卡巴膽堿
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【通用名稱】卡巴膽堿
【英文名稱】Carbachol
【中文別名】氨甲酰膽堿、卡巴可、卡巴可碳酰膽堿、卡柏考、氯化氧甲酰膽堿、碳酰膽堿
【英文別名】Carbach、Carbacholine、Carbamoylcholine Chloride、Carbyl、Chloratum、Colentyl、Karbakolin Isopto、Samoryl、Spersacarbachol
【商品名稱】邁斯特、卡巴可、卡巴克
【化學(xué)名稱】2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethylethanaminium chloride
【CA登記號(hào)】[51-83-2]
【結(jié) 構(gòu) 式】
【分 子 式】C6H15ClN2O2
【分 子 量】182.65
目錄 |
藥理基礎(chǔ)
【藥物類別】眼科藥物、降眼壓藥
【劑型】滴眼液、溶液、注射液
【適應(yīng)癥】卡巴膽堿為合成的擬膽堿藥，并有輕度抗膽堿酯酶作用。眼內(nèi)通透性較差。點(diǎn)眼后瞳孔迅速縮小，作用與匹羅卡品相似，但持續(xù)時(shí)間約長(zhǎng)3倍。適用于人工晶體植入、白內(nèi)障摘除、角膜移植等需要縮瞳的眼科手術(shù)。滴眼液可用于治療開(kāi)角型青光眼或單用毛果蕓香堿過(guò)敏、無(wú)效或產(chǎn)生耐受的患者。非眼用制劑可用于手術(shù)后腹部脹氣、尿潴留及其它原因所致的胃腸或膀胱功能異常，也可用于緩解口干癥狀?！ ?/p>
藥物說(shuō)明
【性狀】 本品為無(wú)色澄明液體。
【藥理毒理】 本品為人工合成的擬膽堿藥，能直接作用于瞳孔括約肌產(chǎn)生即刻的縮瞳效果，同時(shí)具有抗膽堿酯酶作用，能維持較長(zhǎng)的縮瞳時(shí)間；還能預(yù)防人工晶體植入、白內(nèi)障摘除等眼科手術(shù)后眼內(nèi)壓的升高。小鼠急性毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，卡巴膽堿靜脈注射LD50為0.3mg/kg,口服LD50為15mg/kg。眼科局部用藥不會(huì)出現(xiàn)全身毒性反應(yīng)。兔眼局部毒性試驗(yàn)結(jié)果表明，本品對(duì)角膜內(nèi)皮細(xì)胞、虹膜和睫狀體等組織無(wú)明顯損傷作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 卡巴膽堿為一快速?gòu)?qiáng)力縮瞳劑，眼科手術(shù)中前房注射2秒鐘后瞳孔
即開(kāi)始縮小，2～5分鐘內(nèi)達(dá)到最大縮瞳效果，縮瞳作用可持續(xù)24～48小時(shí)。
【給藥說(shuō)明】
1.本藥注射液禁用于靜脈或肌內(nèi)注射。
2.用藥過(guò)量可引起皮膚潮紅、出汗、惡心、嘔吐、流涎、腹部不適、哮喘發(fā)作、胸骨下壓迫感或疼痛，嚴(yán)重者可發(fā)生心肌缺氧、短暫的暈厥和心跳暫停、傳導(dǎo)阻滯、呼吸困難、低血壓、不自主排便和尿急等。
3.用藥過(guò)量的處理：皮下或靜脈注射硫酸阿托品0.5-1mg。如發(fā)生嚴(yán)重的心血管反應(yīng)或支氣管收縮反應(yīng)，也可用腎上腺素0.3-1mg皮下或肌內(nèi)注射?！ ?/p>
用法與用量
前房內(nèi)注射，一次～0.5ml，遵醫(yī)囑
成人
.常規(guī)劑量
.經(jīng)眼給藥
1.術(shù)前用藥：前房?jī)?nèi)注射本藥注射液，一次mg。
2.青光眼：0.75%-1.5%的滴眼液滴眼，一日-3次。
.口服給藥一次mg，一日3次。
.皮下注射一次mg，必要時(shí)間隔30分鐘重復(fù)1次，共2次。
[國(guó)外用法用量參考]
成人
.常規(guī)劑量
.經(jīng)眼給藥
1.青光眼：(1)原發(fā)性開(kāi)角型青光眼和其它慢性青光眼：推薦的初始劑量為0.75%-3%的滴眼液，一次滴，一日3次，同時(shí)調(diào)整使用的頻率和濃度以維持眼壓，防止視神經(jīng)進(jìn)一步損害和視野進(jìn)一步缺損。(2)鼻淚管阻塞：用1.5%的溶液，每12小時(shí)1次。
2.眼科手術(shù)縮瞳：推薦在前房注入0.01%的本藥注射液，最多不超過(guò)0.5ml?！ ?/p>
制劑與規(guī)格
卡巴膽堿片2mg。
卡巴膽堿注射液(1)1ml:0.1mg。(2)1ml:0.25mg。
貯法：密閉保存。
卡巴膽堿滴眼液0.75%-3%。
【貯藏】密閉保存。
不良反應(yīng)
應(yīng)用本品后，可出現(xiàn)較強(qiáng)的調(diào)節(jié)痙攣、頭痛、結(jié)膜充血，以及淚腺分泌增多等。還表現(xiàn)為眼瞼瘙癢、抽動(dòng)，并可增加虹膜及睫狀體的血流。以上反應(yīng)可比使用毛果蕓香堿時(shí)更嚴(yán)重。另外尚有引起白內(nèi)障的報(bào)道。
本品的全身反應(yīng)，心血管系統(tǒng)與血的不良反應(yīng)較少發(fā)生?？沙霈F(xiàn)潮紅、出汗、上腹部不適感、腹部絞痛、打嗝、膀胱緊縮感、視力調(diào)節(jié)困難、頭痛和流涎等。
常見(jiàn)的副作用為視力模糊，眼痛，眼刺激或燒灼感；偶見(jiàn)的副作用為頭痛，眼刺激或充血，眼瞼顫搐。上述癥狀一般均可自行消失，若持續(xù)或發(fā)生較嚴(yán)重的不良反應(yīng)，請(qǐng)及時(shí)就醫(yī)。
.心血管系統(tǒng)較少引起全身膽堿樣不良反應(yīng)，但應(yīng)警惕可能出現(xiàn)的暈厥、心律失常或低血壓等。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)有頭痛的報(bào)道，比使用毛果蕓香堿更嚴(yán)重。
眼有引起角膜混濁、大皰性角膜炎和白內(nèi)障摘除術(shù)后角膜水腫及虹膜炎的報(bào)道。
【藥物相互作用】此藥與潤(rùn)濕藥物合用可加強(qiáng)穿透力。有3例快速形成白內(nèi)障的報(bào)告。眼局部同時(shí)使用非甾體抗炎藥治療時(shí)，使用卡巴膽堿無(wú)效。
【藥物過(guò)量】 腹瀉，胃痙攣或疼痛，嘔吐；暈厥；面色潮紅；尿頻；多汗；心律不齊；呼吸短促；氣喘或胸悶；異常疲勞或虛弱；流涎?！ ?/p>
注意事項(xiàng)及禁忌
【禁用慎用】禁用于閉角青光眼。禁用于心臟病及支氣管哮喘者。
【禁忌】 本品禁用于有心血管疾患包括心律不齊、心搏徐緩、低血壓的病人以及迷走神經(jīng)興奮、癲癇、甲亢、帕金森病、支氣管哮喘、消化道潰瘍和尿路梗塞的病人。對(duì)本藥過(guò)敏(國(guó)外資料)?？s瞳功能不良，如急性虹膜炎(國(guó)外資料)。甲狀腺功能亢進(jìn)。低血壓。消化性潰瘍。支氣管哮喘。心律失常等心臟病。癲癇。震顫麻痹。閉角型青光眼。機(jī)械性腸梗阻。尿路梗阻、痙攣等。
【注意事項(xiàng)】 本品為眼科一次性使用藥品；本品不得口服、肌肉和靜脈注射。
1.禁忌癥(1)對(duì)本藥過(guò)敏(國(guó)外資料)。(2)縮瞳功能不良，如急性虹膜炎(國(guó)外資料)。(3)甲狀腺功能亢進(jìn)。(4)低血壓。(5)消化性潰瘍。(6)支氣管哮喘。(7)心律失常等心臟病。(8)癲癇。(9)震顫麻痹。(10)閉角型青光眼。(11)機(jī)械性腸梗阻。(12)尿路梗阻、痙攣等。2.慎用(1)有視網(wǎng)膜剝離史者(國(guó)外資料)。(2)角膜擦傷者(本藥可能被大量吸收)(國(guó)外資料)。(3)近期發(fā)生過(guò)心肌梗死者(國(guó)外資料)。(4)原發(fā)性高血壓患者(國(guó)外資料)。(5)胃腸道痙攣(國(guó)外資料)。
3.藥物對(duì)妊娠的影響尚不清楚本藥是否對(duì)胎兒有害，妊娠期間使用應(yīng)權(quán)衡利弊。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。
4.藥物對(duì)哺乳的影響尚不清楚本藥是否分泌入乳汁，哺乳期婦女慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。
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