青蒿
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| 青蒿 Qīnɡ Hāo |
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| 別名 | 蒿子、臭蒿、香蒿、苦蒿、臭青蒿、香青蒿、細葉蒿、細青蒿、草青蒿、草蒿子、蒿、荍、草蒿、方漬、三庚草、野蘭蒿、黑蒿、白染艮、方潰、香絲草、酒餅草 |
| 功效作用 | 清熱；解暑；除蒸；截瘧。主暑熱；暑濕；濕溫；陰虛發(fā)熱；瘧疾；黃疸 |
| 英文名 | Sweet Wormwood Herb，Herb of Sweet Wormwood |
| 始載于 | 《神農(nóng)本草經(jīng)》 |
| 毒性 | 無毒 |
| 歸經(jīng) | 膽經(jīng)、肝經(jīng) |
| 藥性 | 寒 |
| 藥味 | 辛、苦 |
為菊科植物青蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。清熱解暑，除蒸，截瘧。用于暑邪發(fā)熱，陰虛發(fā)熱，夜熱早涼，骨蒸勞熱，瘧疾寒熱，濕熱黃疸。是一種廉價的抗瘧疾藥。
目錄 |
1
植物學上的青蒿是Artemisia carvifolia ，此種藥用清熱解暑，可提取化妝品香精，不具抗瘧作用。
形態(tài)特征
一年生草本；植株有香氣。一些地方也叫牛尿蒿。主根單一，垂直，側(cè)根少。莖單生，高30—150厘米，上部多分枝，幼時綠色，有縱紋，下部稍木質(zhì)化，纖細，無毛。葉兩面青綠色或淡綠色，無毛；基生葉與莖下部葉三回櫛齒狀羽狀分裂，有長葉柄，花期葉凋謝；中部葉長圓形、長圓狀卵形或橢圓形，長5-15厘米，寬2-5．5厘米，二回櫛齒狀羽狀分裂，第一回全裂，每側(cè)有裂片4-6枚，裂片長圓形，基部楔形，每裂片具多枚長三角形的櫛齒或為細小、略呈線狀披針形的小裂片，先端銳尖，兩側(cè)常有1—3枚小裂齒或無裂齒，中軸與裂片羽軸常有小鋸齒，葉柄長0．5-1厘米，基部有小形半抱莖的假托葉；上部葉與苞片葉一(至二)回櫛齒狀羽狀分裂，無柄。頭狀花序半球形或近半球形，直徑3．5-4毫米，具短梗，下垂，基部有線形的小苞葉，在分枝上排成穗狀花序式的總狀花序，并在莖上組成中等開展的圓錐花序；總苞片3-4層，外層總苞片狹小，長卵形或卵狀披針形，背面綠色，無毛，有細小白點，邊緣寬膜質(zhì)，中層總苞片稍大，寬卵形或長卵形，邊寬膜質(zhì)，內(nèi)層總苞片半膜質(zhì)或膜質(zhì)，頂端圓；花序托球形；花淡黃色；雌花10-20朵，花冠狹管狀，檐部具2裂齒，花柱伸出花冠管外，先端2叉，叉端尖；兩性花30—40朵，孕育或中間若干朵不孕育，花冠管狀，花藥線形，上端附屬物尖，長三角形，基部圓鈍，花柱與花冠等長或略長于花冠，頂端2叉，叉端截形，有睫毛。瘦果長圓形至橢圓形?；ü?-9月?！ ?/p>
地理分布
產(chǎn)吉林、遼寧、河北(南部)、陜西(南部)、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、福建、河南、湖北、湖南、廣東、廣西、四川(東部)、貴州、云南等省區(qū)；常星散生于低海拔、濕潤的河岸邊砂地、山谷、林緣、路旁等，也見于濱海地區(qū)。
朝鮮、日本、越南(北部)、緬甸、印度(北部)及尼泊爾等也有。模式標本采自喜馬拉雅山脈東南部地區(qū)?！ ?/p>
2
能夠提取所謂“青蒿素”的所謂“青蒿”，是植物學的上的黃花蒿Artemisia annua ，該種有特異的甜香氣，味苦不可食。
形態(tài)特征
為一年生草本，高達1.5m，全株黃綠色，有濃烈的揮發(fā)性香氣。莖直立呈圓柱形，多分枝，表面黃綠色或棕黃色，具縱棱線，質(zhì)略硬，易折斷，斷面中部有髓；葉互生，暗綠色或棕綠色，卷縮易碎，完整者展平后為三回羽狀深裂，裂片及小裂片矩圓形或長橢圓形，兩頊被短毛。氣香特異，味微苦；莖基部及下部的葉在花期枯萎，中部葉卵形，二至三回羽狀深裂，上面綠色，下面色較淺，兩面被短微毛；上部葉小，常一次羽狀細裂。頭狀花序極多數(shù)，球形，直徑1.5～2mm，有短梗，下垂，總苞球形，苞片2～3層，無毛，小花均為管狀，黃色，邊緣雌性，中央兩性，均能結(jié)實。瘦果橢圓形，長約0.7mm，無毛。花期7～10月，果期9～11月?！ ?/p>
地理分布
全國各地?！ ?/p>
栽培技術(shù)
基本要求
青蒿是一年生草本植物，為菊科艾屬植物黃花蒿。株高40－150厘米以上，全生育期120天左右。喜濕潤、忌干旱，怕漬水，光照要求充足。青蒿藥用價值很高，青蒿素的衍生物可生產(chǎn)很多系列藥品。青蒿素主治瘧疾、結(jié)核病潮熱，治中暑、皮膚瘙癢、蕁麻疹、脂溢性皮炎和滅蚊等。全草入藥，洗凈鮮用或曬干制藥。青蒿作物粗生易管，生長期短，投資少，收益快?，F(xiàn)將其生產(chǎn)栽培技術(shù)要點介紹如下：
幼苗假植
應選擇水源充足的田塊，起廂種植。要求廂面寬1.2米，假植規(guī)格株行距為10-15厘米。假植后加強肥水管理?？捎酶烊思S尿或畝用復合肥5公斤沖糞水淋施，做到勤施薄施。大約假植18-20天左右(氣溫低時約需25－30天)當植株生長到10-15厘米時，即可移至大田種植。
本田準備
本田應選擇水源有保證，能排能灌的田塊。經(jīng)深翻梨耙、碎土。每畝施腐熟農(nóng)家肥或土雜肥2000－2500斤，磷肥50－60斤作基肥。開溝起廂種植。起廂規(guī)格為：寬1.2米，溝寬0.4米，溝深0.2－0.5米，每廂種二行，株行距為0.8×0.8米。
適時移栽
當假植苗達到10-15厘米時進行移栽，移栽時選擇陰天或晴天下午進行。栽后淋足定根水?？珊侠砻苤?，畝植1000株左右。
田間管理
移栽后應加強田間管理。做到科學施肥，合理排灌?？煞秩齻€階段施肥。第一階段：移栽一個星期左右輕施復合肥或農(nóng)家肥。畝用復合肥10-15斤或用0.3％的復合肥水淋施。第二階段：移栽后15－20天，每畝開穴施復合肥35斤左右或腐熟農(nóng)家肥，施肥后進行復土。第三階段：移栽35－45天后畝施50斤復合肥或農(nóng)家肥，結(jié)合培土。大田種植要防漬水，在雨季注重排除漬水，干旱時要及時灌水。
病蟲害防治
(1)病害：青蒿主
要病害是莖腐病。在多雨季節(jié)，如發(fā)生莖腐病，可用滅病威或托布津防治。
(2)蟲害：青蒿主要害蟲有蚜蟲，應在其遷飛擴散前噴藥，畝用40％樂果或20％速滅丁或蚜虱凈等噴霧防治。
適時收獲
青蒿生長最旺盛期即花蕾期進行收獲。選擇晴天，砍倒主桿，在大田曬一天。第二天收起在曬場曬干，打落其子葉，子葉繼續(xù)曬干，符合收購要求即可銷售?！ ?/p>
藥用價值
1.抗瘧作用：青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內(nèi)試驗表明，青蒿素對瘧原蟲紅細胞內(nèi)期有殺滅作用，而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優(yōu)于還原青蒿素琥珀酸鈉水劑，是治療兇險型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg／kg，2次/天，連續(xù)3天，皮膚外搽，治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg／kg，2次/天，連續(xù)10天，皮膚外搽即可使猴瘧轉(zhuǎn)陰。加入適量促透氮酮，可
提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內(nèi)的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg／kg和25.8mg／kg。體外試驗表明，青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長，有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2，29.4.和43.2nmol／L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株（包括抗氯喹株）有抑制作用。
2.抗菌作用：青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用，對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核稈菌等也有一定的抑制作用。青蒿揮發(fā)油在0.25%濃度時，對所有皮膚癬菌有抑菌作用，在1%濃度時，對所有皮膚癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌，甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
3.抗寄生蟲作用：青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養(yǎng)提示，青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明，青蒿素主要作用于瘧原蟲紅細胞內(nèi)期無性體的膜相結(jié)構(gòu)，首先作用于食物色膜、表膜和線粒體膜，其次是核膜和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。此外對核內(nèi)染色體亦有影響。由于食物泡膜發(fā)生變化，阻斷了瘧原蟲攝取營養(yǎng)的早期階段，使瘧原蟲迅速發(fā)生氨基酸饑餓，形成自噬泡，并不斷排出體外，使泡漿大量損失，內(nèi)部結(jié)構(gòu)瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區(qū)惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉(zhuǎn)陰時間快的特點，尤其適于搶救兇險性瘧疾，但復燃率高。此外，青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。
4.解熱作用：用蒸餾法制備的青蒿注射液，對百、白、破三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方，利用蒸餾法制備的青銀注射液，對傷寒、副傷寒甲、乙三聯(lián)菌苗致熱的家兔，有比單味青蒿注射液更為顯著的退熱效果，其降溫特點迅速而持久，優(yōu)于柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與青蒿有協(xié)同解熱作用。
5.免疫作用：用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉(zhuǎn)化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標觀察青蒿素的免疫作用，發(fā)現(xiàn)青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用，對細胞免疫有促進作用，可能具有免疫調(diào)節(jié)作。青蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg／kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率（50.2-53.1%）和吞噬指數(shù)（1.58-1.91）。青蒿素還可提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率，促進細胞免疫作用。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖，抑制TE細胞產(chǎn)生，阻止白細胞介素及各種炎癥介質(zhì)的釋放，從而起到免疫調(diào)節(jié)作用。
6.對心血管系統(tǒng)的作用：兔心灌注表明，青蒿素可減慢心率，抑制心肌收縮力，降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用，但不影響去甲腎上腺素的升壓反應，認為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg／kg青蒿素可抗烏頭堿所致兔心律失常。
7.其它作用：青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用?！ ?/p>
生藥材鑒定
性狀鑒別 莖圓柱形，上部多分枝，長30-
80cm，直徑0.2-0.6cm，表面黃綠色或棕黃色，具縱棱線；質(zhì)略硬，易折斷，斷面中部有髓。葉互生，暗綠色或棕綠色，卷縮，碎，完整者展平后為三回羽狀深裂，裂片及小裂片矩圓形或長橢圓形，兩面被短毛。氣香特異，味微苦。以色綠、葉多、香氣濃者為佳。
顯微鑒別 葉片表面觀：上下表皮細胞形狀不規(guī)則，垂周壁波狀彎曲，長徑18-41（-80）μm，脈脊上的表皮細胞呈窄長方形。氣孔橢圓形，不定式。表面布滿非腺毛和腺毛。非腺毛于中脈附近多風，為T字形毛，壁細胞橫向延伸或在柄處折成V字形，長240-480（-816）μm，柄由3-8細胞組成，單列，基部柄細胞較大，壁細胞常脫落。腺毛橢圓形，無柄，兩個半圓形分泌細胞相對排列，常充滿淡黃色揮發(fā)油?！ ?/p>
化學成分
地上部分含萜類：青蒿素（arteannuin），青蒿甲、乙、丙、丁、戊素，青蒿酸、蒿酸甲酯、青蒿醇，并含揮發(fā)油，油中主為蒿酮（artemisia ketone）、異青蒿酮、枯敬醛（cuminal）、1，8-桉油精、丁香烯等?！ ?/p>
藥物動力學
青篙素及其衍生物的藥代動力學：用放射免疫測定法檢測，給狗靜脈注射青蒿酯6mg／kg，測得T1／2為0.45小時；肌肉注射蒿甲醚油劑10mg／kg和30mg／kg，血藥濃度達峰時間分別在給藥后4.0、6.5小時，MRT值為7.0、9.2小時，注射較口服利用度高，青蒿素比蒿甲醚在血中消除時間快，可能是藥效低的原因之一。
藥物進入機體，部分以游離形式到達靶部位發(fā)揮作用，相當一部分可與血漿蛋白結(jié)合。大、小鼠靜脈注射H-蒿甲醚后，測放射性在肝內(nèi)含量最高，其次在小鼠為腎及腎上腺，大鼠為肺和腎上腺。從尿和糞中排出，尿中可分出4個轉(zhuǎn)化物，即氫化青蒿素、還原氫化青蒿素、五元環(huán)內(nèi)酯甲酮化合物、9，1O-二羥基氫化青蒿素，均無抗瘧作用，提示青蒿素體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化是一失活過程，其結(jié)構(gòu)特征是失去過氧橋?！ ?/p>
醫(yī)學考證
1.陶弘景：草蒿，處處有之，即今青蒿，人亦取雜香菜食之。
2. 《蜀本草》 ：《圖經(jīng)》云，青蒿葉似茵陳蒿而背不白，高四尺許，四月、五月采苗，日干，江東人呼為卂蒿，為其臭似卂北人呼為青蒿。
3. 《本草圖經(jīng)》 ：青蒿，今處處有之。春生苗葉，至夏高三、五尺，秋后開細淡黃花，花下便結(jié)子，如粟米大，八、九月間采子，陰干。根、莖、子、葉并入藥用，干者炙作飲香尤佳。
4. 《夢溪筆談》 ：蒿之類至多。如青蒿一類，自有兩種，有黃色者，有青色者，《本草》謂之青蒿，亦恐有別也。陜西、綏、銀之間有青蒿，在蒿叢之間，時有一兩株，迥然青色，土人謂之香蒿，莖葉與常蒿悉同，但常蒿色綠，而此蒿色青翠，一如松檜之色，至深秋，余蒿并黃，此蒿獨青，氣稍芬芳。恐古人所用，以此為勝。
5. 《本草蒙筌》 ：按諺云，三月茵陳四月蒿，人每誦之，只疑兩藥一種，因分老嫩而異名也，殊不知葉雖近似，種卻不同。草蒿葉背面俱青，且結(jié)花實；茵陳葉面青背白，花實全無。況遇寒冬，尤大差異，茵陳莖于不雕，至春復舊干上發(fā)葉，因干陳老，故名茵陳；草蒿莖干俱雕，至春再從根下起苗，如草重出，乃名草蒿。發(fā)舊干者三月可采，產(chǎn)新苗者，四月才成，是指采從先后為云，非以苗分老嫩為說也。
6. 《本草綱目》 ：青蒿二月生苗，莖粗如指而肥軟，莖葉色并深青，其葉微似茵陳，而面背俱青，其根白硬；七、八月間開細黃花，頗香；結(jié)實大如麻子，中有細子。
7.《本草新編》：青蒿，味苦，氣寒，無毒。入胃、肝、心、腎四經(jīng)。專解骨蒸勞熱，尤能瀉暑熱之火，愈風瘙癢，止虛煩盜汗，開胃，安心痛，明目辟邪，養(yǎng)脾氣，此藥最佳。蓋青蒿瀉火熱，又不耗傷氣血，用之以佐氣血之藥，大建奇功。可君可臣，而又可佐使，無往不宜也。但必須多用。因其體既輕，而性兼補陰，少用轉(zhuǎn)不得力。夫人身最嫌火盛，瀉火之藥動必傷陰，欲其瀉火不損陰者，原無多味，烏可置青蒿于無用之地耶。人身不離陰陽，火盛則陰不生，陽不長，陰陽既不生長，勢必陰陽不交而身病矣。倘不平其火，而徒補其陽，則火盛而陽益旺；不平其火，徒補其陰，則水燥而陰愈衰。故無論補陰補陽，總以平火為先務。然火又宜養(yǎng)，而不宜平?；疬^旺，則陰陽不生；過衰，則陰陽又不長。必寓補于平之中，而后陽得之安，陰得之而泰也?！ ?/p>
各家論述
1.《本草圖經(jīng)》：青蒿，治骨蒸勞熱為最，古方多單用之。
2. 《本草新編》 ：青蒿，專解骨蒸勞熱，尤能泄暑熱之火，泄火熱而不耗氣血，用之以佐氣血之藥，大建奇功，可君可臣，而又可佐可使，無不宜也。但必須多用，因其體既輕，而性兼補陰，少用轉(zhuǎn)不得力。又青蒿之退陰火，退骨中之火也，然不獨退骨中之火，即肌膚之火，未嘗不共瀉之也，故陰虛而又感邪者，最宜用耳。又青蒿最宜沙參、地骨皮共用，則瀉陰火更捷，青蒿能引骨中之火，行于肌表，而沙參、地骨皮只能涼骨中之火，而不能外泄也。
3. 《本經(jīng)逢原》 ：青蒿亦有兩種，一種發(fā)于早春，葉青如綿茵陳，專瀉丙丁之火，能利水道，與綿茵陳之性不甚相遠；一種盛于夏秋，微黃似地膚子，為少陽、厥陰血分之藥，莖紫者為良。
4. 《重慶堂隨筆》 ：青蒿，專解濕熱，而氣芳香，故為濕溫疫癘要藥。又清肝、膽血分之伏熱，故為女子淋帶、小兒痙癇疳NI神劑，《本草》未言，特為發(fā)之。
5. 《神農(nóng)本草經(jīng)》 ：主疥瘙痂癢，惡瘡，殺虱，留熱在骨節(jié)間，明目。
6. 《唐本草》 ：生挼敷金瘡，大止血，生肉，止疼痛。
7. 《食療本草》 ：益氣，長發(fā)，補中，明目，煞風毒。治骨蒸。燒灰淋汁，和石灰煎，治惡瘡瘢靨。
8. 《本草拾遺》 ：主婦人血氣，腹內(nèi)滿，及冷熱久痢。秋冬用子，春夏用苗，并搗絞汁服。亦暴干為末，小便沖服。如覺冷，用酒煮。
9. 《日華子本草》 ：長毛發(fā)，發(fā)黑不老，兼去蒜發(fā)，心痛熱黃，生搗汁服并敷之。瀉痢，飯飲調(diào)末五錢匕。
10. 《滇南本草》 ：去濕熱，消痰。治痰火嘈雜眩暈。利小便，涼血，止大腸風熱下血，退五種勞熱，發(fā)燒怕冷。
11.《本草綱目》：治瘧疾寒熱。
12. 《本草新編》 ：退暑熱。
13. 《生草藥性備要》 ：治小兒食積，洗疥癩。
14. 《醫(yī)林纂要》 ：清血中濕熱，治黃疸及郁火不舒之證?！ ?/p>
藥用介紹
用藥禁忌
1. 《本草經(jīng)疏》 ：產(chǎn)后血虛，內(nèi)寒作瀉，及飲食停滯泄瀉者，勿用。凡產(chǎn)后脾胃薄弱。
2. 《本草通玄》 ：胃虛者，不敢投也。
性味與歸經(jīng)
苦，辛，寒。歸肝、膽經(jīng)。
采制
秋季花盛開進割取地上部分，除去老莖，陰干。
炮制
1.青蒿：揀去雜質(zhì)，除去殘根，水淋使?jié)櫍卸?，曬干?/p>
2.鱉血青蒿：取青蒿段，置大盆內(nèi)，淋入用溫水少許稀釋的鱉血，拌勻，稍悶，待鱉血吸收后，入鍋內(nèi)文火微炒，取出，晾干。（每青蒿段100斤，用活鱉200個取血）。
功能與主治
清熱解暑，除蒸，截瘧。用于暑邪發(fā)熱，陰虛發(fā)熱，夜熱早涼，骨蒸勞熱，瘧疾寒熱，濕熱黃疸。
本品苦寒清熱，辛香透散，善使陰分伏熱透達外散，為陰虛發(fā)熱要藥，此外兼有解暑，截虐之功。
1,解暑：可治外感暑熱，發(fā)熱煩渴。
2,截虐：主治瘧疾引起的寒熱往來。
3,涼血，退虛熱：善治陰虛發(fā)熱，骨蒸勞熱，及溫熱病后期，熱入陰分，夜熱早涼者。
劑量/用法用量
內(nèi)服：煎湯，6-15g，治瘧疾可用20-40g，不宜久煎；鮮品用量加倍，水浸絞汁飲；或入丸、散。
外用：適量，研末調(diào)敷；或鮮品搗敷；或煎水洗?！ ?/p>
青蒿素(黃花蒿素)
通用名稱：青蒿素
英文名稱：Artemisinin
中文別名：黃花蒿素、黃蒿素
英文別名：Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式：C15H22O5
分子量：282.33
無色針狀晶體，味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中幾乎不溶。
熔點：156-157℃ ( 水煎后分解）
青篙素是從中藥青篙中提取的有過氧基團的倍半萜內(nèi)酯藥物。其對鼠瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響，主要是瘧原蟲膜系結(jié)構(gòu)的改變，該藥首先作用于食物泡膜、表膜、線粒體，其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定的影響。提示青篙素的作用方式主要是干擾表膜-線粒體的功能?？赡苁乔喔菟刈饔糜谑澄锱菽ぃ瑥亩钄嗔藸I養(yǎng)攝取的最早階段，使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓，迅速形成自噬泡，并不斷排出蟲體外，使瘧原蟲損失大量胞漿而死亡。體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲對氚標記的異亮氨酸的攝入情況也顯示其起始作用方式可能是抑制原蟲蛋白合成。
青篙素口服后由腸道迅速吸收，0.5～1小時后血藥濃度達高峰，4小時后下降一半，72小時血中僅含微量。它在紅細胞內(nèi)的濃度低于血漿中的濃度。吸收后分布于組織內(nèi)，以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質(zhì)，故可透過血腦屏障進入腦組織。在體內(nèi)代謝很快，代謝物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)還不清楚。主要從腎及腸道排出，24小時可排出 84％，72小時僅少量殘留。由于代謝與排泄均快，有效血藥濃度維持時間短，不利于徹底殺滅瘧原蟲，故復發(fā)率較高。青篙素衍生物青篙酯，T1/2為0.5小時，故應反復給藥。
主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制，以及耐氯喹蟲株的治療，也可用以治療兇險型惡性瘧，如腦型、黃疸型等。亦可用以治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡與盤狀紅斑狼瘡。
成人常用量：
(1)控制瘧疾癥狀(包括間日瘧與耐氯喹惡性瘧)，口服，首次1g，6- 8小時后 0.5g，第 2、3日各0.5g；直腸給藥，首次0.6g，4小時后 0.6g，第 2、3日各0.4g。
(2)惡性腦型瘧，肌內(nèi)注射，首劑 0.6g，第 2、3日各肌注0.15g。
(3)系統(tǒng)性紅斑狼瘡或盤狀紅斑狼瘡，第 1個月每次口服0.1g，一日 2次；第 2個月每次g，每日 3次；第 3個月每次g，每日 4次。
肌肉注射,首次劑量0.2g,6-8小時以后給藥0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,總量0.5g.重癥第4日再給0.1g,或連用3日,每日g,總量0.9g.小兒每公斤體重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次劑量1g,6-8小時以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日療程,總量2.5g.小兒每公斤體重15mg,按上述方法3日內(nèi)服完.注射部位疼痛,硬塊.
青蒿素治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重，全身出現(xiàn)蟻走感，半個月后逐漸減輕，月余后一般情況改善。
妊娠早期慎用。
青蒿素毒住低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。
個別人一過性轉(zhuǎn)氨酶升高,輕度皮疹.少數(shù)人有惡心,嘔吐,腹瀉等,可自行恢復.
青蒿素毒性低，使用安全，一般無明顯不良反應。少數(shù)病例出現(xiàn)食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應，但不嚴重。水混懸劑對注射部位有輕度刺激。
相互作用：
1．本品必須與伯氨喹合用根治間日瘧。
2．與甲氧芐胺嘧啶合用有增效作用，并可減少近期復燃或復發(fā)。
世界衛(wèi)生組織在對全世界抗瘧工作進行總結(jié)和分析后，認為單方青蒿素的使用容易使瘧原蟲產(chǎn)生耐藥性，提出了停止使用單方青蒿素，改用復方青蒿素的建議?！ ?/p>
青蒿歷史
自古以來，中國各地中醫(yī)草醫(yī)使用數(shù)種不同的蒿草以“青蒿”入藥。但從1593年出版李時珍《本草綱目》至1975年的近400年的歷史中，青蒿( 又名香蒿，拉丁學名Artemisia apiacea Hance）一直被尊為正品，穩(wěn)居‘太子’之位。其他均為贅品( 假藥）。
在中醫(yī)藥千年的歷史中，現(xiàn)今大名鼎鼎的黃花蒿( 又名臭蒿，拉丁學名Artemisia annua L.）連假藥資格都沒有，因為它的苦味較大，很難當成青蒿( 香蒿）來賣錢。老百姓只是用它來薰薰蚊子而已。公元1990年，黃花蒿忽然時來運轉(zhuǎn)，搖身一變?nèi)〈饲噍锏摹印牡匚唬慌e成名天下知。
要說臭蒿“貍貓換太子”一事，就要追溯到20世紀下葉。1959年，越共中央委員會決定武裝統(tǒng)一越南，并派遣大量軍事人員前往南越組織武裝顛覆。1961五月，應南越吳廷琰政府要求，美國肯尼迪總統(tǒng)派遣了一支特種部隊進駐南越，標志著越戰(zhàn)的開始。作為社會主義國家的前蘇聯(lián)和中國絕對不會袖手旁觀，全力以赴地支持北越政府。越戰(zhàn)逐步升級，越打越烈。
60年代中期，除了提供大批物質(zhì)金錢支援越南北方政府以外，中國政府派遣中國人民解放軍6886部隊秘密入越參戰(zhàn)。身上沒有任何中國人民解放軍的標志，解放軍戰(zhàn)士身著越南人民軍的黃綠色軍裝，頭戴胡志明帽，在越南的叢林中周旋。戰(zhàn)士們紛紛感染瘧疾，其中惡性瘧疾死亡率極高，極大地影響戰(zhàn)斗力。但是當時抗瘧特效藥氯喹已經(jīng)產(chǎn)生抗藥性，醫(yī)護人員對戰(zhàn)斗人員大量減員一籌莫展，毛澤東主席和中央軍委對此十分關(guān)注。與此同時，越共軍隊也因患瘧疾大量減員，越共中央胡志明主席請求中國政府代為研究尋找能替代氯喹治療瘧疾的新藥。
1967年5月23日，毛澤東下令在全國范圍內(nèi)開展研究工作，要尋找能夠替代氯喹治療瘧疾的新藥。周恩來總理直接參與，國務院專門成立“5.23”辦公室。衛(wèi)生部中醫(yī)研究院中藥研究所、山東省中醫(yī)藥研究所、云南省藥物研究所等數(shù)十家國家級和省市級的研究機構(gòu)在各大軍區(qū)所屬的“5.23”辦公室領(lǐng)導下，承擔了這項當時較為秘密和重大的科研工作。1967年5月至1972年底的五年中，各地承擔5.23項目的科研人員把中醫(yī)藥老祖宗幾千年留下來的瓶瓶罐罐翻了個底朝天，檢驗了無數(shù)的中草藥治療瘧疾的成方、單方、驗方、秘方。花掉了以億元計算的人民幣，大量的人力物力，結(jié)果是一無所作獲。如果不是一個偶然的事件的發(fā)生，今人何以評說就不得而知了。
當年“5.23”工程的盛況可窺一斑?！案鶕?jù)全國“五二三”項目領(lǐng)導小組的統(tǒng)一安排，云南省于1971年成立了“昆明五二三領(lǐng)導小組”，以昆明軍區(qū)后勤衛(wèi)生部、省衛(wèi)生廳、省科委等單位為成員，部隊和地方共有30多個科研機構(gòu)參加，直接參與研究工作的科研人員前后約320多人；全省涉及16個地州的30多個縣，1400多個生產(chǎn)隊，搜集民間抗瘧疾中草藥單方、驗方4300余個；其他省主要參與研制的單位有6個，主要協(xié)作單位有39個。一場全國性協(xié)作、全國集團軍式的“抗瘧”戰(zhàn)斗悄無聲息地展開了?！?/p>
“在大量查閱“本草”記載及其它醫(yī)藥典籍、資料的基礎上，科班出身的科研人員積極向民族、民間醫(yī)生收集治療“打擺子”單方、驗方及驅(qū)蚊、滅蚊的方法。在搜集、整理、采集、試驗研究后，把注意力逐步集中到了中藥“常山”及馬兜科植物“金不換”、“管蘭香”上，這些藥物雖具有明顯的抗瘧效果，但遺憾的是又具有無法克服的毒性?！?/p>
車到山疑無路，柳暗花明又一村。一個偶然事件的發(fā)生改寫了中藥青蒿的歷史。1972年底，云南“5.23”領(lǐng)導小組辦公室主任傅良書，副主任周建波，李舒從北京參加完全國“5.23”會議回來，向科研人員傳達時提到，北京中醫(yī)藥研究院中藥研究所發(fā)現(xiàn)青蒿的粗提取物有邊緣抗瘧作用，但前景不看好，已停止了對此研究，建議他們篩選一下本地的蒿屬植物進行研究。
“1973年新年，羅澤淵到家住云南大學的朋友家玩，在云大校園里意外地發(fā)現(xiàn)了許多苦蒿”?！氨е囈辉嚨南敕?，采了一大把抱回藥物研究所。之后，她制備了苦蒿不同溶劑的提取物，順利地分得了數(shù)種結(jié)晶成份。當從事多年抗瘧藥藥效學篩選工作的黃衡看到編號為結(jié)晶體三的化合物過篩結(jié)果時，驚訝地發(fā)現(xiàn)，原本被感染得呈“滿天星”狀的小鼠血片中，瘧原蟲竟全部消失了?！皶粫皇且粋€偶然”，黃衡驚喜之余冷靜地提醒自己。但是，多次試驗結(jié)果重現(xiàn)后，他激動了，“這不是偶然，我們真的找到有效的抗瘧成分了?！秉S衡把這份意外之喜告訴了組里的其它成員。一時間，全體人激動難抑，多年的努力沒有白費，總算看到了一線希望之光?！?/p>
“經(jīng)過進一步的經(jīng)藥效學、藥理學研究，到三月底，課題小組成員們證明了苦蒿結(jié)晶三確實具有高效、低毒抗鼠瘧的特點。與此同時，羅開均將苦蒿的植物標本送請著名分類專家吳征鎰教授鑒定，定名為菊科蒿雪大頭黃花蒿。因此，他們將該結(jié)晶命名為黃花蒿素?！捌萦几嬖V大家說四川的青蒿也是黃花蒿，開花期比云南晚，說不定四川會有。沒有耽擱，戚育芳和詹爾益馬上打點行裝趕赴重慶。得知重慶市醫(yī)藥公司正準備處理一批不合格的青蒿藥材。大喜過望之下，他們一口氣買下了500公斤，回到所里加工提取，發(fā)現(xiàn)這批蒿中的有效成份很多，可以從中提取大量的結(jié)晶?！?/p>
黃花蒿素的發(fā)現(xiàn)為‘假青蒿’黃花蒿中若干年后“貍貓換太子”奠定了堅實的基礎?！ ?/p>
真假青蒿
青蒿：又名香蒿。為菊科植物青蒿( Artemisia apiacea = Artemisia carvifolia）的全草。主產(chǎn)于安徽、河南、江蘇、河北、陜西、山西等地。不含青蒿素。
黃花蒿：又名臭蒿，苦蒿，香苦草。為菊科植物黃花蒿( Artemisia annua）的全草。商品均以色青綠、干燥、質(zhì)嫩、未開花、氣味濃郁者為佳。含青蒿素。
牡蒿 ：為菊科植物牡蒿( Artemisia japonica）的全草。在江蘇、上海、四川等地藥材市場上作“青蒿”使用。
茵陳蒿：為菊科植物茵陳蒿(Artemisia capillaris)的全草。東北地區(qū)常作“青蒿”入藥。不含青蒿素。
小花蒿：菊科植物小花蒿(Artemisia parviflora)的全草。以青蒿收載入《滇南本草》，云南昆明亦稱此為青蒿。
在以上提到的五種蒿草中，只有黃花蒿Artemisia annua含青蒿素。二十世紀七十年代以前出版的中文版中藥書籍中的藥用“青蒿”只有一種，即青蒿( 香蒿）：Artemisia apiacea Hance。在發(fā)現(xiàn)青蒿素以后，二十世紀七十年代以后出版的中藥書籍將入藥“青蒿”改為：“包括青蒿( Artemisia apiacea Hance）和黃花蒿( Artemisia annua L.），兩種均可入藥”。
中華人民共和國衛(wèi)生部編撰《中華人民共和國藥典中藥彩色圖集》 ( 1990年版）時將藥用“青蒿”定為：“本品為菊科植物黃花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分”，不再提Artemisia apiacea Hance。從此中藥的‘青蒿’ 變成了‘黃花蒿’。
但目前除提取青蒿素在使用黃花蒿外，中藥依然沿用青蒿(Artemisia apiacea Hance)入藥?！ ?/p>
飲品
青蒿性味苦寒，但不傷脾胃。具有清熱解暑，退虛熱、宣化濕熱的功效。
青蒿含有揮發(fā)油、青蒿素等成分，有明顯的降溫解熱作用，還能幫助排汗。所以，夏日將青蒿水煎液作為清涼飲料，是防治中暑的良藥。
每次用青蒿12克，加適量水煎后服用，熱飲或放涼飲用均可。若加入綠豆、菊花、冰糖，則更是香甜可口的防暑佳品。
基因工程
采用新老結(jié)合的方式，--種源自植物的名為青蒿素artemisinin的藥物目前被用來有效地治療抗藥性瘧疾。 如果用從菊科類黃花蒿中提取的青蒿素來治療瘧疾, 每--成人劑量的藥約需 1.5美元, 這在瘧疾死亡人數(shù)最多的非洲地區(qū)，大多數(shù)人是負擔不起的。這種從自然界直接提取的青蒿素對發(fā)展中國家的許多瘧疾患者而言太昂貴了，但--項精細的基因工程計劃有望提供更為廉價的以青蒿素為基礎的抗瘧治療。
據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)的消息，全世界每年因感染瘧疾而死亡的人數(shù)多達100多萬。引起瘧疾的寄生蟲惡性瘧原蟲對于傳統(tǒng)的抗瘧藥已經(jīng)產(chǎn)生了抗藥性，而青蒿素及其衍生物被認為是治療抗藥性瘧疾的有效方法。
2003年4月，自愿的醫(yī)療團體棗醫(yī)生無國界組織呼吁開展國際性援助以促進"以青蒿素為基礎的聯(lián)合治療方案（artemisinin-based combination therapy, ACT）的迅速實施，該治療方案是由WHO推薦并證實是有效的。"ACT方案是通過青蒿素配合其他作用機制的傳統(tǒng)抗瘧藥來治療瘧疾。
（圖片：）
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