尼群地平
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尼群地平為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。具有顯著而持久的降壓及血管擴張作用。它對血壓和心率的影響與心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護作用。
目錄 |
尼群地平簡介
別名：硝苯甲乙砒啶
拼音名：NIQUNDIPING
英文名：NITRENDIPINE
化學名稱：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
分子式：C18H20N2O6
分子量：360.37
【性狀】淡黃色片，無臭，無味；遇光易變質(zhì)。在丙酮或氯仿中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在水中幾乎不溶。熔點為156～159℃。
【規(guī)格】10mg
【用法用量】成人常用量：開始一次口服10mg（1片），每日1次，以后可根據(jù)情況調(diào)整為20mg（2片），每日2次。
【不良反應】較少見的有頭痛、面部潮紅。少見的有頭暈、惡心、低血壓、足踝部水腫、心絞痛發(fā)作，一過性低血壓。本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌】對本品過敏及嚴重主動脈瓣狹窄的患者禁用。
【類別】抗高血壓藥。
功能與主治
原發(fā)性高血壓、繼發(fā)性高血壓及冠心病的治療?！ ?/p>
貯藏
遮光、密封保存。
注意事項
1. 少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
2. 肝功能不全時血藥濃度可增高，腎功能不全時對藥代動力學影響小，以上情況慎用本品。3. 絕大多數(shù)患者服用此藥后僅有可以耐受的輕度低血壓反應，但個別患者可出現(xiàn)嚴重的體循環(huán)低血壓癥狀。這種反應常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時候，特別是合用β-受體阻滯劑時。故服用本品期間須定期測量血壓。
4. 已經(jīng)證明極少數(shù)的患者，特別是那些有嚴重冠狀動脈狹窄的患者，在服用此藥或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加。其機制尚不明了。故服用本品期間須定期作心電圖。
5. 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者在開始服用此藥后可發(fā)生心力衰竭，有主動脈狹窄的患者這種危險性更大。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在孕婦中應用的研究尚不充分，已有的臨床應用尚未發(fā)生問題，但應注意不良反應。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】老年人應用血藥濃度較高，但半衰期未延長，故宜適當減少劑量；正在服用β-受體阻滯劑者應慎重加用本品。合用宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重體循環(huán)低血壓，增加心絞痛、心力衰竭，甚至心肌梗死的發(fā)生。推薦老年患者初始劑量為每日mg?！ ?/p>
藥物相互作用
1.β-受體阻滯劑：絕大多數(shù)患者合用此藥可加強降壓作用，并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動過速；然而，個別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
2. 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑：合用耐受性較好，降壓作用加強。
3. 長效硝酸鹽類：合用有較好的耐受性，但尚缺乏評價這種合用控制心絞痛的有效性文
獻。
4. 洋地黃：部分研究提示服用此藥，能夠增加合用的地高辛血漿濃度，平均增加45%。部分研究認為不增加地高辛血漿濃度和毒性。提示我們在初次使用、調(diào)整劑量或停用尼群地平時應監(jiān)測地高辛的血藥濃度，以防地高辛過量或不足。
5. 雙香豆類抗凝藥：尚無報告表明合用尼群地平能夠增加香豆類抗凝藥物的凝血酶元時間。目前，還不能肯定他們之間的相互作用。
6. 西咪替丁：由于西咪替丁可介導抑制肝臟細胞色素P450酶，使尼群地平的首過效應發(fā)生改變，建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時，注意藥物劑量的調(diào)整。
藥物過量
現(xiàn)有的文獻表明，增加劑量能夠?qū)е逻^度的外周血管擴張，繼發(fā)或延長體循環(huán)低血壓狀態(tài)。由藥物過量導致臨床上出現(xiàn)顯著的低血壓反應的患者，應及時在心肺監(jiān)測的同時，給予積極的心血管支持治療。肝功能不全的患者藥物清除率下降?！ ?/p>
藥理毒理
藥理作用
（1）本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。
（2）本品抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，但以血管作用為主，故其血管選擇性較強。
（3）本品引起冠狀動脈、腎小動脈等全身血管的擴張，產(chǎn)生降壓作用。
毒理研究
致癌、致突變和生殖毒性：大鼠口服同類藥物硝苯地平兩年未見有致癌作用。
體內(nèi)致突變研究結(jié)果陰性?！ ?/p>
藥代動力學
本品口服吸收良好，但存在明顯的首過效應。蛋白結(jié)合率98%。早期研究報道t1/2為2小時，近期研究由于使用了更敏感的測定設備，報道t1/2在10至22小時。本品口服后約1.5小時血藥濃度達峰值。口服后30分鐘收縮壓開始下降，60分鐘后舒張壓開始下降，降壓作用在1至2小時最大，持續(xù)6至8小時。本品在肝內(nèi)廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排出。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加?！ ?/p>
不良反應
較少見的有頭痛,面部潮紅.少見的有頭暈,惡心,低血壓,足踝部水腫,心絞痛發(fā)作,一過性低血壓.本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎,皮疹,甚至剝脫性皮炎等.
生產(chǎn)企業(yè)
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