第一代抗組胺藥物
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第一代抗組胺藥物主要有撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等，可以緩解皮膚黏膜過敏癥狀，臨床用于治療過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等，也可作為復方感冒藥的一種成分。本類藥物不良反應較多，最明顯的是中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應（包括鎮(zhèn)靜、嗜睡、乏力等）。
抗組胺藥物有分廣義與狹義之分。廣義的抗組胺藥物是指三種組胺受體（H1/H2/H3）的拮抗劑，是指所有的組胺受體拮抗劑；而狹義的抗組胺藥物則主要是指組胺H1受體拮抗劑（包括第一代抗組胺藥物、第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物），其中第一代抗組胺藥物就包括撲爾敏、苯海拉明、異丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗組胺藥物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗組胺藥物代表藥為地氯雷他定。
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主要特點
- 主要用于過敏性鼻炎、過敏性皮膚病等，可以明顯改善鼻涕、噴嚏、瘙癢等癥狀。
- 第一代抗組胺藥物有嗜睡作用，可能會影響患者的正常工作，但可在睡前服用。個別較為敏感的患者即使睡前服用，第二天起床仍有明顯嗜睡、乏力感。
- 第一代抗組胺藥物較便宜，尤其是相對第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物而言。
- 某些情況，第一、第二、第三代抗組胺藥物療效未必有明顯區(qū)別，患者應根據(jù)自己情況選購。
藥物介紹
苯海拉明
【藥理作用】：為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應不及異丙嗪，作用持續(xù)時間也較短，鎮(zhèn)靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M-膽堿樣作用。
- 抗組胺作用: 可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體，從而制止過敏發(fā)作；
- 鎮(zhèn)靜催眠作用: 抑制中樞神經(jīng)活動的機制尚不明確；
- 鎮(zhèn)咳作用: 可直接作用于延髓的咳嗽中樞，抑制咳嗽反射。
【臨床應用】
- 皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性鼻炎，其他的皮膚瘙癢癥、肛門瘙癢癥、外陰瘙癢癥、藥疹或黃疸時的瘙癢，對蟲咬癥和接觸性皮炎也有效；
- 急性過敏反應，可減輕輸血或血漿所致的過敏反應；
- 暈車暈船的防治，有較強的鎮(zhèn)吐作用，也可用于防治放射病、手術后嘔吐,藥物引起的 惡心嘔吐；
- 用于帕金森病和錐體外系癥狀；
- 鎮(zhèn)靜，用于催眠和術前給藥；
- 牙科局麻，當病人對常用的局麻藥高度過敏時，1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥；
- 鎮(zhèn)咳，作為一種非成癮性止咳藥適用于治療感冒或過敏所致咳嗽，但其止咳效應尚未肯定。
- 其他，徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導，每日睡前服用苯海拉明50mg，連服10～14日，治療氯氮平所致流涎癥狀，安全有效。
【注意事項】
- 支氣管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困難，應予重視。
- 低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
- 早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產(chǎn)兒 忌用。
- 長期應用本藥可能引起溶血或造血功能障礙，尤其不宜長期注射用藥。
- 抗組胺藥雖屬抗變態(tài)反應藥物，但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例，故在用藥期間如病人出現(xiàn)皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
- 苯海拉明如與催眠、鎮(zhèn)靜、安定類藥物合用，或同時飲酒可加重中樞抑制作用，應予避免。
- 抗組胺藥物常有快速減效反應（tachyphylaxis），或稱耐藥性反應。如苯海拉明用于習慣性變態(tài)反應病患者時，初期療效往往非常顯著，但隨著用藥時間的延長，效果即逐漸下降。當出現(xiàn)此類耐藥性反應時，宜及早改用其他種類的抗組胺藥物，以免耐藥性發(fā)展影響療效。
- 超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
- 老年人用藥后容易發(fā)生長時間的滯呆或頭暈等。
- 腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應延長，本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
- 本品可影響神經(jīng)肌肉接頭的傳導，重癥肌無力患者禁用。
【不良反應】
- 最常見的有：滯呆、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調(diào)、惡心、嘔吐、食欲不振、口干等。
- 少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥后可發(fā)生牙關緊閉并伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應用可致急性中毒、精神障礙?！ ?/li>
異丙嗪
【藥理學】能競爭性阻斷組胺 Hl受體而產(chǎn)生抗組胺作用，能對抗組胺所致之毛細血管擴張，降低其通透性，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，較鹽酸苯海拉明作用強而持久。因較易進入腦組織，故有明顯的鎮(zhèn)靜作用；能加強催眠藥、鎮(zhèn)痛藥及麻醉藥的中樞抑制作用；其抗膽堿作用亦較強，防治暈動癥效果較好。用于皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕癥以及暈車、暈船、暈機等?！ ?/p>
【適應癥】
- 皮膚粘膜的過敏： 適用于長期的、季節(jié)性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性 結膜炎，蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕癥。
- 暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
- 用于麻醉和手術前后的輔助治療，包括鎮(zhèn)靜、催眠、鎮(zhèn)痛、止吐。
- 用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。
【不良反應】異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現(xiàn)吩噻 嗪類常見的副作用。
- 較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛 或胃部不適感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、惡心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉并用其 他藥物時），甚至出現(xiàn)黃疸。
- 增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性譫妄， 兒童易發(fā)生錐體外系反應。上述反應發(fā)生率不高。
- 心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血 壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少癥及再生不良性貧血則屬少見?！?/li>
撲爾敏
【藥理學】作為組織胺H1受體拮抗劑，該藥品能對抗過敏反應所致的毛細血管擴張，降低毛細血管的通透性，減輕鼻涕、鼻塞、打噴嚏等作用，緩解支氣管平滑肌收縮所致的喘息，該藥品抗組胺作用較持久，也具有明顯的中樞抑制作用，能增加麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥、催眠藥和局麻藥的作用。該藥品主要在肝臟代謝。
【臨床應用】為抗組胺藥，主要作用與苯海拉明相同，但一般鎮(zhèn)靜作用較弱，副作用較苯海拉明小。主要用于各種過敏性疾病，如蟲咬、藥物過敏等。還可以與其它中、西藥結合，治療感冒等。 一般不用于治療暈動病，因為鎮(zhèn)靜作用不是很強。
【副作用】不良反應與苯海拉明相似，但較其弱。有輕微口干、眩暈、惡心、嗜睡，心悸或皮膚淤斑，出血傾向，但較少見。本藥可誘發(fā)癲癇，故有癲癇病史的患者禁用。用藥期間不宜駕駛車輛或進行高度集中精力的工作。
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊寶峰主編
- 《新編藥物學》第17版.
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