青霉素G

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青霉素G（penicillin G，芐青霉素）由青霉菌培養(yǎng)液中獲得，具有作用強(qiáng)、產(chǎn)量高、價(jià)格低廉的特性，目前仍是治療敏感菌的首選藥物。青霉素G一般也叫青霉素。青霉素G是一種有機(jī)酸，可與金屬離子或有機(jī)堿結(jié)合成鹽。常有的有鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因鹽和芐星鹽。主要用其鈉鹽。不耐酸，不耐青霉素酶，不能口服，抗菌譜窄?？梢?a href="/w/%E8%BF%87%E6%95%8F%E5%8F%8D%E5%BA%94" title="過(guò)敏反應(yīng)">過(guò)敏反應(yīng)，嚴(yán)重者可致過(guò)敏性休克。臨床主要用于敏感菌所致急性感染。

目錄

適應(yīng)證

本藥為治療敏感的革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陽(yáng)性球菌及螺旋體感染（梅毒螺旋體）的首選藥

  1. 鏈球菌感染：溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎、敗血癥等；草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等均以青霉素G作為首選藥。
  2. 腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎：雖然青霉素在正常生理狀態(tài)下很難通過(guò)血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時(shí)，血腦屏障對(duì)青霉素的通透性增大，大劑量青霉素G治療有效。
  3. 螺旋體感染：梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起的回歸熱，一般除癥狀較輕者外，均應(yīng)大劑量靜脈滴注青霉素G（500萬(wàn)-2000萬(wàn)）U/d靜滴，2-4周一個(gè)療程。
  4. 革蘭陽(yáng)性桿菌感染：與相應(yīng)抗病毒合用時(shí)治療破傷風(fēng)、白喉、炭疽病。

用法用量

青霉素G常用于肌內(nèi)注射或靜脈滴注。 肌內(nèi)注射：成人1日量為80萬(wàn)-320萬(wàn)單位，兒童1日量為3萬(wàn)-5萬(wàn)單位/kg，分為2-4次給予。 靜脈滴注：適用于重病，如感染性心內(nèi)膜炎，化膿性腦膜炎患者。成人1日量為240萬(wàn)-2000萬(wàn)單位，兒童1日量為20-40萬(wàn)單位/kg，分4-6次加至少量輸液中做間歇快速靜注。

青霉素鉀通常用于肌內(nèi)注射，由于注射局部疼痛，可以用0.25%利多卡因注射液作為溶劑。鉀鹽也可靜滴，但必須注意患者體內(nèi)血鉀濃度和輸液的鉀含量，不可太快。

不良反應(yīng)

  1. 常見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)，包括嚴(yán)重的過(guò)敏性休克和血清病型反應(yīng)、白細(xì)胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發(fā)作等。
  2. 低劑量的青霉素不引起毒性反應(yīng)。大劑量應(yīng)用，可出現(xiàn)神經(jīng)-精神癥狀，如反射亢進(jìn)、知覺(jué)障礙、幻覺(jué)、抽搐、昏睡等，也可導(dǎo)致短暫的精神失常，停藥或降低劑量可恢復(fù)。對(duì)于少數(shù)有凝血障礙的患者，大劑量青霉素可擾亂凝血機(jī)制，導(dǎo)致出血。
  3. 赫氏反應(yīng)：用青霉素治療螺旋體所引起的感染時(shí)，可出現(xiàn)患者癥狀加重的現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、高熱、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等，稱為赫氏反應(yīng)?？赡芘c青霉素殺死大量螺旋體釋放人體內(nèi)引起的免疫反應(yīng)。這種反應(yīng)持續(xù)時(shí)間不會(huì)超過(guò)24小時(shí)，一般不引起嚴(yán)重后果。

禁忌癥

對(duì)青霉素類藥物過(guò)敏的患者禁用。

注意事項(xiàng)

藥物相互作用

  1. 丙磺舒可阻滯青霉素類藥物的排泄，聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可使青霉素類藥物血藥濃度上升。
  2. 理論上氯霉素、紅霉素、四環(huán)素類、林可霉素類、磺胺類等抑菌藥物可能減弱青霉素的殺菌作用，但是在球菌性腦膜炎時(shí)常與磺胺嘧啶連用；流感嗜血桿菌性腦膜炎時(shí)與氯霉素聯(lián)用。
  3. 與華法林同用，可加強(qiáng)抗凝血作用。
  4. 同時(shí)服用避孕藥，可能影響避孕效果

制劑

藥理學(xué)

青霉素G是青霉素類藥物的其中一種，該類藥物有β-內(nèi)酰胺，由于β-內(nèi)酰胺類作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁，而人類只有細(xì)胞膜無(wú)細(xì)胞壁，故對(duì)人類的毒性較小，除能引起嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金葡）所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有效。青霉素藥理作用是干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。青霉素的結(jié)構(gòu)與細(xì)胞壁的成分粘肽結(jié)構(gòu)中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競(jìng)爭(zhēng)轉(zhuǎn)肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細(xì)胞壁的缺損，使細(xì)菌失去細(xì)胞壁的滲透屏障，對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用。

參看

參考文獻(xiàn)

細(xì)胞內(nèi)
抑制肽聚糖亞基的合成和運(yùn)輸：NAM合成抑制（磷霉素） · DADAL/AR抑制劑（環(huán)絲氨酸） · 細(xì)菌萜醇抑制劑（桿菌肽）
糖肽，糖肽類抗生素
β-內(nèi)酰胺，
β-內(nèi)酰胺類抗生素/
（抑制青霉素結(jié)合蛋白交聯(lián)）
復(fù)方制劑
其他
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