第三代頭孢菌素
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 第三代頭孢菌素 |
第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個(gè)別品種相近），對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。 這類藥物包括：頭孢噻肟、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地嗪等。
目錄 |
抗菌譜擴(kuò)大
第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大，對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無(wú)效。耐酶性能強(qiáng) 對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。
在醫(yī)學(xué)上的作用
第三代頭孢菌素對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對(duì)葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。
關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。
不良反應(yīng)
（l）過(guò)敏反應(yīng)： 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥熱、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、過(guò)敏性休克等。頭孢菌素的過(guò)敏性休克類似青霉素休克反應(yīng)。兩類藥物間呈現(xiàn)不完全的交叉過(guò)敏反應(yīng)。一般地說(shuō)，對(duì)青霉素過(guò)敏者約有10％～30％對(duì)頭孢菌素過(guò)敏，而對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者絕大多數(shù)對(duì)青霉素過(guò)敏，需要警惕。
應(yīng)用頭孢菌素時(shí)注意：①對(duì)青霉素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者應(yīng)慎用，也曾有個(gè)別患者用青霉素不過(guò)敏而換用頭孢菌素發(fā)生過(guò)敏。②有的產(chǎn)品在說(shuō)明書中規(guī)定用前皮試，應(yīng)參照?qǐng)?zhí)行。皮試液參考濃度300pg/ml。皮試結(jié)果的判斷按青霉素皮試的規(guī)定。③發(fā)生過(guò)敏性休克可參照青霉素休克同樣處理。
（2）胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào)： 多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)。本類藥物強(qiáng)力地抑制腸道菌群，可致菌群失調(diào)，引起維生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如偽膜性腸炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代頭孢菌素為甚。
（3）肝毒性：多數(shù)頭孢菌素大劑量應(yīng)用可導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。
（4）造血系統(tǒng)毒性：偶可致紅細(xì)胞或白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性細(xì)胞增多等。
（5）腎損害：絕大多數(shù)的頭孢菌素由腎排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿藥或氨基糖苷類抗生素合用，腎損害顯著增強(qiáng)。
（6）凝血功能障礙： 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產(chǎn)生維生素K，因此具有潛在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑側(cè)鏈的頭孢菌素尚在體內(nèi)干擾維生素K循環(huán)，阻礙凝血酶原的合成，擾亂凝血機(jī)制，而導(dǎo)致比較明顯的出血傾向。在7位C原子的取代基中有C00H基團(tuán)的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血傾向更加重。凝血功能障礙的發(fā)生與藥物的用量大小、療程長(zhǎng)短直接有關(guān)。
（7）與乙醇聯(lián)合應(yīng)用產(chǎn)生“雙硫醒”反應(yīng)雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶，使飲酒者體內(nèi)乙醛蓄積產(chǎn)生難受反應(yīng)而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當(dāng)與乙醇（即使很少量）聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，也可引起體內(nèi)乙醛蓄積而呈“醉酒狀”。
常用第三代頭孢菌素
參看
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
- 《藥理學(xué)》楊世杰主編
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
|---|---|---|---|---|
| 抗菌譜 | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽(yáng)性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽(yáng)性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
| 關(guān)于“第三代頭孢菌素”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無(wú)留言 | |
| 添加留言 | |