雌二醇
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雌二醇 (o)estradiol C18H24O2是一種甾體雌激素。有α,β兩種類型,α型生理作用強。溫特斯坦納等(Wintersteiner et al.1935)曾從妊娠馬尿中提取出來,此外也可從妊婦尿、人胎盤、豬卵巢等中獲得。雄馬的精巢或尿中也存在。因為它有很強的性激素作用,所以認為它或它的酯實際上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是決定性激素效價的國際單位的基準物質之一而被采用。
【拉丁名】
Estradiol
【別名】
作用和用途
女性雌二醇是體內主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素,能促進和調節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。其主要藥理作用為:①促使子宮內膜增生;②增強子宮平滑肌的收縮;③促使乳腺導管發(fā)育增生,但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放,從而減少乳汁分泌;④抗雄激素作用;⑤降低血中膽固醇,并能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和皮膚吸收,但口服易被破壞,因此主要采用肌注和外用。外用時雌二醇從皮膚滲透直接進入血液循環(huán),可避免肝臟首過代謝作用,且不損害肝功能。本品在體內代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇,并與葡萄糖醛酸和硫酸結合后滅活,從尿中排泄。
臨床用于卵巢機能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀,主要是功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征以及前列腺癌等。
男性雌二醇產(chǎn)生于前列腺,男性有三個副性腺:精囊腺,尿道球腺,前列腺。其中前列腺特別容易因為吸煙等原因而“罷工”。雌二酮在前列腺中排出之后,在腎上腺中變成前列腺素。在雌性動物中前列腺可以誘發(fā)流產(chǎn)。雄性動物中前列腺素主要是維持雄性的第二性征。
本品可用于回奶?! ?/p>
用法
肌注:每日1次,4mg,連用3~5日。
注意事項
【血清檢測參考范圍】(單位:ng/L)
男性:<0.2
女性:濾泡期<0.3,黃體期1-16,妊娠期2-243,絕經(jīng)期<0.2
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