環(huán)丙沙星葡萄糖注射液

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通用名環(huán)丙沙星葡萄糖注射液

曾用名:

英文名: CIPROFLOXACIN AND GLUCOSE INJECTION

拼音名: HUANBINGSHAXING PUTAOTANG ZHUSHEYE

藥品類別: 喹諾酮類  

目錄

適應(yīng)癥

適用于敏感菌引起的 1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。 2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4.傷寒。 5.骨和關(guān)節(jié)感染 6.皮膚軟組織感染 7.敗血癥全身感染  

性狀

本品為微黃色的澄明液體。?  

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用腸桿菌科的大部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體軍團菌具良好抗微生物作用,對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細菌死亡?! ?/p>

藥代動力學(xué)

靜脈滴注本品0.2g和0.4g后,其血藥峰濃度(Cmax)分別為2.1μg/mL和4.6μ g/mL。廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液),組織中的濃度常超過血藥濃度,蛋白結(jié)合率約為20~40%,靜脈給藥后排出給藥量的50%~70%,以代謝物形式排出約15%,同時亦有相當數(shù)量的藥物經(jīng)膽汁和糞便排泄?! ?/p>

用法用量

成人常用量一日g,每12小時靜脈滴注1次,滴注時間不少于30分鐘。嚴重感染或銅綠假單胞菌感染可加大劑量至一日g,分2次靜脈滴注。療程: 1.尿路感染:急性單純性下尿路感染5~7日;復(fù)雜性尿路感染7~14日。 2.肺炎和皮膚軟組織感染:7~14日。 3.腸道感染:5~7日。 4.骨和關(guān)節(jié)感染:4~6周或更長。 5.傷寒:10~14日?! ?/p>

不良反應(yīng)

1.胃腸道反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心嘔吐。 2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡失眠。 3.過敏反應(yīng)皮疹、皮膚瘙癢,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑血管神經(jīng)性水腫。少數(shù)患者有光敏反應(yīng)。 4.偶可發(fā)生: (1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。 (3)靜脈炎。 (4)結(jié)晶尿,多見于高劑量應(yīng)用時。 (5)關(guān)節(jié)疼痛。 5.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性?! ?/p>

禁忌癥

對本品及任何一種氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用?! ?/p>

注意事項

1. 由于目前大腸埃希菌對諾氟沙星耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標本,參考細菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。 2. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 3.腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量,血肌酐清除率小于30ml/分,一次 0.2g,每18~24小時1次。 4.應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用本品時應(yīng)避免過度暴露于陽光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。 5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。 6.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時需仔細權(quán)衡利弊后應(yīng)用?! ?/p>

其它

孕婦及哺乳期婦女用藥: 本品可透過血胎屏障;也可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度。動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動物關(guān)節(jié)病變,故孕婦、哺乳期婦女禁用。

兒童用藥: 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動物時,可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

老年患者用藥: 老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

藥物相互作用: 1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。 2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結(jié)合部位的 競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,消除半衰期延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,故合用時應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林同用時可增強后者的抗凝作用,合用時應(yīng)嚴密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。 6.本品干擾咖啡因代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2?)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

藥物過量: 急性藥物過量時應(yīng)仔細觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。并維持適當?shù)?a href="/w/%E8%A1%A5%E6%B6%B2" title="補液">補液量。血液透析腹膜透析時只有少量藥物(< 10%)排出體外。

貯藏: 遮光,密閉保存。

參看

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