硝酸異山梨醇酯
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硝酸異山梨醇酯
別名 ：消心痛;硝酸脫水山梨醇酯;硝酸異山梨酯;硝異梨醇 ；長(zhǎng)效消心痛；異舒吉氣霧劑；異舒吉針劑；
英文名：Isosorbide Dinitrate
分子式：C6H8O8N2
性狀：為白色結(jié)晶性粉末；無臭。難溶于水，溶于乙醇、甲醇、丙酮和氯仿。爆炸性比硝酸甘油小。
藥理：作用于血管平滑肌的特異受體，小劑量消心痛擴(kuò)張靜脈，大劑量可擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，從而使心肌收縮力增強(qiáng)，而心腔內(nèi)舒張壓的減輕可使心內(nèi)膜下冠狀動(dòng)脈的阻力也下降，從而改善心肌本身血供，心衰得到糾正。作用迅速，療效可靠。因此，消心痛不失為一種治療心力衰竭的主要藥物?！ ?/p>
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適應(yīng)病癥
本品為長(zhǎng)效硝酸酯類抗心絞痛藥，為作用較強(qiáng)、較快的長(zhǎng)效硝酸酯類抗心絞痛藥。作用與硝酸甘油相似，但較持久（能維持4小時(shí)以上），口服后30分鐘見效，含服2～3分鐘見效。用于緩解急性心絞痛發(fā)作。 預(yù)防及治療心絞痛。冠心病的長(zhǎng)期治療及伴有持久性心絞痛癥狀的心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的輔助治療。
需要注意的是消心痛主要用于治療心臟前負(fù)荷過重為主的心衰，但不能取代洋地黃類強(qiáng)心甙以及利尿藥，更不能忽視綜合治療措施。
臨床應(yīng)用
一、頑固性呃逆：舌下含服消心痛5mg，半小時(shí)內(nèi)呃逆不止者，舌下追服5mg，同時(shí)再口服5mg。呃逆重復(fù)發(fā)作，重復(fù)應(yīng)用，24小時(shí)最大用量不超過60mg，首次劑量不宜大于20mg。
二、脈管炎疼痛：消心痛5mg舌下含服，大多數(shù)2分鐘后疼痛開始緩解，一般止痛時(shí)間為2小時(shí)。
三、支氣管哮喘：用藥方法為含服消心痛5mg,年齡小者酌減。一般用藥2～3分鐘奏效，一般認(rèn)為，消心痛可松弛痙攣的平滑肌，從而使支氣管擴(kuò)張，哮喘癥狀得到緩解和改善。
四、咯血： 難治性肺結(jié)核咯血患者，經(jīng)鎮(zhèn)靜、抗結(jié)核、止血等綜合治療l周后，咯血仍不能控制，加入消心痛口服后可取得滿意效果。用藥方法，每天3次，每次～20mg，最短用藥2天后咯血量明顯減少， 3～5天后咯血完全停止即可止血。。其機(jī)制為：消心痛可松弛血管平滑肌，擴(kuò)張周圍血管，減少回心血量，降低心排量。在減少心臟負(fù)荷，降低心肌耗氧量的同時(shí)，肺循環(huán)血量也減少，從而達(dá)到止血目的。
五、急性肺水腫：消心痛含化治療急性肺水腫可取得良好效果，用藥4～5分即起作用。作用機(jī)制為：本品能減輕心臟前后負(fù)荷，使末梢靜脈擴(kuò)張，回心血量減少，肺血流量減少，肺水腫迅速地改善。
六、門脈高壓癥：短期靜脈注射或長(zhǎng)期口服消心痛均能顯著降低肝硬化患者的門脈壓其作用機(jī)制是本品能松弛門靜脈平滑肌所致?！ ?/p>
用法用量
突然發(fā)生心衰時(shí)可立即舌下含化消心痛2．5～5毫克（每片為5毫克），可在5～10分鐘內(nèi)起效，高峰時(shí)間在15～60分鐘，作用時(shí)間可達(dá)45～120分鐘。效果不滿意時(shí)，數(shù)分鐘內(nèi)可重復(fù)合化1～2次，30分鐘內(nèi)不應(yīng)超過10毫克，最大劑量每次20毫克。但收縮壓85～105毫米汞柱的病人首次劑量應(yīng)為1．25毫克。治療慢性心衰則以口服消心痛為宜，20～30毫克，每日～3次。有夜間陣發(fā)性呼吸困難者，臨睡前口服10毫克可起到預(yù)防作用，加用肼苯噠嗪可產(chǎn)生相加或協(xié)同作用，效果更加明顯?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1、開始用藥時(shí)可有頭痛、頭脹、面紅、惡心，偶可出現(xiàn)體位性低血壓反應(yīng)、心率加快。應(yīng)由小劑量開始，以后逐漸增量，此外尚可見面部潮紅、灼熱感、眩暈、出汗甚至虛脫等反應(yīng)。
2.偶發(fā)生皮疹，甚至剝脫性皮炎。酒精?？稍黾悠洳涣挤磻?yīng)。
4.長(zhǎng)期應(yīng)用可發(fā)生耐受性；和其他硝酸酯有交叉耐藥性。
5.舌下含服見效快、口服用于預(yù)防發(fā)作。常與心得安合用。其他同硝酸甘油?！ ?/p>
服用禁忌
嚴(yán)重低血壓，急性循環(huán)衰竭，伴有低充盈壓的急性心肌梗塞。 孕婦禁用。
藥物相互作用 ：與其它降血壓藥合用，可增強(qiáng)降壓作用。
藥品規(guī)格片劑：每片2．5mg、5mg、10mg。 緩釋片 20mg x 30片。
巴東譚峰源撰
同硝酸甘油。
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