氧氟沙星
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通用名：氧氟沙星
商品名：
英文名：Ofloxacin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yangfushaxing
本品主要成分為氧氟沙星。其化學(xué)名為(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H -吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并惡嗪-6-羧酸。
其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
分子式：C18H20FN3O4
分子量：361.38
目錄 |
制劑
注射液、片劑、滴眼液
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細(xì)菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用 。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用，對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。
氧氟沙星為殺菌劑，通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品給藥后廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達(dá)有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率為20%～25%。
本品主要以原形藥自腎排泄，少量（3%）在肝內(nèi)代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后24小時(shí)和48小時(shí)內(nèi)累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
適應(yīng)癥
適用于由敏感菌引起的：
1．泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關(guān)節(jié)感染。
用法用量
口服給藥：
1.下呼吸道感染：一次，一日2次，療程7-14日。
2.急性單純性下尿路感染：一次，一日2次，療程5-7日。
3.復(fù)雜性尿路感染：一次，一日2次，療程10-14日。
4.細(xì)菌性前列腺炎：一次，一日2次，療程6周。
6.單純性淋病：?jiǎn)未慰诜?.4。
7.傷寒：一次，一日2次，療程10-14日；為控制傷寒反復(fù)感染：一日，連用3-6月。
8.銅綠假單胞菌感染或重度感染：一次，一日2次。
9.抗結(jié)核：一日，一日1次。
靜脈滴注：常用量同口服，以適量注射液稀釋。
1．支氣管感染、肺部感染：一次g，一日2次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次g，一日2次，療程5～7日；復(fù)雜性尿路感染：一次g，一日2次，10～14日。
3．前列腺炎：一次g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次g，一日2次，療程7～14日。
4．單純性淋?。阂淮蝕，單劑量。
5．傷寒：一次g，一日2次，療程10～14日。
6．銅綠假單胞菌感染或較重感染：劑量可增至一次g，一日2次?！ ?/p>
服用須知
不良反應(yīng)
1．胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
2．中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑
及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
4．偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作、精神異常、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)靜脈炎。
(4)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(5)關(guān)節(jié)疼痛。
5．少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，注射部位刺激癥狀，多屬輕度，并呈一過性。
禁忌癥
對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1．本品每0.2g靜脈滴注時(shí)間不得少于30分鐘；片劑宜餐后服用，可減少胃腸道反應(yīng)。
2. 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
3. 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)立即停藥。
6．肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
7．原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
8本藥滴耳液如藥溫過低，可致眩暈，故應(yīng)使其溫度接近體溫。且本藥滴耳液適用外耳道炎、中耳炎、鼓膜炎，若炎癥已漫及鼓室周圍時(shí)，除局部治療外，應(yīng)同時(shí)全身用藥。
9本藥滴眼液適用于治療細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎、術(shù)后感染等外眼感染，只限于滴眼用，不能用于結(jié)膜下注射，也不可直接滴入前房內(nèi)。細(xì)菌性結(jié)膜炎、角膜炎患者用藥期間不宜戴角膜接觸鏡。
10氧氟沙星片長(zhǎng)期局部應(yīng)用時(shí)，可能導(dǎo)致二重感染(如真菌感染)，不宜長(zhǎng)期使用?！ ?/p>
相關(guān)人群
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用。哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳?！ ?/p>
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。
只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對(duì)氟喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí)，權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品?！ ?/p>
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
藥物相互作用
1．尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3．本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因清除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性?！ ?/p>
規(guī)格
0.1g 0.2g
貯藏
遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
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參看
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