氯貝丁酯
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氯貝丁酯（Clofibrate），用于高脂血癥，嚴(yán)重Ⅳ型高脂蛋白血癥，冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。本品僅降低血甘油三酯而很少降低血膽固醇，故對Ⅱ型高脂蛋白血癥的療效有限。由于本品的不良反應(yīng)相對較多，其應(yīng)用已被其他更新的氯貝丁酸衍生物所取代。 * 本品亦被用于治療尿崩癥。
本藥品被歸類到高血脂等藥品分類。
目錄 |
氯貝丁酯的副作用（不良反應(yīng)）
(1)長期用本品使膽石癥、膽囊炎患者加劇而需手術(shù)。
(2)有增加周圍血管病、肺栓塞、血栓性靜脈炎、心絞痛、心律失常和間歇性破行發(fā)生的危險。
(3)臨床上偶見胸痛、氣短、心絞痛；血肌酸磷酸激酶和血清轉(zhuǎn)氨酶增加，但并非由于心肌梗塞。
(4)臨床上常見的不良反應(yīng)有腹瀉與惡心；較少見的不良反應(yīng)有；
①心律失常；
②白細(xì)胞減少或貧血而有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、咳嗽、聲啞、背痛、排尿困難；
③因腎臟毒性作用而見血尿、尿少、腳與下肢浮腫。
(5)臨床上少見但持續(xù)存在時須加注意的不良反應(yīng)有；流感樣綜合征或肌炎(肌痛、乏力、常見于有腎病者，并常伴有肌酸磷酸激酶和血轉(zhuǎn)氨酶增高)，頭痛、胃痛、性功能減退、嘔吐等。 惡心,嘔吐,食欲不振,轉(zhuǎn)氨酶升高,性功能障礙(或性欲下降),皮疹,輕度或暫時性粒細(xì)胞減少.個別病例心律失常。 由于此藥能增加膽固醇分泌和減弱膽汁酸的合成和貯存，而引起膽汁中膽固醇過飽和，導(dǎo)致膽石癥的發(fā)生率增大。有報道在用藥6年期間膽石癥和囊膽炎的發(fā)生率從2.6％增至4.0％。 肌肉綜合癥的癥狀從肌痛到周性肌炎伴顯著無力，血清CPK明顯升高和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，醛縮酶也升高；肌肉活檢有病變，有時肌溶解現(xiàn)象顯著。這些對肌肉的影響很不常見。 有報告可發(fā)生黃色瘤或使黃色瘤增大、過敏性皮疹或脫發(fā)。 各種降脂藥都引起陽萎，氯貝特也不例外。
氯貝丁酯禁忌癥
(1)對妊娠的影響研究不充分。本品可以通過胎盤屏障，胎兒尚未發(fā)育排出本品的酶系統(tǒng)，故妊娠時不宜用。
(2)本品是否排泌入乳汁未詳，故乳母最好不用。
(3)老年人如有腎功能不良，須適當(dāng)減少本品劑量。
(4)下列情況應(yīng)慎用：
①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多；
②肝功能不全，此時蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變；
③甲狀腺機能亢進，本品可激發(fā)肌病；
④潰瘍病，可能促使其再活動；
⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌病；
⑥對本品不耐受。
(5)本品可促進膽固醇增多，在原發(fā)性膽汁性肝硬化時禁用。 腎功能不全，特別是伴有腎病綜合征者、甲狀腺功能低下的患者易患肌肉綜合征。 任何類型肝炎患者盡可能不用此藥。膽汁性肝硬化或膽石癥患者用此藥更易出現(xiàn)膽道并發(fā)癥。
氯貝丁酯的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
成人常用量口服，一次 0.25—0.5g，一日 3-4次。
①治療 3個月無效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃瘤可能需時 1年。
②停用本品后血清膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測血脂至穩(wěn)定。
③腎功能不全患者劑量要減少，但腎病綜合征腎功能未受損者不須減量。
④肝功能不全者用量要減少，肝硬化患者用量可能要減少一半；應(yīng)用本品過程中無其他原因而肝功能試驗明顯異常時，應(yīng)停用本品并不再應(yīng)用；由本品所致的肝功能試驗異常是可逆的。
⑤用本品過程中，如有血清淀粉酶增高，或血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停用本品。
⑥本品宜與飲食同進，以防止胃部刺激。 以 5-8倍人用劑量給嚙齒類動物，肝惡性腫瘤發(fā)生率增加。 高脂血癥用本品治療，雖然非致命性心肌梗塞發(fā)生率可能降低，但并不減少心血管病死亡率的危險。
用藥期間定期檢查：
①全血象計數(shù)，尤其治療前有貧血或白細(xì)胞計數(shù)減少者；
②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者；
③肝功能試驗包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶，在治療前、最初 2月每月、以后每 2月各檢查一次，起效后每 4月檢查一次；④血清低密度和極低密度脂蛋白，在治療前、最初數(shù)月每 2周，以后每月檢查血清膽固醇和甘油三酯，療效穩(wěn)定后定期復(fù)查
氯貝丁酯藥物相作用
(1)與口服抗凝藥同用時，明顯增加抗凝作用，故須經(jīng)常測定凝血酶元時間以調(diào)整抗凝藥劑量。
(2)與呋塞米同用，可增加兩者各自效果，但可引起肌病、肌僵直和利尿，尤其低蛋白血癥者。
(3)與口服降糖藥同用，可使降血糖作用加強。
(4)口服避孕藥可改變本品療效。 此藥與蛋白結(jié)合力較強，因而能置換其他與蛋白結(jié)合的藥物，所以同時應(yīng)用抗凝藥、呋喃苯胺酸或磺酰脲時使它們的作用加強，而應(yīng)將它們的劑量減少。如與抗凝藥合用，應(yīng)將抗凝藥劑量減少1/3～1/2。它與甲磺丁脲合用時，可使血糖明顯減低。
氯貝丁酯藥理作用
①降血脂作用的機理并未完全明了，可能涉及抑制肝臟膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯(極低密度脂蛋白)的清除；
②抗尿崩的作用來自本品刺激垂體后葉釋放出抗利尿素。
氯貝丁酯貯藏方法
密閉,遮光保存
市場上的氯貝丁酯
- 氯貝丁酯
- 生產(chǎn)企業(yè)：陜西西岳制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20046724
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