利福噴汀

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利福噴汀(Rifapentine),化學(xué)名環(huán)戊去甲利福平、環(huán)戊哌利福霉素,主要用于治療結(jié)核病(常與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用)。 本品的外文名為Rifandin。國外,類似名稱Rifadin系利福平的一種商品名(美國Merrell Dow藥廠),注意區(qū)別。

藥物說明: 片劑:0.25g;膠囊劑:0.1g、0.15g

功能主治: 痰菌陽性肺結(jié)核及對其它抗結(jié)核藥物不能耐受者。 抗菌譜性質(zhì)與利福平相同,對結(jié)核桿菌麻風(fēng)桿菌、金黃色葡萄球菌、某些病毒、衣原體等微生物有抗菌作用,其抗結(jié)核桿菌的作用比利福平強(qiáng)2~10倍。 空腹一次服本品(細(xì)晶)400mg,血藥峰濃度約為16.8μg/ml;在4~12小時間可保持15.35~16.89μg/ml;48小時尚有5.4μg/ml。尿藥濃度,在12~24小時間為16.52~37.98μg/ml。體內(nèi)分布,以肺、肝、腎臟中較多,在骨組織和腦組織中也有相當(dāng)濃度。本品主要以原形及代謝物形式自糞便排泄。t1/2平均為18小時。

用法用量: 1次mg,每周只用1次(其作用約相當(dāng)于利福平600mg,每日1次)。必要時可按上量,每周2次。

不良反應(yīng): 本品不良反應(yīng)比利福平輕微,少數(shù)病例可出現(xiàn)血細(xì)胞血小板減少丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高;皮疹失眠頭昏等。胃腸道反應(yīng)較少。應(yīng)用本品未發(fā)現(xiàn)流感癥候群和免疫性血小板降低,也未發(fā)現(xiàn)過敏性休克群反應(yīng)。如果出現(xiàn)這類反應(yīng)應(yīng)及時停藥。

注意事項: (1)與利福平有完全的交叉耐藥性。 (2)必須空腹給藥,飽食后服藥或并用制酸藥,則其生物利用度明顯降低。 (3)本品粗晶的生物利用度低(僅為細(xì)晶的1/4~1/3)。 (4)肝功能不良及孕婦禁用。 (5)本品可引起皮疹,白細(xì)胞數(shù)下降,氨基轉(zhuǎn)移酶值升高,并與其他利福霉素有交叉過敏反應(yīng)。

主要活性成分:本品為3-[4-環(huán)戊基-1-哌嗪基-亞氨甲基]-利福霉素SV。按干燥品計算,含C47H64X4O12不得少于92.0%。

性狀:本品為磚紅色或暗紅色的結(jié)晶性粉末;無臭,無味。 本品在氯仿、甲醇中易溶,在乙醇丙酮醋酸乙酯、正丁醇中微溶,在乙醚、水、苯、甲苯中幾乎不溶。

副作用

1 較利福平輕,有頭昏、失眠、皮疹及胃腸道反應(yīng)。

2 可出現(xiàn)白細(xì)胞或血小板減少,轉(zhuǎn)氨酶升高。

3 肝功異常及孕婦禁用。

4 服藥期間,因藥物代謝,可使病人排泄物出現(xiàn)橙紅色。

貯藏:遮光、密封保存。

有效期:暫定二年。

參看

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