā)生率較高,多尿,無尿及尿頻等癥狀也偶有發(fā)現(xiàn)。
2. 中性白細胞減少/粒性白細胞缺乏癥,多在開始治療后的3-12周出現(xiàn)。約2周后可恢復(fù)正常。其中部分病例并發(fā)全身或口腔感染,如紅斑狼瘡,自身免疫膠原性疾病等。
3. 斑丘疹等瘙癢性皮疹或無皮疹性瘙癢,一般反應(yīng)都較輕微。繼續(xù)用藥可減少。減量或停藥后即消失。其中部分患者出現(xiàn)嗜酸性細胞增多。皮疹反應(yīng)可用抗組胺類藥物短期治療。
4. 面部潮紅或蒼白、四肢、面部、唇、口腔粘膜、舌、聲門或喉部等部位的血管性水腫、味覺減退、異常或喪失等反應(yīng),應(yīng)立即告知醫(yī)生并停藥。胃粘膜刺激、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、便閉、口腔潰瘍、胃潰瘍、失眠、口干、發(fā)音困難、感覺異常等副反應(yīng)較為少見。
5. 一般心力衰竭患者服藥后可能發(fā)生血壓暫時性降低約20%,并伴有短暫輕微的頭昏。以后血壓可逐步回復(fù)正常。大量服過利尿藥引起血容量減少。無機鹽過度耗竭的嚴重心力衰竭患者,可能發(fā)生低血壓,應(yīng)停藥。
6. 可能出現(xiàn)心動過速、胸痛、心悸等癥狀。心絞痛、心肌梗塞、雷諾氏綜合癥、充血性心力衰竭等副反應(yīng)較為少見。
7. 肝轉(zhuǎn)氨酶增高,阻塞性黃疸及繼發(fā)性膽汁郁積等副反應(yīng)較為少見。
服用卡托普利須注意的事項
1. 應(yīng)告知患者,當發(fā)現(xiàn)有血管性水腫癥狀(如面部、眼、舌、喉、四肢腫脹、吞咽或呼吸困難、聲音嘶啞),應(yīng)立即告知醫(yī)師,并停藥。
2. 出現(xiàn)舌、聲門或喉部血管性水腫會引起氣管阻塞,導致死亡,應(yīng)立即皮下注射鹽酸腎上腺素注射液等藥物進行緊急治療。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水腫,一般停藥后即可消失,必要時也需藥物治療。
3. 腎功能嚴重減退及自身免疫缺陷的患者慎用。如需使用,應(yīng)降低初劑量或減少用藥次數(shù),以后劑量應(yīng)緩慢增加,以調(diào)節(jié)至病人所需的最小有效量。
4. 使用過影響白細胞及免疫功能藥物的患者慎用。
5. 應(yīng)告誡患者,如出現(xiàn)咽痛,發(fā)熱等感染癥狀,應(yīng)及時告知醫(yī)師。醫(yī)師應(yīng)采取措施,防止白細胞下降。
6. 對腎功能不良,糖尿病及同時使用保鉀利尿劑、補鉀或含鉀的鹽類替代物、及增加血鉀的其他藥物的患者服用本品可能引起高鉀血癥。
7. 心力衰竭患者用本品治療,應(yīng)避免過量體力活動,要防止過度出汗、腹瀉、嘔吐等以避免體液減少導致的血壓驟降。
8. 沒有醫(yī)師指示,不得自行中斷或停止治療。
9. 本品用于妊娠13-36周孕婦時,可能引起胎兒損傷甚至死亡,一旦發(fā)現(xiàn)婦女妊娠應(yīng)立即停止使用。哺乳期婦女慎用。
10. 兒童在其他藥物治療無效時,方可考慮使用本品。兒童用量可參考成人劑量按體重計算。
11. 使用高流量透析膜(如AN69)進行血透病人,如采用本品可能發(fā)生過敏樣反應(yīng),對此類患者及有類似反應(yīng)的患者應(yīng)加注意。
卡托普利藥理作用
具有抗高血壓作用。是一種口服有效的特異性競爭型抑制劑。主要作用于腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)(RAA系統(tǒng))。抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE),阻止血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)換成血管緊張素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品口服吸收迅速,口服治療劑量1小時后達血藥峰濃度,胃中食物會減少30—40%的藥物吸收,24小時內(nèi),95%以上的藥物由尿排出,半衰期短于3小時,腎功能損害者會產(chǎn)生藥物潴留。高血壓患者服用本品后能減少外周動脈阻力,增加或不影響心輸出量,增加腎血流量,但不影響腎小球濾過率。一般口服一次劑量后60—90分鐘產(chǎn)生最大降壓作用。繼續(xù)服藥降壓作用增強。約需數(shù)周后才能取得最大療效,本品對立位及臥位患者具有相同的降壓效果。體位性低血壓及心動過速等反應(yīng)少見。
對心力衰竭患者,本品能明顯降低外周血管阻力,肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。與安慰劑的對比研究顯示,本品對改善運動耐量時間(ETT)的作用無耐受性。
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