頭孢曲松
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頭孢曲松（Ceftriaxone），又名頭孢三嗪，本品為半合成的第三代頭孢菌素，對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌和陰性菌都有強(qiáng)大抗菌活性，抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產(chǎn)氣腸細(xì)菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。本品對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
本藥品被歸類到咽喉炎等藥品分類。
目錄 |
藥理作用
本品為第三代頭孢菌素類抗菌藥物?？捎绊懠?xì)菌細(xì)胞壁的合成，導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞溶菌死亡，而起殺菌作用?？咕V與頭孢噻肟相近，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有中度的抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌的抗菌作用強(qiáng)，
主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、梭狀芽孢桿菌等。銅綠假單胞菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感。產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、耐氨芐西林的流感嗜血桿菌、耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌?？蓪?duì)本品敏感。但糞鏈球菌和耐甲氧西林的葡萄球菌對(duì)本品均耐藥。
在消化道不吸收。肌內(nèi)注射1g，血藥濃度2小時(shí)達(dá)到峰值。靜脈滴注1g，歷時(shí)30分鐘，滴完當(dāng)時(shí)血藥濃度150μg/ml。體內(nèi)分布廣，可透過(guò)血腦屏障，并可進(jìn)入羊水和骨組織。體內(nèi)不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，原形排出。2/3量通過(guò)腎臟排出，1/3通過(guò)膽道排出，因此尿液和膽汁中有很高的濃度。半衰期為6-8小時(shí)。單獨(dú)肝臟或腎臟功能障礙時(shí)，半衰期稍延長(zhǎng)，無(wú)須調(diào)整劑量。若肝腎功能均發(fā)生嚴(yán)重障礙，可發(fā)生體內(nèi)蓄積，酌情減量。
臨床應(yīng)用
臨床主要用于敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、淋病、肝膽感染、外科創(chuàng)傷，敗血癥及生殖器感染等。目前已作為治療淋病的第一線藥物
副作用（不良反應(yīng)）
- 一般為惡心、腹瀉。過(guò)敏反應(yīng)有皮疹、瘙癢。
- 注射部位反應(yīng)，如靜脈炎和疼痛等。
- 偶可使青少年，兒童發(fā)生膽結(jié)石。
- 對(duì)有藥物過(guò)敏史者應(yīng)慎用。
- 偶見(jiàn)肝腎功能異常及血液系統(tǒng)改變，如中性粒細(xì)胞下降、血小板下降等，肌注部位可能有疼痛反應(yīng)，偶見(jiàn)靜脈炎。
禁忌癥
對(duì)青霉素過(guò)敏或頭孢菌素過(guò)敏者禁用。
注意的事項(xiàng)
- 交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素也可能過(guò)敏。
- 頭孢曲松可透過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒。母乳中亦含有低濃度的本品，孕婦和乳婦應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見(jiàn)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。
- 有黃疸新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向新生兒應(yīng)慎用或避免使用本品。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
- 成人常用量肌內(nèi)或靜脈給藥，每24小時(shí) 1一 2g或每 12小時(shí) 0.5一1g。最高劑量每日4g。
- 小兒常用量靜脈給藥，按體重每12小時(shí)25—37.5mg/kg，腦膜炎患兒每12小時(shí)50mg/ke。腦膜炎患兒每日最高劑量不能超過(guò) 4g。其他感染每日不能超過(guò) 2g。
- 12歲以上小兒用成人劑量。
參閱頭孢噻吩鈉。
注意事項(xiàng)
- 除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時(shí)，老年人應(yīng)用頭孢曲松一般不需調(diào)整劑量。
- 由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品時(shí)不需調(diào)整劑量。病人有嚴(yán)重肝腎損害或肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。
- 腎功能不全患者肌酐清除大于每分鐘 5ml，每日應(yīng)用本品劑量少于2g時(shí)，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除頭孢曲松的量不多，透析后勿需增補(bǔ)劑量。
- 保存頭孢曲松的溫度為 25℃以下，最好介于15-30℃。
- 肌內(nèi)注射用藥的制備：以0.9ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液或1％鹽酸利多卡因加入250mg頭孢曲松瓶裝中，或以3.6ml前述溶劑加入1g瓶裝中，使每1ml溶液中含有約250mg的頭孢曲松。肌內(nèi)注射液在室溫(25℃)可保存 90％以上的活性1一3天，在 4℃保存3一10天，保存期隨濃度而異。
- 靜脈給藥頭孢曲松溶液的配制：將 9.6ml的前述稀釋液(除利多卡因外)加入1g頭孢曲松瓶裝中，制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液。靜脈注射液在室溫可保持90％活性 3天，冷藏4℃時(shí)保持10天。
- 因保存時(shí)間、藥物濃度和稀釋液的不同，配制溶液顏色可為淡黃到琥珀色。
- 靜脈推注時(shí)應(yīng)緩慢。
- 為避免肌注引起局部疼痛，可加用 1％利多卡因0.5ml溶解本品。
藥物相作用
- 頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素 B、血管活性藥(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素 B族、維生素C等時(shí)將出現(xiàn)混濁。由于本品的配伍禁忌藥物甚多，所以應(yīng)單獨(dú)給藥。
- 應(yīng)用本品期間飲酒或含酒精藥物時(shí)在個(gè)別病人可出現(xiàn)雙疏侖樣反應(yīng)。
參見(jiàn)頭孢噻肟。
市場(chǎng)上的頭孢曲松
參看
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽(yáng)性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽(yáng)性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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