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注射用鹽酸拓?fù)涮婵?/b>(Topotecan Hydrochloride for Injection),商品名金喜素、奧羅那。小細(xì)胞肺癌。晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

本藥品被歸類到肺癌、抗生素類等藥品分類。

目錄

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血液系統(tǒng):有白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等反應(yīng)。骨髓抑制(主要是中性粒細(xì)胞)是本品的劑量限制性毒性,治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī),在治療中中性粒細(xì)胞恢復(fù)至>1500個(gè)/ mm3,血小板恢復(fù)至100000個(gè)/ mm3,血紅蛋白恢復(fù)至9.0g/dl方可繼續(xù)使用(必要時(shí)可使用G-CSF或輔注成份血)。與其它細(xì)胞毒藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可加重骨髓抑制。消化系統(tǒng)惡心、嘔吐腹瀉、便秘、腸梗阻腹痛、口腔炎、厭食皮膚及附件:脫發(fā)、偶見嚴(yán)重的皮炎及搔癢。神經(jīng)肌肉:頭痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺(jué)異常。呼吸系統(tǒng):可致呼吸困難。雖然尚不能肯定是否會(huì)因此而造成死亡,但應(yīng)引起醫(yī)生的重視。肝臟:有時(shí)出現(xiàn)肝功能異常,轉(zhuǎn)氨酶升高。全身:乏力、不適、發(fā)熱。局部:靜脈注射時(shí),若藥液漏在血管外局部可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。過(guò)敏反應(yīng):罕見過(guò)敏反應(yīng)及血管神經(jīng)性水腫。

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對(duì)喜樹堿類藥物或其任何成份過(guò)敏者。嚴(yán)重骨髓抑制,中性粒細(xì)胞<1500/mm3者。妊娠、哺乳期婦女。

服用注射用鹽酸拓?fù)涮婵淀氉⒁獾氖马?xiàng)

本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的??漆t(yī)師的特別觀察下使用,對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。由于可能發(fā)生嚴(yán)重骨髓抑制,出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少,可導(dǎo)致患者感染甚至死亡,因此,治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī),并密切觀察患者有無(wú)感染、出血傾向的臨床癥狀,如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。本品是一種細(xì)胞毒抗癌藥,打開包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣,戴手套,在垂直層流罩中進(jìn)行,如不小心沾染在皮膚上,立即用肥皂和清水清洗,如沾染在粘膜或角膜上,應(yīng)用水徹底沖洗。本品在避光包裝內(nèi),溫度攝氏20-25℃時(shí)保持穩(wěn)定,由于藥內(nèi)無(wú)抗菌成份,故開瓶后須立即使用,稀釋后在攝氏20-25℃可保存24小時(shí)。

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注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。

1.劑量:推薦劑量為1.2mg/m2/日,靜脈滴注30分鐘。持續(xù)5天,21天為一療程,治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者,在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時(shí)使用。使用從第6天開始,即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-CSF 。

2.注射液配制:用無(wú)菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品,按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液,用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。

3.特殊人群的劑量調(diào)整 
 肝功能不全者:肝功能不全(血漿膽紅素1.5~10mg/dl)患者,血漿清除率降低,但一般不需劑量調(diào)整。
腎功能不全者:對(duì)輕微腎功能不全(CLcr40~60ml/分鐘)一般不需劑量調(diào)整,中度腎功能不全(CLcr20~39ml/分鐘)劑量調(diào)為0.6mg/m2,沒(méi)有足夠資料可證明在嚴(yán)重腎功能不全者可否使用。

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1  本品與其他抗腫瘤藥物合用能提高細(xì)胞毒性,其提高程度取決于腫瘤類型、暴露時(shí)間、藥物濃度、計(jì)算方法和藥物順序。
2  本品與順鉑,卡莫司汀美法侖合用可加速殺傷倉(cāng)鼠V79細(xì)胞和許多人體癌細(xì)胞。

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本品為無(wú)菌凍干品。

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抗腫瘤活性:本藥顯示了很強(qiáng)的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜,臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗(yàn)中對(duì)P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細(xì)胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動(dòng)物移植性腫瘤療效顯著。作用方式:本藥為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂,使DNA螺旋鏈松解,本藥可與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接,其細(xì)胞毒作用是在DNA的合成中,是S期細(xì)胞周期特異性藥物。本藥與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用時(shí)產(chǎn)生雙股DNA的損傷,而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞不能有效地修復(fù)這些雙股DNA鏈的中斷。

注射用鹽酸拓?fù)涮婵蒂A藏方法

密閉,在涼暗處保存。

市場(chǎng)上的注射用鹽酸拓?fù)涮婵?/span>

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