可樂(lè)定貼片
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可樂(lè)定貼片(Clonidine Adhesive Patch),用于高血壓病。
本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。
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可樂(lè)定貼片的副作用(不良反應(yīng))
大多數(shù)不良反應(yīng)輕并且連續(xù)治療有減輕趨勢(shì)。最常見(jiàn)的(其出現(xiàn)與劑量相關(guān))是口干(大約40%)、瞌睡(大約33%)、頭暈(大約16%)、便秘(大約10%)和鎮(zhèn)靜(大約10%)。據(jù)報(bào)道,在同時(shí)服用鹽酸可樂(lè)定的病人中,極少數(shù)病人出現(xiàn)下列不良反應(yīng),藥物與這些不良反應(yīng)之間的因果關(guān)系尚未確定。
1 全身反應(yīng)虛弱(大約10%)、疲勞(大約4%)、頭痛(大約1%)和戒斷綜合征(大約1%)。除此之外,蒼白;庫(kù)姆斯氏試驗(yàn)弱陽(yáng)性;對(duì)酒精的敏感性增加和發(fā)燒等。
2 心血管系統(tǒng)偶見(jiàn)直立性癥狀(大約3%)、心悸和心動(dòng)過(guò)速(大約0.5%),以及心動(dòng)過(guò)緩(大約0.5%)。雷諾氏現(xiàn)象,充血性心衰和心電圖異常(即竇房結(jié)抑制,功能性心動(dòng)過(guò)緩,過(guò)度AV阻滯和心律失常)。在合用和未合用地高辛時(shí),極少數(shù)病例偶見(jiàn)竇房結(jié)性心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯。
3 中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)質(zhì)和激動(dòng)(大約3%)、精神抑郁(大約1%)和失眠(大約0.5%)。偶見(jiàn)行為改變、幻想或夢(mèng)魘、坐立不安、焦慮、視聽(tīng)幻覺(jué)和譫妄。
4 皮膚病學(xué)皮疹(大約1%)、瘙癢(大約0.7%)、蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫(大約0.5%)及脫發(fā)(大約0.2%)。
5 胃腸道惡心和嘔吐(大約5%),厭食(大約1%)和胃腸不適(大約1%),輕度的短期肝功檢查異常(大約1%),偶見(jiàn)肝炎、腮腺炎、便秘、假梗阻和腹部疼痛。
6 生殖泌尿系統(tǒng)性欲活動(dòng)減少、陽(yáng)痿和性欲喪失(大約3%);夜尿癥(大約1%);排尿困難(大約0.2%);尿潴留(大約1%)。
7 血液學(xué)偶見(jiàn)血小板減少。
8 代謝體重增加(大約1%),男性女子型乳房(大約0.1%),偶見(jiàn)血糖或血清肌酸磷酸激酶短期升高。
9 肌與骨骼肌肉或關(guān)節(jié)疼痛(大約0.6%)和腿抽筋(大約0.3%)。
10 口-耳鼻喉科偶見(jiàn)鼻粘膜干燥。
11 眼科眼干、眼灼燒感和視力模糊。
可樂(lè)定貼片禁忌癥
抑郁癥患者禁用。
服用可樂(lè)定貼片須注意的事項(xiàng)
1 一般情況局部接觸可樂(lè)定貼劑致敏的病人,連續(xù)使用可樂(lè)定貼劑或口服鹽酸可樂(lè)定治療可能產(chǎn)生一般性皮疹。對(duì)可樂(lè)定貼劑產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)的病人,口服鹽酸可樂(lè)定也可能引起過(guò)敏反應(yīng)(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)。患有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈閉鎖不全、傳導(dǎo)障礙、新近發(fā)生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的病人用藥應(yīng)小心。
2 術(shù)中用藥鹽酸尼卡地平的給藥應(yīng)持續(xù)到手術(shù)開(kāi)始并在術(shù)后盡可能快地恢復(fù)給藥。在手術(shù)期間應(yīng)小心地監(jiān)測(cè)血壓,如果需要,應(yīng)采取其他手段控制血壓。
3 病人的資料病人應(yīng)小心用藥,未經(jīng)醫(yī)生允許,不得中斷治療。從事危險(xiǎn)活動(dòng)如操作機(jī)器或開(kāi)車的病人應(yīng)注意可樂(lè)定可能存在的鎮(zhèn)靜作用。也應(yīng)該知道,該鎮(zhèn)靜作用可因同時(shí)使用酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮(zhèn)靜藥而增強(qiáng)。
4 停藥應(yīng)該告訴病人,未經(jīng)醫(yī)生允許,不得中斷治療。在某些病例中,突然中斷可樂(lè)定治療導(dǎo)致神經(jīng)過(guò)敏、激動(dòng)、頭痛和震顫等并發(fā)癥,或者導(dǎo)致血壓迅速上升,血漿中兒茶酚胺濃度提高。在給予較高劑量或聯(lián)合給予b-阻滯劑后中斷可樂(lè)定治療,出現(xiàn)該反應(yīng)的可能性似乎更大,因此在這些情況下應(yīng)特別小心。在可樂(lè)定停藥后,少數(shù)病例發(fā)生高血壓性腦病、腦血管意外和死亡。當(dāng)打算中斷鹽酸可樂(lè)定治療時(shí),應(yīng)經(jīng)2~4天的時(shí)間逐漸減少劑量以避免出現(xiàn)戒斷綜合征。中斷鹽酸可樂(lè)定治療后導(dǎo)致的血壓過(guò)度升高可通過(guò)口服給予鹽酸可樂(lè)定或靜脈內(nèi)給予酚妥拉明逆轉(zhuǎn)。如果聯(lián)合給予b-阻滯劑和可樂(lè)定的病人要中斷治療,應(yīng)在逐漸中斷鹽酸可樂(lè)定的前幾天停用b-阻滯劑。因?yàn)閮和ǔS袑?dǎo)致嘔吐的胃腸道疾病,因此,他們可能對(duì)漏服藥物引起的高血壓發(fā)作更敏感。
可樂(lè)定貼片的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
取出本品,揭去保護(hù)層,貼于耳后無(wú)發(fā)干燥皮膚。成年患者首次使用一片(2.5cm2),然后根據(jù)血壓下降幅度調(diào)整每次貼用面積(減少或增加),如已增至三片(75cm2)仍未有效果,且不良反應(yīng)明顯,應(yīng)考慮停藥。貼用三天后換用新貼片。
可樂(lè)定貼片藥物相作用
可樂(lè)定可能增強(qiáng)酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮(zhèn)靜藥的CNS抑制作用。如果服用鹽酸可樂(lè)定的病人也服用三環(huán)類抗抑郁藥,可樂(lè)定的降壓作用可能降低,因此需要增加劑量。與影響竇房結(jié)功能或AV傳導(dǎo)的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和b-阻滯劑一起使用可樂(lè)定的病人用藥應(yīng)小心,因?yàn)榭赡墚a(chǎn)生相加作用如心動(dòng)過(guò)緩和AV傳導(dǎo)阻滯。阿米替林與可樂(lè)定合用促進(jìn)鼠角膜損傷(參見(jiàn)“毒理學(xué)”)。
可樂(lè)定貼片成分或處方
本品主要成份為:可樂(lè)定。其化學(xué)名稱為:[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。
可樂(lè)定貼片藥理作用
1 藥理可樂(lè)定刺激腦干a受體。該作用導(dǎo)致交感神經(jīng)從中樞神經(jīng)系統(tǒng)的沖動(dòng)傳出減少,從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。鹽酸可樂(lè)定起效相對(duì)較快。在口服給藥后30~60分鐘內(nèi),病人血壓開(kāi)始下降,在2~4小時(shí)內(nèi)降低到最大值。腎血流量和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。正常的體位反射是完整的;因此,直立癥狀輕并且少見(jiàn)。鹽酸可樂(lè)定的人體急性研究表明,仰臥位的心輸出量適當(dāng)減少(15%~20%),外周阻力不變;在傾斜45°時(shí),心輸出量略減少,外周阻力降低。在長(zhǎng)期治療過(guò)程中,心輸出量趨向于回復(fù)到對(duì)照值,而外周阻力保持降低。已觀察到,大多數(shù)服用可樂(lè)定的病人脈搏率慢下來(lái),但該藥物不改變運(yùn)動(dòng)引起的正常血液動(dòng)力反應(yīng)。某些病人可能對(duì)降壓作用產(chǎn)生耐受性,因此有必要對(duì)治療方法進(jìn)行再評(píng)價(jià)。人體的其他研究為血漿腎素活性降低以及醛固酮和兒茶酚胺排泄減少提供了證據(jù)。這些藥理作用與可樂(lè)定降壓作用的確切關(guān)系尚未完全闡明??蓸?lè)定強(qiáng)烈地刺激兒童和成人釋放生長(zhǎng)激素,但長(zhǎng)期使用并未引起生長(zhǎng)激素的慢性提高。
2 毒理在大白鼠口服鹽酸可樂(lè)定治療6個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間的研究中,可見(jiàn)自發(fā)性視網(wǎng)膜退化的發(fā)生率和嚴(yán)重性呈劑量依賴性增加。狗和猴子的組織分布研究顯示在脈絡(luò)膜中含有一定濃度的可樂(lè)定??紤]到在大白鼠研究中見(jiàn)到視網(wǎng)膜退化現(xiàn)象,在臨床試驗(yàn)期間,908例病人在開(kāi)始用可樂(lè)定治療前和治療后定期地檢查眼睛。其中353例病人檢查的時(shí)間超過(guò)24個(gè)月或更長(zhǎng)。除了一些人眼干外,未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的眼科異常現(xiàn)象,并且按照專業(yè)設(shè)計(jì)的試驗(yàn)如視網(wǎng)膜電流描記法可見(jiàn),視網(wǎng)膜功能未改變。與阿米替林合用時(shí),在5天內(nèi),鹽酸可樂(lè)定導(dǎo)致鼠角膜損傷。
3 致癌、致突變與生殖毒性在46或70倍于以mg/kg為單位的人推薦最大每日劑量(9或6倍于以mg/m2為單位的MRDHD)的劑量下,分別長(zhǎng)期通過(guò)飲食給予可樂(lè)定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未見(jiàn)致癌作用。在艾姆斯致突變?cè)囼?yàn)中未見(jiàn)生殖毒性。高達(dá)150mcg/kg(大約3倍于MRDHD)劑量的可樂(lè)定不影響雄性或雌性鼠的生育力。在雌、雄分開(kāi)進(jìn)行的試驗(yàn)中,在500~2000mcg/kg(10~40倍于以mg/kg為單位的MRDHD;2~8于以mg/m2為單位的MRDHD)的劑量下,雌性鼠的生育力似乎受到影響。
可樂(lè)定貼片貯藏方法
遮光、密閉保存.。
市場(chǎng)上的可樂(lè)定貼片
- 可樂(lè)定貼片
- 生產(chǎn)企業(yè):安徽豐原藥業(yè)股份有限公司涂山藥廠
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H10900082
- 包裝規(guī)格:2mg
- 可樂(lè)定貼片
- 批準(zhǔn)字號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H23023542
- 包裝規(guī)格:2mg
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