性激素
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性激素 sex hormone（化學(xué)本質(zhì)是脂質(zhì)）是指由動(dòng)物體的性腺，以及胎盤、腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶等組織合成的甾體激素，具有促進(jìn)性器官成熟、副性征發(fā)育及維持性功能等作用。雌性動(dòng)物卵巢主要分泌兩種性激素——雌激素與孕激素，雄性動(dòng)物睪丸主要分泌以睪酮為主的雄激素。
性激素有共同的生物合成途徑：以膽固醇為前體，通過(guò)側(cè)鏈的縮短，先產(chǎn)生21碳的孕酮或孕烯醇酮，繼而去側(cè)鏈后衍變?yōu)?9碳的雄激素，再通過(guò)A環(huán)芳香化而生成18碳的雌激素（見圖）。性激素的代謝失活途徑也大致相同，即在肝、腎等代謝器官中形成葡萄糖醛酸酯或硫酸酯等水溶性較強(qiáng)的結(jié)合物，然后隨尿排出，或隨膽汁進(jìn)入腸道由糞便排出。
性激素在分子水平上的作用方式，與其他甾體激素一樣，進(jìn)入細(xì)胞后與特定的受體蛋白結(jié)合，形成激素-受體復(fù)合物，然后結(jié)合于細(xì)胞核，作用于染色質(zhì)，影響DNA的轉(zhuǎn)錄活動(dòng)，導(dǎo)致新的、或增加已有的蛋白質(zhì)的生物合成，從而調(diào)控細(xì)胞的代謝、生長(zhǎng)或分化?！ ?/p>
性激素類藥品列表
各論
1、雌激素
雌激素系甾體激素中獨(dú)具苯環(huán)（A環(huán)芳香化）結(jié)構(gòu)者，其中雌二醇（又稱動(dòng)情素或求偶素）的活性最強(qiáng)，主要合成于卵巢內(nèi)卵泡的顆粒細(xì)胞，雌酮及雌三醇為其代謝轉(zhuǎn)化物。雌二醇的2-羥基及4-羥基衍生物也具有重要生理意義，自從1938年發(fā)現(xiàn)非甾體結(jié)構(gòu)而具有類似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4，4′-2羥基-α、β-二乙基）以來(lái)，已合成的類似物不下幾千種，近來(lái)已發(fā)展到三苯乙烯衍生物，其中有的可作為雌激素代用品，也可作為抗雌激素，這些化合物具有類似雌二醇的空間構(gòu)型，易于合成，除有一定臨床應(yīng)用價(jià)值外，也可為研究雌激素作用原理提供線索。然而其代謝規(guī)律不同于甾體化合物，整體效應(yīng)復(fù)雜，使用時(shí)需慎重。
雌二醇的合成呈周期性變化，其有效濃度極低，在人和常用的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物如大鼠、狗等的血液中含量?jī)H微微克/毫升。雌激素的靶組織為子宮、輸卵管、陰道、垂體等。雌激素的主要作用在于維持和調(diào)控副性器官的功能。早年利用去卵巢的動(dòng)物觀察其副性器官變化，并與外源補(bǔ)充雌二醇的動(dòng)物做比較，發(fā)現(xiàn)：在雌激素影響下，輸卵管、子宮的活動(dòng)增加，萎縮的子宮重新恢復(fù)，其腺體、基質(zhì)及肌肉部分都增生，子宮液增多，陰道表皮細(xì)胞增生，表面層角化等。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)不僅經(jīng)典靶組織具有雌激素受體蛋白，許多重要的中樞或外周器官如下丘腦、松果體、腎上腺、胸腺、胰臟、肝臟、腎臟等也均有不同數(shù)量的受體或結(jié)合蛋白分子。外源雌激素可引起全身代謝的變化。大劑量的雌二醇可促進(jìn)蛋白質(zhì)合成代謝、減少碳水化合物的利用，在鳥類可引起高血脂、高膽固醇，因此對(duì)脂肪代謝也有影響。此外，組織中雌二醇對(duì)水、鹽分子的保留，鈣平衡的維持也都有一定影響。雌激素在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的性分化中也起重要作用，而且由于其2-羥基或4-羥基衍生物屬于兒茶酚類化合物，與兒茶酚胺等神經(jīng)介質(zhì)能競(jìng)爭(zhēng)有關(guān)的酶系，從而相互制約、調(diào)控，形成了神經(jīng)系統(tǒng)與內(nèi)分泌系統(tǒng)之間的橋梁。這方面的深入研究將可能有助于闡明性分化、性成熟、性行為及生殖功能的神經(jīng)-內(nèi)分泌調(diào)控機(jī)理。
各種形式的雌激素衍生物已廣泛應(yīng)用于避孕、治療婦女更年期綜合征、男子前列腺肥大癥以及其他內(nèi)分泌失調(diào)病等。
2、孕激素
孕酮是作用最強(qiáng)的孕激素，也稱黃體酮，是許多甾體激素的前身物質(zhì)（見圖），系哺乳類卵巢的卵泡排卵后形成的黃體以及胎盤所分泌的激素。其主要功能在于使哺乳動(dòng)物的副性器官作妊娠準(zhǔn)備，是胚胎著床于子宮、并維持妊娠所不可少的激素。孕激素的分布很廣，非哺乳動(dòng)物如鳥類、鯊魚、肺魚、海星及墨魚等卵巢中也有孕激素合成。如鳥類輸卵管卵白蛋白的生成即受孕酮激活。
孕激素和雌激素在機(jī)體內(nèi)的聯(lián)合作用，保證了月經(jīng)與妊娠過(guò)程的正常進(jìn)行。雌激素促使子宮內(nèi)膜增厚、內(nèi)膜血管增生。排卵后，黃體所分泌的孕激素作用于已受雌二醇初步激活的子宮及乳腺，使子宮肌層的收縮減弱、內(nèi)膜的腺體、血管及上皮組織增生，并呈現(xiàn)分泌性改變。孕激素使已具發(fā)達(dá)管道的乳腺腺泡增生。這些作用也依賴于細(xì)胞質(zhì)中的孕酮受體，而雌二醇對(duì)孕酮受體的合成具有誘導(dǎo)作用。孕激素在高等動(dòng)物體內(nèi)的其他作用不多，已知大劑量的孕酮可引起雄性反應(yīng)，藥理劑量的孕酮還可對(duì)垂體的促性激素分泌起抑制作用，避孕藥中所含孕激素的抑制排卵效應(yīng)，就是對(duì)促性腺激素起抑制作用的結(jié)果。
3、雄激素
睪丸、卵巢及腎上腺均可分泌雄激素。睪酮是睪丸分泌的最重要的雄激素。雄激素作用于雄性副性器官如前列腺、精囊等，促進(jìn)其生長(zhǎng)并維持其功能，也是維持雄性副性征所不可少的激素：如家禽的冠、鳥類的羽毛、反芻動(dòng)物的角以及人類的須發(fā)、喉結(jié)等。雄激素還具有促進(jìn)全身合成代謝，加強(qiáng)氮的貯留等功能，這在肝臟和腎臟尤為顯著。
雄激素在動(dòng)物界分布廣泛，系19碳甾體化合物，已有大量人工合成的雄激素，包括酯化、甲氧基化或氟取代的衍生物，或便于口服或具較強(qiáng)的促合成代謝功能，可應(yīng)用于臨床。
雄激素的分泌不象雌激素，無(wú)明顯的周期性，然而也與垂體促性激素形成反饋關(guān)系，睪酮是在血液中運(yùn)轉(zhuǎn)、負(fù)責(zé)反饋?zhàn)饔玫男问剑诩?xì)胞水平起作用時(shí)，睪酮常需轉(zhuǎn)化成雙氫睪酮，后者與受體蛋白結(jié)合的親和力高于睪酮，雄激素在細(xì)胞水平如下丘腦等組織中的另一轉(zhuǎn)化方式是A環(huán)的芳香化而形成雌激素，致使某些動(dòng)物的睪丸中雌激素含量甚高。這種轉(zhuǎn)化在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中已經(jīng)證明與腦的性分化有重要關(guān)系。
參考
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