芐普地爾
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芐普地爾 Bepridil〔Ⅰ〕
(芐丙洛,雙苯吡乙胺,Cordium,Angopril)
【藥理及應(yīng)用】芐普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用,還具有抑制鈣調(diào)蛋白的作用。其Ca2+通道阻滯作用,可降低竇房結(jié)自律性,減慢心率及延緩房室傳導(dǎo),能舒張血管平滑肌,能使血壓下降,但作用溫和,不致引起反射性交感神經(jīng)興奮。它還可使冠脈流量增加。其Na+通道阻滯作用,可抑制心室自律組織的異常自律性,可阻滯心肌缺血誘發(fā)的心律失常。其K+外流阻滯作用可使動(dòng)作電位時(shí)間延長、Q-T間期延長,心室有效不應(yīng)期/動(dòng)作電位時(shí)間比值延長,這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似,故本品可發(fā)揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調(diào)蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關(guān)。此外,本品尚具良好的抗心肌缺血作用,這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關(guān)。
口服后吸收良好,1~6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。與血漿蛋白結(jié)合率約99%。有首過效應(yīng),生物利用度約60%。t1/2約50小時(shí),經(jīng)肝代謝,部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。
【用法】口服,1日1次~450mg。靜脈注射,1次~4mg/kg。
【注意】不良反應(yīng)較輕,常見的有胃腸道癥狀(惡心、腹瀉)及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(虛弱、緊張、眩暈等)。
【制劑】片劑:每片50mg;100mg。注射液:每支100mg(2ml)。
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出自A+醫(yī)學(xué)百科 “芐普地爾”條目 http://microbiomewatersummit.com/w/%E8%8B%84%E6%99%AE%E5%9C%B0%E5%B0%94 轉(zhuǎn)載請(qǐng)保留此鏈接
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