毛果蕓香堿
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毛果蕓香堿(pilocarpine)又稱"皮魯卡品"。是從毛果蕓香屬植物葉中提出的生物堿。主要作用于毒蕈堿受體表現(xiàn)毒蕈堿樣作用。大劑量時(shí)也可表現(xiàn)煙堿作用。臨床作為縮瞳劑用于眼科。治療青光眼以降低眼壓。
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簡(jiǎn)介
英文名稱： Pilocarpine
別名： 匹魯卡品
劑型： 注射劑&滴眼劑
藥品國(guó)家編號(hào)： 899
甲乙類：甲類
規(guī)格：注射劑: 1ml:2mg。滴眼劑: 1%～2%。
入選目錄名稱: 2004國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)和工傷保險(xiǎn)藥品目錄
成份： 硝酸毛果蕓香堿。
性狀： 注射劑:本品為無(wú)色的澄明液體。
1、 用于開(kāi)角型青光眼和急、慢性閉角型青光眼以及繼發(fā)性閉角型青光眼。
滴眼液:為擬膽堿藥，可縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣，用于治療青光眼。
用法用量： 注射劑：皮下注射。一次～10mg，術(shù)中稀釋后注入前房或尊醫(yī)囑。
滴眼液：點(diǎn)眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次數(shù)。睡前用1%～2%眼膏。
不良反應(yīng)： 可見(jiàn)眉弓部疼痛，暫時(shí)性近視，瞳孔后粘連，虹膜囊腫。
2、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)： 長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)注意活動(dòng)眼球，以防止后粘連，睫狀環(huán)阻滯型青光眼禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥： no
兒童用藥： no
老年用藥： no
1、本品與β受體阻滯藥、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動(dòng)藥或高滲脫水劑聯(lián)合使用有協(xié)同作用。
2、 本品與拉擔(dān)前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。
3、與局部抗膽堿藥合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達(dá)眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用。
藥理毒理： 本品對(duì)平滑肌和各種腺體有直接興奮作用，對(duì)唾液腺和汗腺作用尤為顯著。直接激動(dòng)M膽堿能受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小，睫狀肌收縮導(dǎo)致調(diào)節(jié)房水排出阻力減少，使青光眼的眼內(nèi)壓下降。
貯藏： 遮光，密閉保存。
理化性質(zhì)
一種生物堿。其游離堿是稠厚無(wú)色的油質(zhì)。分子式 C11H16N2O2 。熔點(diǎn)34℃，沸點(diǎn) 260℃ (5毫米汞柱) (部分轉(zhuǎn)化為異毛果蕓香堿)，比旋光度 ＋100.5° (水)。溶于水 、乙醇和氯仿 ，難溶于乙醚 、苯 。其硝酸鹽為有光澤的無(wú)色晶體，極易溶于水，味微苦，遇光易變質(zhì)，熔點(diǎn)178℃ (分解)＋80° (水，C＝4) ；其鹽酸鹽熔點(diǎn) 204～205℃ ?！ ?/p>
藥理作用
毛果蕓香堿直接的選擇興奮M膽堿受體，產(chǎn)生與節(jié)后膽堿能神經(jīng)興奮時(shí)相似的效應(yīng)。其特點(diǎn)是對(duì)多種腺體和胃腸平滑肌有強(qiáng)烈的興奮作用，但對(duì)心血管系統(tǒng)及其他器官的影響較小，一般情況下并不使心率減慢，血壓下降。大劑量（10~15mg皮下注射）時(shí)亦能出現(xiàn)N樣作用及興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)。例如在毛果蕓香堿影響下機(jī)體的機(jī)能增強(qiáng)尤其表現(xiàn)在唾液腺、淚腺和支氣管腺，其次為胃腸腺體、胰腺和汗腺。
對(duì)眼部作用明顯，無(wú)論是局部點(diǎn)眼還是注射，都能使瞳孔縮小，這是興奮虹膜括約肌上的M膽堿受體，使虹膜括約肌收縮。
異毛果蕓香堿是毛果蕓香堿的立體異構(gòu)體，其性質(zhì)和生理作用大致與毛果蕓香堿相似?！ ?/p>
應(yīng)用
在動(dòng)物醫(yī)學(xué)上，本品適用于大動(dòng)物的不全栓塞性腸便秘、前胃弛緩、瘤胃不全麻痹、豬食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼，與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用治療虹膜炎。
在人醫(yī)上，其吸收作用除用作抗膽堿藥阿托品等中毒的搶救外，其它應(yīng)用價(jià)值不大。臨床上主要局部用于治療青光眼。滴眼后易透過(guò)角膜進(jìn)入眼房，作用迅速，10分鐘后出現(xiàn)作用，半小時(shí)達(dá)高峰。與毒扁豆堿比較，毛果蕓香堿作用溫和而短暫，故用藥間隔時(shí)間宜短，水溶液比較穩(wěn)定。吸收后的不良反應(yīng)主要由其M膽堿作用所致，可用阿托品對(duì)抗。 1，青光眼眼內(nèi)壓增高是青光眼的主要特征，可引起頭痛、視力減退等癥狀，嚴(yán)重時(shí)可致失明。閉角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狹窄，眼內(nèi)壓增高。毛果蕓香堿能使眼內(nèi)壓迅速降低，從而緩解或消除青光眼癥狀。 毛果蕓香堿也適用于開(kāi)角青光眼（慢性單純性青光眼）的治療。這種青光眼無(wú)前房角狹窄和閉塞情況，而是由于小梁網(wǎng)本身及鞏膜靜脈竇發(fā)生變性或硬化，阻礙了房水循環(huán)，引起眼內(nèi)壓升高。毛果蕓香堿可能的通過(guò)擴(kuò)張鞏膜靜脈竇周圍的小血管以及收縮睫狀肌后，小梁網(wǎng)結(jié)構(gòu)發(fā)生改變而使眼內(nèi)壓下降。本藥口服可用于頸部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同時(shí)，汗液分泌也明顯增加。
用藥指導(dǎo)
滴眼液濃度不能過(guò)高，用滴眼液滴眼時(shí)應(yīng)將下眼瞼拉成杯狀，同時(shí)用食指壓迫內(nèi)眥，以免藥液經(jīng)鼻淚管流入鼻腔而吸收中毒，必要時(shí)可用阿托品對(duì)抗之。治療虹膜炎時(shí)須與擴(kuò)瞳藥交替使用，用防止虹膜與晶狀體粘連。用于阿托品類藥物中毒的解救時(shí)，可采用皮下注射，一次mg。
用法用量
1、滴眼液 配成0.5%-4%毛果蕓香堿溶液（常用1%及2%，增加濃度可增加藥效，但超過(guò)4%時(shí)，藥效無(wú)明顯增加)。滴眼后10-15分鐘開(kāi)始縮瞳，30-50分鐘作用最強(qiáng)，約持續(xù)24小時(shí)，睫狀肌痙攣?zhàn)饔眉s持續(xù)2小時(shí)。滴藥后10-15分鐘開(kāi)始降眼壓，持續(xù)4-8小時(shí)，故應(yīng)每日滴眼3-4次。
2、眼膏 1%-2%眼膏，每晚一次，藥效可持續(xù)10-12小時(shí)?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1、毛果蕓香堿能促進(jìn)消化腺及汗腺大量分泌，故對(duì)嚴(yán)重脫水的便秘病畜能使脫水加劇，故用藥前應(yīng)灌服鹽類瀉藥以軟化糞便并補(bǔ)液。
2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。
3、過(guò)量中毒時(shí)的物效解毒藥為阿托品。
4、用藥后瞳孔縮小及調(diào)節(jié)痙攣可使視力下降，產(chǎn)生暫時(shí)性近視，并可出現(xiàn)眼痛、眉弓部疼痛等癥狀。
5、長(zhǎng)期應(yīng)用可引起強(qiáng)直性瞳孔縮小、虹膜后粘連、虹膜囊腫、白內(nèi)障及近視程度加深等。
6、頻繁點(diǎn)眼可因過(guò)量吸收引起全身毒性反應(yīng)，如出汗、流涎、惡心、嘔吐、小支氣管痙攣和肺水腫等。
7、本品遇光易變質(zhì)，應(yīng)避光保存。
參看
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