滴眼液
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滴眼液，商品名派立明。適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協(xié)同治療藥物。
本藥品被歸類到眼科用藥等藥品分類。
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滴眼液的副作用（不良反應）
在超過1500名患者參加的單獨使用派立明TM或者聯(lián)合0．5％噻嗎心安使用的臨床研究中，最常見的治療相關的不良反應和局部癥狀是：味覺改變(口苦或者異味) (5.3％)，滴藥后一過性視物模糊，持續(xù)幾秒到幾分(4．8％)。下列是派立明TM臨床研究中報道的明確的、很可能或者可能與治療有關的不良反應。它們的發(fā)生概率是常見(不到10%)或者少見(不到1％)。眼部作用常見：視物模糊，眼部不適(滴藥時灼燒感或者刺痛)，異物感和眼部充血。少見：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙癢、角膜炎、瞼炎、結(jié)膜炎、瞼緣硬結(jié)、發(fā)粘感、流淚、眼疲勞、角膜病變、結(jié)膜濾泡和視力異常。下列眼部影響僅見于派立明TM與噻嗎心安聯(lián)合使用：少見：角膜糜爛。
滴眼液禁忌癥
對布林佐胺或者藥品成分過敏者，已知對磺胺過敏者，嚴重腎功能不全，高氮性酸中毒（參見［肝腎功能不全患者用藥］）
服用滴眼液須注意的事項
派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現(xiàn)。如果出現(xiàn)嚴重的藥物反應或者過敏，應立即停用眼藥。
口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現(xiàn)已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用，因此不推薦同時使用這兩種藥物。
目前派立明治療假性囊膜剝脫性和色素性青光眼的經(jīng)驗有限。
在青光眼的聯(lián)合治療中，主要評測了派立明和噻嗎心安聯(lián)合應用效果。因此關于和其它抗青光眼藥物的聯(lián)合使用的資料很有限。
沒有研究派立明在閉角型青光眼中使用情況。
沒有研究布林佐腔對受損角膜內(nèi)皮（特別是內(nèi)皮計數(shù)低的患者）可以出現(xiàn)的潛在的作用。特別提到的是，沒有研究藥物對配戴隱形眼鏡患者的影響，因此推薦他們使用派立明時應該仔細觀察。因為碳酸酐酶抑制劑影響角膜的水化過程，因此配戴角膜接觸鏡可能增加角膜病變的風險。同樣在其它有角膜受損的情況下，例如患者在糖尿病中的應用情況，應在使用過程中緊密地觀察。苯扎氯胺是一種常用的眼藥防腐劑，有文獻報道可導致點狀角膜病變或（和）潰瘍性角膜病變。因為派立明含有該種防腐劑，因此在干眼癥患者經(jīng)?；蛘呤情L期使用時，或者是角膜有病損時需要密切觀察。
沒有研究派立明在配戴角膜接觸鏡患者中的應用情況。派立明含有苯扎氯胺作為防腐劑，它可能被軟性角膜接觸鏡吸收，因此必須在滴用派立明15分鐘后才能配戴角膜接觸鏡。嚴禁在配戴角膜接觸鏡同時滴用派立明。
沒有研究隨派立明治療停止而可能出現(xiàn)的反跳作用；降眼壓作用可能持續(xù)5-7天。
口服碳酸酐酶抑制劑可導致老年患者不能完成需要頭腦警覺和（或）身體協(xié)調(diào)的工作。派立明可以被吸收入全身循環(huán)，因此眼部滴用也可以出現(xiàn)類似的情況。
滴眼液的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
當作為單獨或者協(xié)同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結(jié)膜囊內(nèi)滴入1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者足輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如同時應用不止一種抗青光眼眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。
滴眼液藥物相作用
沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發(fā)現(xiàn)有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯(lián)合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯(lián)合應用效果。
沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯(lián)合治療中的聯(lián)合應用效果。
派立明是一種碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑導致酸堿平衡紊亂，因此在接受派立明治療的患者中應該注意這種潛在的危險。
與布林佐胺代謝相關的細胞色素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的）、CYP2A6、CYP2C8、和 CYP2C9。因此CYP3A4的抑制劑，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通過CYP3A4來抑制布林佐胺的代謝。因此如果同時使用了CYP3A4抑制劑應該小心。然而因為布林佐胺主要通過腎臟排出體外，因此不容易造成藥物在體內(nèi)的積聚。布林佐胺本身不是細胞P450同工酶的抑制劑。
滴眼液成分或處方
本品主要成分為：布林佐胺
其它成分有：苯扎氯胺，甘露醇糖，卡波美974P，四丁酚醛，依地二鈉，氯化鈉，鹽酸／氫氧化鈉(調(diào)節(jié)pH值)和純水。
滴眼液藥理作用
碳酸酐酶(CA)存在于包括眼組織在內(nèi)的很多身體組織。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個可逆反應。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過減少碳酸氫鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉(zhuǎn)運，最終降低了眼壓。眼壓是青光視神經(jīng)損害和青光眼性視野缺損的重要危險因素。布林佐胺主要抑制眼組織中占優(yōu)勢的碳酸酐酶2型同工酶，體外試驗中，50%的有效抑制濃度是3.2nM，對碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。
滴眼液貯藏方法
存放在4-30攝氏度（39-86華氏度），避免兒童看到和接觸。
市場上的滴眼液
- 派立明
- 生產(chǎn)企業(yè)：s.a.Alcon-Couvreur n.v.
- 批準字號：注冊證號 H20020219
- 包裝規(guī)格：50mg/5ml/支（1%）
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