卷曲霉素
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Capreomycin (Caprocin,CPR)
【作用與用途】
本品屬多肽類抗生素，對結(jié)核桿菌有抑制作用，口服吸收差，肌注后迅速分布全身。作用較卡那霉素和紫霉素強。單用本品易產(chǎn)生耐藥性，需與異煙肼、對氨水楊酸鈉及乙胺丁醇等合用療效較好。臨床用于復合治療耐藥的病例。
【劑量與用法】
深部肌注：0.75g～1g/日，分2次用。一般先用2～3個月，后改為1g/次，2～3次/周，療程1～2年。
【副作用】
1 對第八對顱神經(jīng)有損害，使聽力減退或前庭障礙。不宜與氨基糖甙類抗生素合用。
2 有腎毒性，表現(xiàn)為尿素氮升高，肌酐清除率降低，蛋白尿、管型尿。腎功能不全者慎用。
通用名稱：卷曲霉素
英文名稱：Capreomycin
中文別名：纏霉素、結(jié)核霉素、卷須霉素、硫酸卷曲霉素
英文別名：Capastat、Capreomycin Sulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal
【藥理】
本品為多肽復合物，毒性與氨基苷類相似，對結(jié)核桿菌有抑制作用，機理尚不明。
本品很少經(jīng)胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過胎盤，不能滲透進入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度平均 28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為 3～6小時，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經(jīng)腎小球濾過以原形排出，給藥12小時內(nèi)以原形排出50～60％；少量可經(jīng)膽汁排出。腎功能損害患者T1/2延長，血清中可有卷曲霉素積蓄。
【適應癥】
卷曲霉素適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺部結(jié)核病，經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者，或由于毒性作用或細菌耐藥性產(chǎn)生，因而不適用上述藥物者。本品主要對分枝桿菌有效。
卷曲霉素單用時細菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。
【用法用量】
臨用時，加氯化鈉注射液使溶解。肌內(nèi)注射：成人一日g，用 60一 120日，然后每周 2- 3次，每次 1g。
［制劑與規(guī)格］按卷曲霉素計。注射用硫酸卷曲霉素每瓶1g。
肌注,一日-1g,一次或分2次用。用藥2-4周后，根據(jù)情況可酌減給藥次數(shù)，即每次 1g，每周 2-3次，持續(xù)6～12個月。取滅菌注射用水或等滲氯化鈉注射液 2ml溶解藥物，振搖 2-3分鐘至完全溶解后應用。
［制劑］注射用硫酸卷曲霉素：每瓶 0.5g。
【禁用慎用】
卷曲霉素可通過胎盤組織。動物實驗證實，每日給藥 50mg/kg或以上，在少數(shù)大鼠中引起“波狀肋“，因此孕婦應用時必須充分權(quán)衡利弊。
下列情況應慎用：①對失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加中毒的危險；②聽力減退，重癥肌無力或帕金森病、腎功能不全者慎用；③老年人用量宜酌減。
腎功能不全慎用.孕婦禁用.哺乳期應慎用。本品不供兒童應用。
【給藥說明】
用藥期間應注意檢查：①聽力圖每周 1一 2次；②定期作前庭功能及腎功能測定，每周一次，尿素氮(BUN) 30mg/100ml以上需減量或停藥；③肝功能測定，尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時；④血鉀濃度測定，用藥前、治程中每月測定一次。
注射時需作深部肌內(nèi)注射，注射過淺可加重疼痛并發(fā)生無菌性膿腫；
腎功能損害患者(BUN＞ 30mg/100ml)需減量或停藥；
用藥 2- 3周后如病情好轉(zhuǎn)，患者仍需繼續(xù)用完整個療程。
細菌對本品與氨基糖甙類和其他同類抗生素(如紫霉素)間可有不完全的交叉耐藥性。
【不良反應】
(1)發(fā)生率較多者：血尿、尿量或排尿次數(shù)顯著增加或減少，食欲減低或極度口渴(低鉀血癥、腎毒性)。
(2)發(fā)生率較少者：聽力減低、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性-聽力)、步態(tài)不穩(wěn)、眩暈(耳毒性-前庭)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯、腎毒性、低血鉀)、心律失常、精神改變、肌痛或肌痙攣、胃痛、胃氣脹、或脈弱(低鉀血癥)、惡心或嘔吐(耳毒性-前庭、腎毒性、低鉀血癥)。
能引起過敏反應:皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過敏性休克.可引起腎及聽力損害.腎毒性表現(xiàn)為尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等，必須認真觀察，必要時停藥，停藥后癥狀可消失。對第八對顱神經(jīng)有損害，一般用藥至2～4月可出現(xiàn)前庭功能障礙，而聽覺損害則較少見。本品和氨基糖甙類一樣有一定的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
【相互作用】
(1)與氨基糖苷類合用，可增加產(chǎn)生耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性，發(fā)生聽力減退，停藥后仍可繼續(xù)進展至耳聾，可能是暫時性的，但往往呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽可能使阻滯恢復。
(2)與兩性霉素 B、萬古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)孢菌素，卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時或先后應用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性，同用時需進行聽力和腎功能測定。
(3)抗組胺藥、布克利嗪（buclizine）、賽克利嗪、美克利嗪(meclozine)、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺，與卷曲霉素合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。
(4)卷曲霉素與抗神經(jīng)肌肉阻滯藥合用時可拮抗后者對骨骼肌的作用，因此在合用的當時或合用后，需調(diào)整抗肌無力藥的劑量。
(5)與乙硫異煙胺合用時，可能加重副作用。
(6)甲氧氟烷或多粘菌素類注射劑與卷曲霉素同時或先后應用時，腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增加，故應避免合用；神經(jīng)肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)；在外科手術(shù)過程中或手術(shù)后兩者合用時亦應謹慎，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復。
(7)本品與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導致呼吸抑制作用加重或抑制時間延長或呼吸麻痹(呼吸暫停)，必須密切觀察和隨訪患者。
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