拉莫三嗪片
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拉莫三嗪片（lamotrigine Tablets），商品名安閑、利必通?？拱d癇治療用于簡(jiǎn)單部分性發(fā)作；復(fù)雜部分性發(fā)作；繼發(fā)性全身直一陣攣性發(fā)作；原發(fā)性全身強(qiáng)身直一陣攣性發(fā)作。也可治療頑固性癲癇中的Lennox-Gastaut綜合癥。
本藥品被歸類(lèi)到癲癇、其它神經(jīng)系統(tǒng)類(lèi)等藥品分類(lèi)。
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拉莫三嗪片的副作用（不良反應(yīng)）
在雙盲、附加臨床試驗(yàn)中，服用拉莫三嗪的病人中皮疹的發(fā)生率高達(dá)10％，服用安慰劑的病人為5％。2％的病人因皮疹而導(dǎo)致停止拉莫三嗪的治療。這種皮疹在外觀上一般是斑丘疹，通常在治療開(kāi)始的前8周出現(xiàn)，停用拉莫三嗪后消失。曾有報(bào)告出現(xiàn)罕見(jiàn)的、嚴(yán)重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征和中毒性表皮壞死溶解(Lyell綜合征)。盡管停藥后大部分病人可以恢復(fù)，但一些患者經(jīng)歷了不可逆性斑痕，曾出現(xiàn)與死亡相關(guān)的罕見(jiàn)病例。嚴(yán)重皮疹的報(bào)告，如成人及12歲以上兒童的發(fā)生率約為1：1000。12歲以下兒童出現(xiàn)的危險(xiǎn)高于成人。有研究表明，12歲以下兒童發(fā)生皮疹且需住院治療的比率為1：300至1：100。 兒童最初發(fā)生的皮疹可能會(huì)被誤認(rèn)為是感染 ；在本品治療的前8周， 如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀醫(yī)生應(yīng)該考慮有藥物反應(yīng)的可能性。此外，發(fā)生皮疹總的危險(xiǎn)性與下列因素很有關(guān)系：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過(guò)推薦劑量。同時(shí)應(yīng)用丙戊酸鈉。出現(xiàn)皮疹的所有病人(成人和兒童)都應(yīng)迅速被評(píng)估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無(wú)關(guān)。也有報(bào)告認(rèn)為皮疹是過(guò)敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀， 包括發(fā)熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應(yīng)的嚴(yán)重程度有很大區(qū)別；罕見(jiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過(guò)敏反應(yīng)的早期表現(xiàn)(如發(fā)熱、淋巴腺病)是十分重要的。如果出現(xiàn)癥狀和體征，應(yīng)告知病人立即尋醫(yī)。如早期反應(yīng)的體征和癥狀出現(xiàn)，應(yīng)立即評(píng)估病人 ；如不能確定另有病因，應(yīng)停用本品。在利必通單藥治療的試驗(yàn)中，不良反應(yīng)的報(bào)告包括頭痛、疲倦、皮疹、惡心、頭暈、嗜睡和失眠。其他的不良體驗(yàn)包括復(fù)視、視力模糊、結(jié)膜炎、頭昏、嗜睡、頭痛、疲倦、胃腸道紊亂(包括嘔吐和腹瀉)、激惹/攻擊行為、共濟(jì)失調(diào)、焦慮、精神混亂和幻覺(jué)。曾有與過(guò)敏綜合征有關(guān)或無(wú)關(guān)的血液學(xué)異常的報(bào)告，包括中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少癥、全血細(xì)胞減少癥和非常罕見(jiàn)的再生障礙性貧血和粒細(xì)胞缺乏癥。曾有運(yùn)動(dòng)紊亂如抽搐、不安、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫和震顫的報(bào)告。曾有先前患有帕金森氏病的患者，服用本品加重其帕金森氏癥狀的報(bào)告，個(gè)別有錐體外系作用和舞蹈病手足徐動(dòng)癥的報(bào)告。曾有肝功能檢查升高的報(bào)告，罕有肝功能異常包括肝功能衰竭的報(bào)告。肝功能異常的出現(xiàn)通常與過(guò)敏反應(yīng)有關(guān)，但也有無(wú)明顯過(guò)敏征象的個(gè)別病例的報(bào)告。
拉莫三嗪片禁忌癥
禁用于已知對(duì)拉莫三嗪和本品中任何成分過(guò)敏的患者。
服用拉莫三嗪片須注意的事項(xiàng)
曾有皮膚不良反應(yīng)的報(bào)告，一般發(fā)生在拉莫三嗪(利必通)開(kāi)始治療的前8周。大多數(shù)皮疹是輕微的和自限性的。但是，曾罕見(jiàn)嚴(yán)重的、危及生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和毒性上皮壞死溶解(TEN)的報(bào)道。嚴(yán)重皮疹如SJS綜合征，在成人及12歲以上兒童的發(fā)生率約為1:1000。12歲以下兒童發(fā)生的危險(xiǎn)高于成人。有研究表明12歲以下兒童發(fā)生皮疹且需住院治療的比率為1:300-1:100。兒童最初發(fā)生的皮疹可能會(huì)被誤認(rèn)為是感染 ；在本品治療的前8周， 如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀醫(yī)生應(yīng)該考慮有藥物反應(yīng)的可能性。此外，發(fā)生皮疹總的危險(xiǎn)性與下列因素很有關(guān)系：拉莫三嗪的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過(guò)推薦劑量(參見(jiàn)［用法用量］)。同時(shí)應(yīng)用丙戊酸鈉。出現(xiàn)皮疹的所有病人(成人和兒童)都應(yīng)迅速被評(píng)估，并立即停用拉莫三嗪，除非可確診皮疹與此藥無(wú)關(guān)。也有報(bào)告認(rèn)為皮疹是過(guò)敏綜合征的一部分，伴有多種形式的全身癥狀， 包括發(fā)熱、淋巴腺病、顏面水腫和血液及肝的異常。這種綜合征引起臨床反應(yīng)的嚴(yán)重程度有很大區(qū)別；罕見(jiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)和多器官衰竭。即使皮疹不明顯，注意過(guò)敏反應(yīng)的早期表現(xiàn)(如發(fā)熱、淋巴腺病)是十分重要的。如果出現(xiàn)癥狀和體征，應(yīng)告知病人立即尋醫(yī)。如早期反應(yīng)的體征和癥狀出現(xiàn)，應(yīng)立即評(píng)估病人 ；如不能確定另有病因，應(yīng)停用本品。當(dāng)與其他抗癲癇藥合用時(shí)，突然停用本品可引起癲癇反彈發(fā)作。除非出于安全性的考慮(例如皮疹)要求突然停藥，否則本品的劑量應(yīng)該在兩周內(nèi)逐漸減少至停藥。在拉莫三嗪添加療法的臨床試驗(yàn)期間，曾罕見(jiàn)伴癲癇持續(xù)狀態(tài)的快速、進(jìn)行性疾病，如橫紋肌溶解、多器官失調(diào)和彌漫性血管內(nèi)凝血(DIC)，隨后出現(xiàn)死亡。拉莫三嗪與上述反應(yīng)的關(guān)系尚未建立。本品是弱的二氫葉酸還原酶的抑制劑，因而長(zhǎng)期治療時(shí)就有可能干擾葉酸的代謝。然而，人類(lèi)長(zhǎng)期給藥達(dá)一年，拉莫三嗪對(duì)血紅蛋白的濃度、細(xì)胞平均容量和血清或紅細(xì)胞的葉酸濃度沒(méi)有引起明顯的變化 ；用藥長(zhǎng)達(dá)五年對(duì)紅細(xì)胞的葉酸濃度也無(wú)明顯的影響。在晚期腎衰病人的單劑量研究中，血漿中拉莫三嗪的濃度沒(méi)有明顯改變。但是，可以預(yù)計(jì)葡萄糖醛酸代謝物會(huì)蓄積；因此，腎衰病人應(yīng)慎用。嚴(yán)重肝功能受損病人(Child-Pugh C級(jí))，初始和維持劑量應(yīng)減少75%。嚴(yán)重肝功能受損病人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥。對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響 兩項(xiàng)志愿者參加的研究證明拉莫三嗪對(duì)細(xì)微視覺(jué)運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)、眼球活動(dòng)、身體擺動(dòng)和主觀鎮(zhèn)靜作用的影響與安慰劑沒(méi)有不同。在拉莫三嗪的臨床試驗(yàn)中，神經(jīng)病學(xué)上的不良反應(yīng)如頭暈和復(fù)視曾有報(bào)道。因?yàn)樗?a href="/w/%E6%8A%97%E7%99%AB%E7%97%AB%E8%8D%AF%E7%89%A9" title="抗癲癇藥物" class="mw-redirect">抗癲癇藥物的治療都存在個(gè)體差異，病人應(yīng)就駕駛和癲癇的特殊問(wèn)題咨詢醫(yī)生。
拉莫三嗪片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書(shū)或向醫(yī)生詢問(wèn)。
12歲以上第1及第2周：25mg qd；第3及第4周：50 mg qd；維持劑量：100－200 mg qd 或分2次服。添加療法（廉用丙戊酸鈉） 12歲以上第1及第2周:12.5 mg qd 或25mg 隔日一次；第3及第4周：25mg qd ；維持劑量：100－200 mg qd或分2次服。添加療法（未用丙戊酸鈉）12歲以上第1及第2周：50 mg qd；第3及第4周：100 mg 分2次服；維持劑量：200－400mg 分2次服。添加療法（兼用丙戊酸鈉）2-12歲兒童 第1及第2周：0.2mg/kg qd；第3及第4周：0.5mg/kg qd；維持劑量：1-5mg/kg qd或分2次服。添加療法（未用丙戊酸鈉）2-12歲兒童 第1及第2周：2mg/kg 分2次服；第3及第4周：5mg/kg分2次服；維持劑量：5-15mg/kg 分2次服。
拉莫三嗪片藥物相作用
誘導(dǎo)肝藥物代謝酶的抗癲癇藥(例如苯妥英、卡馬西平、苯巴比妥和撲癇酮)會(huì)增強(qiáng)拉莫三嗪的代謝，而需增加使用劑量。丙戊酸鈉與拉莫三嗪競(jìng)爭(zhēng)肝藥物代謝酶，可降低拉莫三嗪的代謝，拉莫三嗪的平均半衰期增加近兩倍。沒(méi)有證據(jù)表明拉莫三嗪能產(chǎn)生有臨床意義的肝氧化藥物代謝酶的誘導(dǎo)或抑制作用。拉莫三嗪可誘導(dǎo)自身代謝，但此作用是有限性的，無(wú)明顯的臨床意義。與本品合用時(shí)其它抗癲癇藥的血漿濃度的改變雖有報(bào)道，但對(duì)照研究并未顯示本品對(duì)其它合用抗癲癇藥的血漿濃度有任何影響。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示拉莫三嗪并不能從蛋白結(jié)合部位上置換其他抗癲癇藥。正在服用卡馬西平的病人，服用拉莫三嗪之后有中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)的報(bào)告，包括頭痛、惡心、視力模糊、頭暈、復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。這些反應(yīng)在減少卡馬西平的劑量后通常都會(huì)消失。在一項(xiàng)12名女性志愿者參加的研究中，給予口服避孕藥后，拉莫三嗪不影響血漿中乙炔雌二醇和左炔諾孕酮的濃度。然而，服用口服避孕藥的病人采用其他慢性治療時(shí)，月經(jīng)出血的任何變化應(yīng)向醫(yī)生報(bào)告。
拉莫三嗪片成分或處方
拉莫三嗪的化學(xué)名稱(chēng)為3,5-二氨基-6-(2, 3-二氯苯基)-as-三吖嗪。
拉莫三嗪片藥理作用
藥理學(xué)研究結(jié)果提示拉莫三嗪是一種封閉電壓應(yīng)用依從性的鈉離子高通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它產(chǎn)生一種應(yīng)用和電壓依從性阻滯持續(xù)的反復(fù)放電，同時(shí)抑制病理性谷氨酸釋放(這種氨基酸對(duì)癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。
拉莫三嗪片貯藏方法
貯藏于30°C 以下，保持干燥。
市場(chǎng)上的拉莫三嗪片
- 安閑
- 生產(chǎn)企業(yè)：三金集團(tuán)湖南三金制藥有限責(zé)任公司
- 批準(zhǔn)字號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H20050596
- 包裝規(guī)格：25mg
- 利必通
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20070037
- 包裝規(guī)格：50mg/片
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