醋炔諾酮
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醋炔諾酮的作用同炔諾酮。具有排卵抑制作用，可作為短效口服避孕藥。有惡心、嘔吐、頭暈、乏力、嗜睡等類早孕反應(yīng)及不規(guī)則出血、閉經(jīng)、乳房脹、皮疹等不良反應(yīng)。服避孕藥的婦女應(yīng)停止吸煙?！ ?/p>
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醋炔諾酮-基本資料
藥物名稱：醋炔諾酮
英文名稱：NorethistereneAcetate
類別：避孕藥
規(guī)格：片劑，每片含醋炔諾酮1.5mg和炔雌醇0.035mg
醋炔諾酮-藥理作用
睪酮醋炔諾酮為19-去甲基睪酮衍生物，是一種口服有效的孕激素。其孕激素作用為炔孕酮的5倍，并有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素(LHRH)的分泌，并作用于垂體前葉，降低其對LHRH的敏感性，從而阻斷促性腺激素的釋放，產(chǎn)生排卵抑制作用，因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。
單獨應(yīng)用較大劑量時，能使宮頸粘液稠度增加，以防止精子穿透受精，同時抑制子宮內(nèi)膜腺體發(fā)育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。本品具有孕激素的一般作用，其抑制排卵作用較黃體酮強，并有弱的雄激素和雌激素活性?！ ?/p>
醋炔諾酮-動力學
血漿蛋白口服容易吸收，經(jīng)0.5～4小時血濃度達峰值，t1/2為5～14小時，血漿蛋白結(jié)合率約80%，作用時間在24小時以上。生物利用度平均為64%。大部份從尿中排泄。它在最初的分布相后有一個較長的消除相。主要在肝內(nèi)代謝，80%從尿中排出。醋酸炔譜酮口服后的消除更慢，庚酸炔諾酮肌注后的血漿濃度峰值可持續(xù)數(shù)日。
醋炔諾酮-適應(yīng)癥
除作為口服避孕藥外，尚可用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、痛經(jīng)、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、子宮內(nèi)膜增生過長等。主要用于避孕，為口服避孕藥中常用的孕激素組份。亦用于功能性子宮出加、月經(jīng)失調(diào)和于宮內(nèi)膜異位?！ ?/p>
醋炔諾酮-用法用量
干細胞口服，1次～5mg，1日～2次。(1)用作短效口服避孕藥：包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號，從月經(jīng)周期第5天開始服藥，每天1片，晚飯后服用為宜(上夜班者早飯后服)，連服22天，不能間斷，服完等月經(jīng)來后的第5天繼續(xù)服藥。
(2)用作探親避孕藥：探親避孕丸，于同居當晚開始服用，每晚1丸(5mg)同居10天之內(nèi)，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結(jié)束。
(3)治療功能性子宮出血：每8小時服1片炔諾酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥一次，待流血明顯減少后改為8小時1次)，然后逐漸減量，直至維持量每天1次片，再連服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg或已烯雌酚1mg，共20天。
(4)不育癥：口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，連服20天，共3個周期。(5)痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥：于月經(jīng)第5～7天開始，每天口服1次mg，連服20天。
醋炔諾酮-藥物避孕
睪酮甾體避孕是目前使用最廣的女用避孕藥，適用于生育年齡之健康婦女，我國自1963年開始應(yīng)用人工合成的雌、孕激素之復方制劑，大致可分三類：（a）睪丸酮類衍生物，如炔諾酮、18甲基炔諾酮、雙醋炔諾醇等。（b）黃體酮衍生物，如甲孕酮、甲地孕酮、氯地孕酮等。（c）雌激素衍生物，如炔雌醇、炔雌醇環(huán)戊醚、酸炔雌醇等。
作用機理：國內(nèi)外大量研究工作證明，避孕藥的作用是多環(huán)節(jié)的，主要有以下幾個方面：（1）干擾下丘腦——垂體——卵巢軸的功能，抑制卵巢排卵。（2）改變宮頸粘液粘稠度。（3）改變子宮內(nèi)膜組織形態(tài)，不利于受精卵著床。（4）影響輸卵管的蠕動，使受精卵的發(fā)育與子宮內(nèi)膜變化不同步。
種類及其用法：（1）短效口服避孕藥：目前有復方炔雌醚、復方18甲基炔諾酮、復方16次甲基氯地孕酮等。常用劑型有糖衣片、紙型片和滴丸。其服法為每月從月經(jīng)第5天開始，每晚服1片，連服22天，不能間斷，如果漏服，應(yīng)在次晨補服1片?！ ?/p>
醋炔諾酮-不良反應(yīng)
骨細胞長期大劑量服用（如治療乳腺癌）可出現(xiàn)阻塞型黃疽，停藥后恢復。此外，服用炔諾酮的婦女有可能出現(xiàn)宮外孕、高血糖；妊娠期服用可能引起胎兒尿道下裂、脊髓突出、積水和引起女性胎兒男性化?！ ?/p>
醋炔諾酮-注意事項
腎上腺少數(shù)婦女可有惡心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應(yīng)及不規(guī)則出血、閉經(jīng)、乳房脹、皮疹等，一般可自行消失。作為避孕藥使用時應(yīng)注意：①哺乳婦女服藥后可能乳汁減少，故應(yīng)于產(chǎn)后半年開始服用；人工流產(chǎn)者應(yīng)來1次月經(jīng)第5天開始用藥。
②漏服或遲服時避孕會失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應(yīng)在24小時內(nèi)補服1次。③服藥期間可能發(fā)生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005～0.015mg；一般會有經(jīng)量減少、經(jīng)期偏短現(xiàn)象，不必處理。
④服藥22天后，一般過3～4天即來月經(jīng)；如第7天仍未見月經(jīng)，應(yīng)開始服用下一月的藥。若連續(xù)發(fā)生2～3個月閉經(jīng)，應(yīng)予停藥；也可考慮加服炔雌醇第天0.005～0.01mg。⑤肝病、腎炎、乳房腫塊患者忌用。
有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。⑥服避孕藥的吸煙婦女并發(fā)心血管疾病(中風、心肌梗塞等)較不吸煙者多，因此服避孕藥婦女應(yīng)停止吸煙，或吸煙婦女(特別是年齡超過35～40歲者)不宜服避孕藥?！ ?/p>
醋炔諾酮-制劑
性激素的生物合成復方炔諾酮片(避孕片一號)：每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。復方炔諾酮膜(口服避孕膜一號)：每一小格含藥同上。復方炔諾酮紙片(薄型口服避孕片一號)：每一小格含藥同上。
復方炔諾孕酮片-330：每片含炔諾酮0.3mg、甲基炔諾酮0.3mg、炔雌醇0.03mg?？诜茉衅?號：每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg?？诜茉衅?號：每一小格含藥同上。
醋炔諾酮-種類及影響
探親避孕藥：適用于夫婦分居兩地，臨時探親者。多為孕激素制劑、服用時間不受月經(jīng)期限制。國內(nèi)常用的有：①
炔雌醇，探親在14天以內(nèi)，于性交當晚及以后每晚1片。14天后改用短效藥至探親結(jié)束。停藥后月經(jīng)一般7天內(nèi)來潮，經(jīng)量基本不變。②18甲基炔諾酮，于房事前1～2天開始服用，服法同炔諾酮。③甲地孕酮，性交前8小時服1片，當天晚上再服1片，以后每晚服1片，直到探親結(jié)束，末次性交后次晨再服1片。④事后探親片，53號避孕藥，是一種帶弱雌激素活性的失碳化合物。
性交后立即服1片，第一次需于次日加服1片，服藥的時間不受月經(jīng)周期的限制，也不需連續(xù)服藥。⑤植物避孕藥，10余年前發(fā)現(xiàn)了男用抑育物質(zhì)棉酚，其效率甚高，但可能起較嚴重的并發(fā)癥，如低鉀，持久不可逆的抑精作用，目前正在研究中，以提高其使用的安全性。
雌二醇長效避孕藥：一般用藥一次，可避孕1個月，目前使用有：①復方18甲基炔諾酮，于月經(jīng)第5天服1片，以后間隔28天服1片，頭3個月每次需加服炔雌醚0.3mg。②復方16次甲基氯地孕酮，于月經(jīng)第5天服1片，20天服第2片，再隔20天服第3片，以后每月服1片。③避孕針1號（含己酸孕酮250mg及酸雌二醇5mg）和復方甲地孕酮（含甲地孕酮25mg及雌二醇3.5mg）。肌肉注射1次，可以避孕1個月，有效率達98%.第1個月于月經(jīng)的第5天和第12天各肌注1支，以后每個月經(jīng)周期的第10～12天注射1支。一般于注射后12～16天月經(jīng)來潮。
緩釋藥物避孕：利用孕激素高分子化合物，制成各種避孕藥，可以緩慢釋放，使用一次，可避孕較長時間。目前正在研究使用的：①皮下埋植避孕，美國人口理事會創(chuàng)用18甲基炔諾酮置薄軟硅膠管內(nèi)，藥物經(jīng)硅膠的膜孔，緩慢而恒定地釋放出孕激素，進入體內(nèi)而產(chǎn)生避孕作用。應(yīng)用時，在上臂前內(nèi)側(cè)扇形插入藥管于皮下，可以避孕5年以上，有效率可達99%以上。②緩釋藥物陰道避孕環(huán)，世界衛(wèi)生組織制成含有18-甲基炔諾酮的緩釋硅膠環(huán)，每日釋放孕激素20μg.避孕有效期3個月，環(huán)由避孕者自行放于陰道頂端，對性交無影響，避孕效果可達90%以上，上海研制成同類避孕陰道環(huán)，有相似作用。
胰島素局部殺精避孕藥：國產(chǎn)藥以烷苯聚氧醇（代號“741”）和壬苯醇醚為主，制成水溶性藥膜。性交前5分鐘將膜揉成團置陰道深處待其溶解，正確使用其避孕效果可達95%以上。
應(yīng)用避孕藥的注意事項：凡患急、慢性肝炎、腎炎、惡性腫瘤以及糖尿病需用胰島素治療者禁用，對血栓性疾病患者，充血性心力衰竭、血液病、惡性高血壓等，用藥后均使病情加重，最好不用。藥物能經(jīng)乳汁分泌而影響嬰兒，藥物本身又可致乳量減少及乳汁中蛋白脂肪含量下降，故哺乳期不宜使用。
目前多數(shù)避孕藥的主要藥物成分在藥片外面的糖衣上，必須注意防潮和糖衣剝落，如果保管不當，將影響避孕效果。針劑必需將安瓿中藥物全部吸盡，以免藥量不足。根據(jù)當前情況，長效避孕藥可連續(xù)使用2～3年，短效藥可連續(xù)用4年。對逾期者，建議更換其他方法避孕。
維生素B6常見副反應(yīng)及處理：少數(shù)服藥者可出現(xiàn)下列反應(yīng)：類早孕反應(yīng)：由于雌激素刺激所致，輕者無需處理，堅持1～3個月后自然消失，癥狀明顯者，可同時服用維生素B6，山莨菪堿各10mg，每日3次，以減輕癥狀。
突破性出血：系雌激素不足以維持子宮內(nèi)膜的完整性，致使局部有少許組織壞死脫落（漏服，也會出現(xiàn)同樣現(xiàn)象），此時可增服炔雌醇0.005～0.015mg連續(xù)22天止。如果流血量如月經(jīng)，則停藥，待出血第5天再開始下周期服藥。
對月經(jīng)的影響：一般服藥后使月經(jīng)周期規(guī)律，經(jīng)量不多。如果出現(xiàn)停經(jīng)，則反映藥物對下丘腦——垂體軸抑制過度，應(yīng)該停藥改用其他方法避孕；必要時，用雌激素替代周期。
其他：服藥期間顏面部皮膚出現(xiàn)色素沉著，停藥后多自然恢復，部分婦女服藥后胃納增進致體重增加。
醋炔諾酮-藥物制劑
皮疹醋炔諾酮肟：為炔諾酮類激素，并有雌激素、抗雌激素和抗孕激素活性。口服具有顯著的抗著床作用，比炔諾酮大12.5倍，而毒性較小。能抑制子宮內(nèi)膜的發(fā)育和分泌，加快受精卵的運行速度，使其與子宮內(nèi)膜發(fā)育不同步，從而導致受精卵不能著床。
用法用量：(1)用于探親避孕，于探親當天口服2片探親避孕片(中午、晚上各1片)，以后每晚服1片，探親結(jié)束后需繼續(xù)服2天。同居少于10天者，應(yīng)連續(xù)服至10天。(2)用于事后避孕：夫婦常居一起者，每次房事后口服1片事后避孕片。
注意事項；服藥后月經(jīng)變化輕微，少數(shù)可有突破性出血、惡心、嘔吐、食欲減退、皮疹、腰酸等，一般可自行消除。肝功能不良者慎用。
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