雙嘧達(dá)莫
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雙嘧達(dá)莫主要的藥品有三種：雙嘧達(dá)莫注射液，雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊和雙嘧達(dá)莫片。早年曾是治療冠心病的常用藥物，現(xiàn)已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心臟手術(shù)或瓣膜置換術(shù)，可減少血栓栓塞的形成。
目錄 |
別名
雙嘧啶胺醇，潘生丁，哌醇定，Agacore，Anginal，Apricor，Cardioflux，Cleridium，Coribon，Coronarine，Coroxin，DiPRAmol，Dipyrida，F(xiàn)umctiocardon，Novodil，Peridamol，Prandiol，Persantin，Stenocardil，Stenocor，Stimolcardil?！ ?/p>
制劑規(guī)格
①片劑：25mg。②注射劑：10mg/2ml?！ ?/p>
藥品類別
本品為抗血小板藥?！ ?/p>
主要成分
雙嘧達(dá)莫結(jié)構(gòu)式
通用名：雙嘧達(dá)莫
化學(xué)名：2,2',2"，2-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇
拼音名：SHUANGMIDAMO
英文名：DIPYRIDAMOLE
CAS No. 58-32-2
分子式：C24H40N8O4
分子量：504.63
性狀
雙嘧達(dá)莫注射液：為黃色澄明液體。
雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊：本品為緩釋膠囊劑，內(nèi)容物為黃色球形小丸。
雙嘧達(dá)莫片：薄膜衣片?！ ?/p>
藥理毒理
具有抗血栓形成作用。雙嘧達(dá)莫抑制血小板聚集，高濃度（50 μg/ml）可抑制血小板釋放。
作用機(jī)制可能為：
⑴抑制血小板攝取腺苷，而腺苷是一種血小板反應(yīng)抑制劑；
⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷（cAMP）增多；
⑶抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的強(qiáng)力激動(dòng)劑；
⑷增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2。
雙嘧達(dá)莫對血管有擴(kuò)張作用。犬經(jīng)十二指腸給予雙嘧達(dá)莫0.5～4.0 mg/kg產(chǎn)生劑量相關(guān)性體循環(huán)和冠狀血管阻力降低，體循環(huán)血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效，作用持續(xù)約3小時(shí)。在人觀察到相同的血流動(dòng)力學(xué)效應(yīng)。但急性靜脈給藥可使狹窄冠脈遠(yuǎn)端局部心肌灌注減少。在小鼠111周和大鼠128～142周口服試驗(yàn)中，8、25和75 mg/kg（1、3.1和 9.4倍于人每日最大推薦劑量）雙嘧達(dá)莫未產(chǎn)生明顯致癌效應(yīng)。致突變試驗(yàn)的結(jié)果為陰性。大鼠生殖試驗(yàn)使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達(dá)莫，未顯示生殖受損的證據(jù)。但在115倍于人每日最大推薦劑量時(shí)，黃體數(shù)量明顯減少，活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗(yàn)未顯示雙嘧達(dá)莫損害胎兒的證據(jù)。小鼠口服LD50為2150 mg/kg；單次口服致死量在大鼠為6000 mg/kg，在犬為 350 mg/kg?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
雙嘧達(dá)莫注射液：血漿半衰期為2～3小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率高。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖醛酸結(jié)合，從膽汁排泌。
雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊：口服后血漿濃度達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)，血漿穩(wěn)態(tài)峰濃度為1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/ml ），穩(wěn)態(tài)谷濃度為0.53 μg/ml（0.18~1.01 μg/ml）與血漿蛋白結(jié)合率為99%，半衰期約為12小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，與葡萄糖苷酸結(jié)合后從膽汁排泌。
功能主治
本品早年曾是治療冠心病的常用藥物，現(xiàn)已少用作抗心肌缺血。其抗血小板聚集作用可用于心臟手術(shù)
或瓣膜置換術(shù)，可減少血栓栓塞的形成?！ ?/p>
用法用量
雙嘧達(dá)莫注射液：0.142mg/（kg.min），靜滴共4分鐘。
雙嘧達(dá)莫緩釋膠囊：口服一次mg，一日2次。
雙嘧達(dá)莫片：口服。一次～50mg，一日3次，飯前服?；蜃襻t(yī)囑。
不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢，罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應(yīng)持續(xù)或不能耐受者少見，停藥后可消除?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
⑴可引起外周血管擴(kuò)張，故低血壓患者應(yīng)慎用。
⑵不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
⑷有出血傾向患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥：未在孕婦中作適當(dāng)?shù)膶φ昭芯?，僅當(dāng)確有必要方可用于孕婦。雙嘧達(dá)莫從人乳汁中排泌，故哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥：12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。
藥物相互作用
⑴與阿司匹林有協(xié)同作用。
⑵本品與雙香豆素抗凝藥同用時(shí)出血并不增多或增劇?！ ?/p>
藥物過量
如果發(fā)生低血壓，必要時(shí)可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動(dòng)物有共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)減少和腹瀉，在狗中有嘔吐、共濟(jì)失調(diào)和抑郁。雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白高度結(jié)合，透析可能無益?！ 咀饔门c用途】
主要用于血栓栓塞性疾病、人工心臟瓣膜置換術(shù)后，防止血小板血栓形成，多與香豆素類、阿司匹林等合用與血栓患者，還可以阻抑動(dòng)脈粥樣硬化早期的病變過程。注射液用于心肌缺血的診斷性試驗(yàn)
【用法】
口服：成人25-50mg/次，一天3次，飯前一小時(shí)服用，癥狀改善后可改為50-100mg/天，分次服用。
肌注或靜注：10-20mg/次一天2-3次。
除葡萄糖溶液外，不得與其他藥物混合注射
【副作用】
有胃腸道反應(yīng)、頭痛、眩暈、疲勞、皮疹、潮紅；靜注時(shí)應(yīng)緩慢，否則可引起低血壓，特別是高血壓病人；長期大量應(yīng)用可致出血傾向。低血壓病人慎用，心梗的低血壓病人禁用。使用本品治療缺血性心肌病，可能發(fā)生“冠狀動(dòng)脈竊血”，導(dǎo)致癥狀加重。
參看
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