丙戊酸鈉
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丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥。本品對(duì)多種方法引起的驚厥，均有不同程度的對(duì)抗作用。對(duì)人的各型癲癇如對(duì)各型小發(fā)作、肌陣攣性癲癇、局限性發(fā)作、大發(fā)作和混合型癲癇均有效。口服吸收快而完全，主要分布在細(xì)胞外液，在血中大部分與血漿蛋白結(jié)合。多用于其它抗癲癇藥無效的各型癲癇病人，尤以小發(fā)作為最佳。
目錄 |
基本簡(jiǎn)介
丙戊酸鈉
英文名：Sodium Valproate
別名：二丙二乙酸鈉
分子式：C8H15NaO2
分子量：166.20
類別：抗癲癇藥
性狀 ：本品為白色糖衣片，除去糖衣后顯白色或類白色?！ ?/p>
功能與主治
本藥為原發(fā)性大發(fā)作和失神小發(fā)作的首選藥，對(duì)部分性發(fā)作（簡(jiǎn)單部分性和復(fù)雜部分性及部分性發(fā)作繼發(fā)大發(fā)作療效不佳。對(duì)嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效，對(duì)肌陣攣性失神發(fā)作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對(duì)難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外，還可用于治療熱性驚厥、運(yùn)動(dòng)障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發(fā)的疼痛、腎上腺功能紊亂，以及預(yù)防酒精戒斷綜合征?！ ?/p>
藥理毒理
本品為抗癲癇藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見本品能增加GABA 的合成和減少GABA的降解，從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的濃度，降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。在電生理實(shí)驗(yàn)中見本品可產(chǎn)生與苯妥英相似的抑制Na+通道的作用。對(duì)肝臟有損害?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
口服胃腸吸收迅速而完全，約1~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度近100%，有效血藥濃度為50~100μg/ml。血藥濃度約為50μg/ml時(shí)血漿蛋白結(jié)合率約94%；血藥濃度約為100μg/ml時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為80~85%。 血藥濃度超過120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度（腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10~20%），T1/2為7~10小時(shí)，。主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁?！ ?/p>
適應(yīng)癥
主要用于單純或復(fù)雜失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作，大發(fā)作的單藥或合并用藥治療，有時(shí)對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效?！ ?/p>
用法用量
成人常用量：每日按體重15mg/kg或每日~1200mg分次2~3次服。開始時(shí)按5~10 mg/kg，一周后遞增，至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過250mg時(shí)應(yīng)分次服用，以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過30 mg/kg、或每日~2.4g。小兒常用量：按體重計(jì)與成人相同，也可每日~30mg/kg，分~3次服用或每日 mg/kg，按需每隔一周增加5~10 mg/kg，至有效或不能耐受為止?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1.常見不良反應(yīng)表現(xiàn)為腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐、胃腸道痙攣、可引起月經(jīng)周期改變。
2.較少見短暫的脫發(fā)、便秘、倦睡、眩暈、疲乏、頭痛、共濟(jì)失調(diào)、輕微震顫、異常興奮、不安和煩躁。
4.可使血小板減少引起紫癜、出血和出血時(shí)間延長(zhǎng)，應(yīng)定期檢查血相。
5.對(duì)肝功能有損害，引起血清堿性磷酸酶和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，服用2個(gè)月要檢查肝功能。
6.偶有過敏。
7.偶有聽力下降和可逆性聽力損壞?！ ?/p>
禁忌癥
有藥源性黃疸個(gè)人史或家族史者、有肝病或明顯肝功能損害者禁用。 有血液病，肝病史，腎功能損害，器質(zhì)性腦病時(shí)慎用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.用藥期間避免飲酒，飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用；
2.停藥應(yīng)逐漸減量以防再次出現(xiàn)發(fā)作；取代其他抗驚厥藥物時(shí)，本品應(yīng)逐漸增加用量，而被取代藥應(yīng)逐漸減少用量； 3.外科系手術(shù)或其他急癥治療時(shí)應(yīng)考慮可能遇到的時(shí)間延長(zhǎng)，或中樞神經(jīng)抑制藥作用的增強(qiáng)。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)定期作全血細(xì)胞（包括血小板）計(jì)數(shù)、肝腎功能檢查。
5.對(duì)診斷的干擾，尿酮試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性，甲狀腺功能試驗(yàn)可能受影響；
6.可使乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高提示潛在的嚴(yán)重肝臟中毒?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
本藥能通過胎盤、動(dòng)物試驗(yàn)有致畸的報(bào)導(dǎo)，孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊、慎用。本品亦可分泌入乳汁，濃度為母體血藥1~10%。應(yīng)慎用?！ ?/p>
兒童用藥
本品可蓄積在發(fā)育的骨骼內(nèi)，應(yīng)注意?！ ?/p>
藥物相互作用
（1）飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。
（2）全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥與丙戊酸合用，前者的臨床效應(yīng)可更明顯。
（3）與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險(xiǎn)性增加。
（4）與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長(zhǎng)出血時(shí)間。
（5）與苯巴比妥類合用，后者的代謝減慢，血藥濃度上升，因而增加鎮(zhèn)靜作用而導(dǎo)致嗜睡。
（6）與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導(dǎo)致中毒，必要時(shí)需減少撲米酮的用量。
（7）與氯硝西泮合用防止失神發(fā)作時(shí)，曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。
（8）與苯妥英合用時(shí)，因與蛋白結(jié)合的競(jìng)爭(zhēng)可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變，由于苯妥英濃度變化較大，需經(jīng)常測(cè)定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
（9）與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監(jiān)測(cè)血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
（10）與對(duì)肝臟有毒性的藥物合用時(shí)，有潛在肝臟中毒的危險(xiǎn)。有肝病史者長(zhǎng)期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
（11）與氟哌啶醇、洛沙平（loxapine）、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng)，須及時(shí)調(diào)整用量以控制發(fā)作?！ ?/p>
別名
抗癇靈（Epilium），敵百痙（Depakene），德巴金（Depakine），Sodium 2-Propylvalerate?！ ?/p>
制劑規(guī)格
1.片劑：200mg，德巴金控釋片500mg（每片含333mg丙戊酸鈉，145mg丙戊酸）。
2.糖漿劑：300ml（40mg/ml）。
3.注射劑:每瓶?jī)?nèi)含400mg近白色的無菌丙戊酸鈉凍干粉,隨附1支4ml注射用水.每瓶德巴金靜脈注射液只能作為單次劑量使用,必須在使用前新鮮配制,24h內(nèi)使用,未用完的則應(yīng)棄之?！ ?/p>
生產(chǎn)企業(yè)
北京雙鶴藥業(yè)有限公司、杭州賽諾菲圣德拉堡民生制藥有限公司、東北制藥集團(tuán)沈陽延風(fēng)制藥廠、山東省莒南制藥廠、湖南省湘中制藥有限公司、西安第四制藥廠、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司、山東省方明藥業(yè)有限公司、連云港恒瑞制藥有限公司等
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