海捷亞
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【藥物名稱(chēng)】海捷亞 Hyzaar
【分子式成分】每片片劑：氯沙坦鉀 losartan K 50 mg，. 氫氯噻嗪 hydrochlorothiazide 12.5 mg
【制劑規(guī)格】片劑
【藥理毒理】已證明本藥的成分對(duì)降低血壓有相加作用，比兩種成分單獨(dú)降低血壓幅度更大。這是因?yàn)槁壬程光浐蜌渎揉玎壕哂袇f(xié)同作用。而且，作為利尿作用的結(jié)果，氫氯噻嗪增加血漿腎素活性，增加醛固酮分泌，降低血鉀，增加血管緊張素Ⅱ水平。氯沙坦鉀阻斷所有與血管緊張素Ⅱ有關(guān)的生理作用，并通過(guò)抑制醛固酮而減弱與利尿劑有關(guān)的鉀丟失。
已證明氯沙坦鉀有輕微和暫時(shí)的促尿酸尿作用。氫氯噻嗪可引起尿酸的輕度升高 ；氯沙坦鉀和氫氯噻嗪合用可減輕利尿劑所致的高尿酸血癥。氯沙坦鉀和氫氯噻嗪合用時(shí)，抗高血壓作用加強(qiáng)。
本藥的抗高血壓作用可持續(xù)24小時(shí)。在為期至少一年的臨床研究中，本藥仍能保持抗高血壓作用。本品雖然明顯降低血壓，但對(duì)心率無(wú)臨床意義的影響。臨床試驗(yàn)中，氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg治療12周后，坐位舒張壓的谷值平均降低13.2 mmHg。
在一項(xiàng)比較氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg和卡托普利50 mg/氫氯噻嗪25 mg對(duì)年輕（<65歲）和老年（≥65歲）高血壓患者的研究中，兩種治療方法對(duì)兩個(gè)年齡組抗高血壓效果相似。總體而言，與藥物有關(guān)的臨床不良反應(yīng)和因藥物不良反應(yīng)而終止治療的比例，氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg比卡托普利50 mg/氫氯噻嗪25 mg明顯減少。
一項(xiàng)對(duì)131例重度高血壓患者的研究顯示了本藥作為初始治療，以及它和其它抗高血壓藥物聯(lián)合治療12周的用途。本藥對(duì)男性和女性，黑人和非黑人，年輕（<65歲）和老年（≥65歲）患者均能有效降低血壓，并對(duì)各種程度的高血壓均有效 。
【適 應(yīng) 證】治療高血壓，適用于聯(lián)合用藥治療的患者
【不良反應(yīng)】在氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪的臨床試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)這種復(fù)方藥物有特殊的不良反應(yīng)，只限于那些以前報(bào)道過(guò)的氯沙坦鉀和/或氫氯噻嗪的不良反應(yīng)。這種復(fù)方制劑不良反應(yīng)的總體發(fā)生率與安慰劑相似，中斷治療的百分率也與安慰劑相似。一般而言，用氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪治療的耐受性良好，大多數(shù)不良反應(yīng)的性質(zhì)輕微和短暫，不需中斷治療。氯沙坦鉀- 氫氯噻嗪治療原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照試驗(yàn)中，頭暈是唯一被報(bào)道發(fā)生率高于安慰劑1%或以上的藥物不良反應(yīng)。
上市后發(fā)現(xiàn)的其它不良反應(yīng)：過(guò)敏 - 氯沙坦鉀治療的患者中很少有血管神經(jīng)性水腫(包括喉和聲門(mén)腫導(dǎo)致呼吸道堵塞和/或臉、唇、咽和/或舌的腫脹)的報(bào)道，其中一些患者曾因服用其它藥物(如ACE抑制劑)而出現(xiàn)過(guò)血管神經(jīng)性水腫。
胃腸道 - 肝炎(在使用氯沙坦鉀患者中罕見(jiàn)報(bào)道)，腹瀉。
實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)結(jié)果 - 在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室參數(shù)發(fā)生臨床重要改變者極少與服用本藥有關(guān)。有0.7%患者發(fā)生高血鉀(血鉀> 5.5 mEq/L)，但無(wú)需因此停用。血谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高很少發(fā)生，一般停藥即恢復(fù)。
【相互作用】本品可與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
氯沙坦鉀：尚未發(fā)現(xiàn)有臨床重要意義的藥物相互作用。臨床藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究過(guò)氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西咪替丁、苯巴比妥和酮康唑。與其它阻斷血管緊張素II的藥物或其作用類(lèi)似，氯沙坦鉀與保鉀利尿劑(如安體舒通，氨苯喋啶，阿米洛利)、補(bǔ)鉀劑或含鉀的鹽類(lèi)物合用時(shí)，可能導(dǎo)致血鉀的升高。
氫氯噻嗪：同時(shí)用藥時(shí)，下列藥物與噻嗪類(lèi)利尿劑可能有相互作用：酒精，巴比妥類(lèi)或麻醉藥-可能促使直立性低血壓的發(fā)生。
降糖藥(口服制劑和胰島素)-可能需要調(diào)整降糖藥的劑量。
其它抗高血壓藥-相加作用。
消膽胺和考來(lái)替泊樹(shù)脂-陰離子交換樹(shù)脂的存在妨礙了氫氯噻嗪的吸收。單劑給予消膽胺或考來(lái)替泊樹(shù)脂會(huì)與氫氯噻嗪結(jié)合，使它從胃腸道的吸收分別減少高達(dá)85%和43%。
皮質(zhì)類(lèi)固醇，ACTH-加劇電解質(zhì)丟失，特別是導(dǎo)致低血鉀。
加壓胺類(lèi)(如腎上腺素)-可能降低對(duì)加壓胺的反應(yīng)但尚不足以妨礙它們的使用。
非去極化型骨骼肌松弛劑(如筒箭毒堿)-可能增強(qiáng)肌松劑的內(nèi)容。
鋰-利尿劑降低鋰的腎清除率，高度增加鋰中毒的危險(xiǎn)性，建議不同時(shí)使用。
非甾體抗炎藥-對(duì)某些患者，使用非甾體抗炎藥會(huì)降低利尿劑的利尿、促尿鈉排泄和抗高血壓作用。
藥物/實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)的相互作用：由于對(duì)鈣代謝的影響，噻嗪類(lèi)藥物能干擾甲狀旁腺功能測(cè)定試驗(yàn)。
【用法用量】常用起始和維持劑量為每日1次，每次片(氯沙坦鉀50 mg/氫氯噻嗪12.5 mg)。對(duì)此劑量反應(yīng)不足的患者，劑量可增至每日1次，每次片。最大服用劑量為每日1次，每次片。通常在服藥后三周內(nèi)達(dá)到抗高血壓療效。老年患者不需調(diào)整起始劑量。飯前、飯后均可服用?？膳c其它抗高血壓藥聯(lián)合使用。
［用藥過(guò)量］對(duì)本品過(guò)量的治療尚無(wú)專(zhuān)門(mén)的資料，可采用對(duì)癥和支持療法。停用本品并密切觀察患者。建議采用措施包括導(dǎo)吐(如果剛剛服藥)及通過(guò)確定的步驟糾正脫水、電解質(zhì)失衡、肝昏迷和低血壓。
氯沙坦鉀：人類(lèi)用藥過(guò)量的資料很有限，用藥過(guò)量最明顯的體征是低血壓和心動(dòng)過(guò)速 ；心動(dòng)過(guò)緩可能是由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)實(shí)施支持療法。氯沙坦鉀及其活性代謝物均不能被血液透析除去。
氫氯噻嗪：最常見(jiàn)的是由電解質(zhì)丟失(低血鉀、低血氯、低血鈉)引起的體征和癥狀和多尿引起的脫水。如果同時(shí)使用洋地黃，則低血鉀可能加重心律失常。通過(guò)血液透析消除氫氯噻嗪的程度仍未確知。
【注意事項(xiàng)】無(wú)尿患者，對(duì)此產(chǎn)品中任何成份或其它磺胺類(lèi)藥物過(guò)敏的患者禁用。 本品不能用于血容量減少的患者(如服用高劑量利尿劑者)。嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率< 30 mL/分>或肝功能異常的患者，不建議使用本品。
氯沙坦鉀：抑制腎素-血管緊張素的后果是腎功能改變，已報(bào)道有個(gè)別敏感患者發(fā)生腎衰竭，腎功能的變化隨停藥可逆轉(zhuǎn)。雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者使用影響腎素-血管緊張素類(lèi)的藥物可使血中尿素和肌酐升高。氯沙坦鉀也有類(lèi)似的作用。但這些變化可因停藥而逆轉(zhuǎn)。
氫氯噻嗪：低血壓和電解質(zhì)/體液失衡：與所有的抗高血壓治療一樣，某些患者會(huì)發(fā)生癥狀性低血壓。反復(fù)發(fā)作腹瀉或嘔吐時(shí)可能發(fā)生血容量減少、低血鈉、低血氯性堿中毒、低血鎂或低血鉀，這樣的患者需監(jiān)測(cè)體液或電解質(zhì)失衡情況，定期檢查血清電解質(zhì)。對(duì)代謝和內(nèi)分泌的影響：噻嗪類(lèi)藥物治療可降低葡萄糖耐受性，如需要可調(diào)整各種降糖藥包括胰島素的劑量。噻嗪類(lèi)藥物能減少尿鈣排泄，引起間歇性的血鈣輕度增高。顯著的高血鈣表明可能有隱性甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)，因此在進(jìn)行甲狀旁腺功能測(cè)定前應(yīng)停用噻嗪類(lèi)藥物。膽固醇和甘油三酯增高可能與噻嗪類(lèi)利尿劑治療有關(guān)。噻嗪類(lèi)藥物能促發(fā)某些患者的高尿酸血癥和/或痛風(fēng)。由于氯沙坦鉀能降低尿酸，與氫氯噻嗪聯(lián)合使用會(huì)減少利尿劑引起的高尿酸血癥。其它：無(wú)論患者有無(wú)過(guò)敏反應(yīng)或支氣管哮喘史，服用噻嗪類(lèi)藥物者可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，已有報(bào)道，噻嗪類(lèi)藥物可加重或激發(fā)系統(tǒng)性紅斑狼瘡。
對(duì)妊娠和哺乳的影響：在妊娠中期或后期使用本品，藥物直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)，可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡。因此，確定妊娠后，應(yīng)盡快停藥。雖然尚無(wú)在妊娠婦女中使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，氯沙坦鉀對(duì)胎兒和新生兒有損傷和致死作用，其機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)藥物對(duì)腎素-血管緊張素系統(tǒng)的介導(dǎo)作用。在人類(lèi)，胎兒的腎灌注開(kāi)始于妊娠中期，而腎灌注依賴于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育。因此，如果在妊娠的中期或后期服用本品，胎兒的危險(xiǎn)性會(huì)增加。噻嗪類(lèi)藥物能通過(guò)胎盤(pán)屏障至臍帶血。建議有高血壓而無(wú)其它疾病的妊娠婦女不要常規(guī)使用利尿劑，以免使母親和胎兒遭受不必要的危害，如胎兒或新生兒黃疸、血小板減少癥和可能發(fā)生于成年人的其它不良反應(yīng)。利尿劑不能阻止妊娠毒血癥的發(fā)展，并且沒(méi)有滿意的證據(jù)表明它對(duì)毒血癥有療效。
哺乳婦女：氯沙坦鉀能否通過(guò)乳汁還不清楚，但噻嗪類(lèi)藥物能出現(xiàn)于人乳汁中。由于它對(duì)哺乳嬰兒的潛在不良作用，應(yīng)權(quán)衡藥物對(duì)母親的重要性，決定停止授乳還是停止用藥。
對(duì)兒童的影響 在兒童中的安全性和有效性還未確定。
對(duì)老年人的影響 臨床研究中，本品對(duì)年輕(< 65歲)和老年(>65歲)患者的療效和安全性無(wú)臨床顯著差異。
【生產(chǎn)單位】
默沙東(中國(guó))有限公司
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