環(huán)磷酰胺
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簡介
環(huán)磷酰胺的詳細(xì)說明:
Cyclophosphamide (Cytoxan, Endoxan, CTX)
分子式(Formula)： C7H15Cl2N2O2P
分子量(Molecular Weight)： 261.09
CAS No.： 50-18-0
別名
環(huán)磷氮芥、癌得散、癌得星、安道生、CPM
性狀
白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末（失去結(jié)晶水即液化），在室溫中穩(wěn)定。溶于水，但溶解度不大。水溶液不穩(wěn)定，故應(yīng)在溶解后短期內(nèi)使用。易溶于乙醇?！ ?/p>
作用與用途
本品為最常用的烷化劑類抗腫瘤藥，進(jìn)入體內(nèi)后，在肝微粒體酶催化下分解釋出烷化作用很強(qiáng)的氯乙基磷酰胺(或稱磷酰胺氮芥)，而對腫瘤細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒作用，此外本品還具有顯著免疫作用。
臨床用于惡性淋巴瘤，多發(fā)性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、肺癌等，有一定療效。也可用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、兒童腎病綜合征以及自身免疫疾病的治療?！ ?/p>
劑量與用法
口服，抗癌用，0.1g～0.2g/日，療程量10g～15g。抑制免疫用，50mg～150mg/日，分2次服，連用4～6周。靜注，4mg/kg，1次/日，可用到總劑量8g～10g。目前多提倡中等劑量間歇給藥，0.6g～1g/次，每5～7日1次，療程和用量同上，亦可1次大劑量給予20mg～40mg/kg，間隔3～4周再用?！ ?/p>
副作用
2 泌尿道癥狀主要來自化學(xué)性膀胱炎，如尿頻、尿急、膀胱尿感強(qiáng)烈、血尿，甚至排尿困難。應(yīng)多飲水，增加尿量以減輕癥狀。
3 消化系統(tǒng)癥狀有惡心、嘔吐及厭食，靜注或口服均可發(fā)生，靜注大量后3～4小時即可出現(xiàn)。
4 常見的皮膚癥狀有脫發(fā)，但停藥后可再生細(xì)小新發(fā)。
5 長期應(yīng)用，男性可致睪丸萎縮及精子缺乏；婦女可致閉經(jīng)、卵巢纖維化或致畸胎。孕婦慎用。
6 偶可影響肝功能，出現(xiàn)黃疸及凝血酶原減少。肝功能不良者慎用?！ ?/p>
藥物相互作用
環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外也加強(qiáng)了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性，因而延長可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質(zhì)激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性?！ ?/p>
注意
骨髓抑制（最低值1～2周，一般維持7～10天，3～5周恢復(fù)）、脫發(fā)、消化道反應(yīng)、口腔炎、膀胱炎，個別報告有肺炎、過量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般劑量對血小板影響不大，也很少引起貧血。此外，環(huán)磷酰胺可殺傷精子，但為可逆性。超高劑量時（＞120mg／kg）可引起心肌損傷及腎毒性。
肝腎功能異常時可使CTX毒性加強(qiáng)，藥酶誘導(dǎo)劑如巴比妥類、皮質(zhì)激素、別嘌呤醇及氯霉素等對本品的代謝、活性和毒性均有影響，并用時應(yīng)注意。本品的代謝物對尿路有刺激，故應(yīng)用時應(yīng)鼓勵病人多飲茶水?！ ?/p>
制劑與貯法
【制劑】注射用環(huán)磷酰胺：100mg；200mg。片劑：每片50mg。
【貯法】應(yīng)避免高熱（32℃以下）及日光照射。
參看
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