蟲(chóng)草素
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中文名稱(chēng): 蟲(chóng)草素
中文同義詞: 蟲(chóng)草素;3ˊ-脫氧腺苷;蟲(chóng)草品;蛹蟲(chóng)草菌素;蟲(chóng)草頭孢菌絲體;3-脫氧酰苷;冬蟲(chóng)夏草素;冬蟲(chóng)夏草菌素
英文名稱(chēng): Cordycepin
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簡(jiǎn)介
蟲(chóng)草素(cordycepin)又稱(chēng)蟲(chóng)草菌素、蛹蟲(chóng)草菌素,是蛹蟲(chóng)草中(尤其是核苷類(lèi))主要活性成分,也是第一個(gè)從真菌中分離出來(lái)的核苷類(lèi)抗生素。蟲(chóng)草素一種天然來(lái)源的藥物,具有抗腫瘤、抗菌抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、清除自由基等多種藥理作用外,有良好的臨床應(yīng)用前景。目前蟲(chóng)草素的研究現(xiàn)正成為藥物化學(xué)中一個(gè)極其活躍的領(lǐng)域?! ?/p>
化學(xué)特性
蟲(chóng)草素(Cordycepin) 是腺苷的類(lèi)似物,分子式: C10H13N5O3,分子量: 251.24,堿性,針狀或片狀結(jié)晶,熔點(diǎn)230℃~231℃,最大吸收波長(zhǎng)為259.0 nm。1951年,德國(guó)的Cunningham等[4]從蛹蟲(chóng)草的培養(yǎng)濾液中分離發(fā)現(xiàn)蟲(chóng)草素?! ?/p>
研究歷史
1957年Cunningham等從Cordycepsmilitaris原漿液中分離得到蟲(chóng)草素以來(lái),其多種生物活性逐漸被人們所認(rèn)識(shí)。
上個(gè)世紀(jì)六十年代起,蟲(chóng)草素的合成與提取,在國(guó)內(nèi)外科技界就引起了廣泛關(guān)注與重視。雖然我國(guó)在1964年曾有過(guò)人工合成蟲(chóng)草素的報(bào)道,但未曾看到繼續(xù)深入研究的報(bào)告;
1989年就有從蛹蟲(chóng)草菌絲中分離出蟲(chóng)草素的報(bào)告;美國(guó)SIGMA公司是全世界最大的生物標(biāo)準(zhǔn)品專(zhuān)業(yè)公司,也從蛹蟲(chóng)草中提取出了高純度標(biāo)準(zhǔn)品。
九十年代研究發(fā)現(xiàn),添加腺苷脫氨酶(adenosinedeaminase,ADA)抑制劑對(duì)其抗腫瘤活性的表達(dá)起著重要作用,解決了其在體內(nèi)的快速代謝限的缺陷,蟲(chóng)草素的研究從而獲得突破性進(jìn)展。蟲(chóng)草素作為核苷類(lèi)新藥,由于它能干擾基因細(xì)胞RNA和DNA的合成,抑制不正常細(xì)胞(癌細(xì)胞)的分裂并能作為區(qū)別細(xì)胞中不同的RNA聚合酶的工具,并具有修復(fù)基因細(xì)胞、保護(hù)生命體遺傳密碼的特殊功效。1997年國(guó)NCI已把蟲(chóng)草素引入18種抗癌新藥進(jìn)行開(kāi)發(fā)研究。
2000年國(guó)NCI研究人員和美國(guó)波士頓大學(xué)醫(yī)學(xué)院教授共同研究證實(shí)蟲(chóng)草素對(duì)治療白血病有很好療效,目前已進(jìn)入臨床實(shí)驗(yàn)。國(guó)內(nèi)外的關(guān)于蟲(chóng)草素的研究文獻(xiàn)已有百余篇。美國(guó)等國(guó)家用含量為1%的蟲(chóng)草素,應(yīng)用到具有高轉(zhuǎn)移性的B16黑色素瘤的抑制生長(zhǎng)與抗轉(zhuǎn)移研究。結(jié)果證實(shí)每天服用15mg/kg蟲(chóng)草素的小鼠,連續(xù)服用二周后,經(jīng)解剖發(fā)現(xiàn)服用蟲(chóng)草素的實(shí)驗(yàn)組,并沒(méi)有減輕體重或有神經(jīng)中毒的想象;相對(duì)于沒(méi)有服藥的比較組小鼠,腫瘤的凈重量減少了36%,腫瘤的體積減少了37%,并無(wú)任何副作用。結(jié)論:可在將來(lái)運(yùn)用于臨床。
近年來(lái),世界各發(fā)達(dá)國(guó)家對(duì)蟲(chóng)草素的應(yīng)用研究方面都十分活躍。例如:在蟲(chóng)草素抗腫瘤活性試驗(yàn);蟲(chóng)草素對(duì)在胚胎細(xì)胞中細(xì)胞核和細(xì)胞質(zhì)RNA合成的影響作用;對(duì)X射線誘導(dǎo)的潛在致命損傷修復(fù)作用;對(duì)人體免疫缺陷與5型病毒轉(zhuǎn)錄酶和傳染的抑制作用;對(duì)人體外周血單核細(xì)胞生產(chǎn)白細(xì)胞介素-10的作用效果;對(duì)抗白血病活性和作用機(jī)理……等等領(lǐng)域的應(yīng)用研究方面都取得了開(kāi)創(chuàng)性的成果。
藥用價(jià)值
1、蟲(chóng)草素的免疫調(diào)節(jié)作用
近年來(lái),研究人員發(fā)現(xiàn)蟲(chóng)草素具有免疫調(diào)節(jié)作用。它能夠極大地提高了人外周血液單核細(xì)胞IL-10的分泌和IL-10mRNA的表達(dá),同時(shí),蟲(chóng)草素對(duì)誘導(dǎo)產(chǎn)生IL-2的植物血球凝集素和外周血液?jiǎn)魏思?xì)胞擴(kuò)增都有抑制作用,抗IL-10中性抗體也不能完全阻止蟲(chóng)草素對(duì)IL-2產(chǎn)生的抑制作用。在蟲(chóng)草素作用下,成熟樹(shù)突狀細(xì)胞能誘導(dǎo)調(diào)節(jié)性T細(xì)胞增殖,而且還能抑制細(xì)胞分裂,促進(jìn)細(xì)胞的分化,改變胞膜上物質(zhì)結(jié)構(gòu)分布,對(duì)T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化有促進(jìn)作用,它還可以提高機(jī)體單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的吞噬功能,激活巨噬細(xì)胞產(chǎn)生細(xì)胞毒素直接殺傷癌細(xì)胞。
此外,蟲(chóng)草素還能抑制蛋白質(zhì)激酶活性,抗核苷磷酸化酶糖基的裂解,對(duì)體液免疫有調(diào)節(jié)作用。在研究國(guó)產(chǎn)蟲(chóng)草素抗小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)的作用及其免疫機(jī)制中實(shí)驗(yàn)中,表明蟲(chóng)草素可能通過(guò)其他免疫調(diào)節(jié)作用對(duì)遲發(fā)型超敏反應(yīng)引起的小鼠接觸性皮炎發(fā)揮明顯的抑制效應(yīng),該效應(yīng)與藥劑量有關(guān),同時(shí)對(duì)脾臟組織未見(jiàn)明顯毒性作用?! ?/p>
2 、 蟲(chóng)草素的抗腫瘤作用
蟲(chóng)草素對(duì)腫瘤的抑制作用一直是廣大科學(xué)家們關(guān)注的熱點(diǎn)。研究發(fā)現(xiàn),用蟲(chóng)草素皮下注射接種了艾氏腹水癌的小鼠,可使小鼠中位生存期延長(zhǎng)到60 d,而對(duì)照組僅為19 d,這說(shuō)明蟲(chóng)草素對(duì)小鼠艾氏腹水癌有明顯的抑制作用,能明顯延長(zhǎng)接種艾氏腹水癌小鼠的存活時(shí)間。
還有研究表明,蟲(chóng)草素對(duì)人鼻咽癌KB細(xì)胞和人宮頸癌HeLa細(xì)胞等皆具有明顯的抑制作用。 科學(xué)家推測(cè)蟲(chóng)草素可能有3種抑制腫瘤的機(jī)制:一是蟲(chóng)草素的游離羥基可以滲入瘤細(xì)胞DNA中而發(fā)生作用;二是抑制核苷或核苷酸的磷酸化而生成二磷酸鹽和三磷酸鹽的衍生物,從而抑制瘤細(xì)胞的核酸的合成;三是阻斷黃苷酸胺化形成鳥(niǎo)苷酸的過(guò)程。
根據(jù)目前的研究狀況,蟲(chóng)草素的抗腫瘤機(jī)制大致可分為以下幾方面。
2.1 蟲(chóng)草素對(duì)腫瘤細(xì)胞RNA的抑制現(xiàn)已證實(shí),蟲(chóng)草素可摻入到RNA中,其磷酸化物3'-ATP對(duì)L5178Y細(xì)胞中的依賴(lài)DNA的DNA多聚酶α和β的活力無(wú)影響,但對(duì)核Ploy(A)多聚酶有很強(qiáng)的抑制作用,從而影響mRNA的形成,繼而影響蛋白質(zhì)合成。
通過(guò)對(duì)子宮頸癌傳代細(xì)胞(Hela)的研究表明:蟲(chóng)草素可以使完全核糖體和核糖體的前體(45S)水平顯著降低,18S核糖體的前體可以從45S核糖體中分裂,但32S核糖體的前體不能從中產(chǎn)生;tRNA的合成也被降低,核不均一RNA的合成沒(méi)有受到影響,但胞漿不均一RNA的合成輕微減少;蟲(chóng)草素還能抑制人子宮頸癌傳代細(xì)胞(Hela)的mRNA的轉(zhuǎn)錄,但對(duì)hnRNA和轉(zhuǎn)運(yùn)至細(xì)胞漿沒(méi)有影響;通過(guò)對(duì)L1210細(xì)胞中核糖體RNA、非多聚腺苷酸核不均一RNA和多聚腺苷酸核不均一RNA的合成測(cè)定,都表明蟲(chóng)草素能對(duì)各種形式的RNA起抑制作用,同時(shí)2'-脫氧柯福霉素能增強(qiáng)這種抑制作用。
在對(duì)Novikoff肝癌細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn):蟲(chóng)草素可以阻礙45SrRNA前體的合成,其濃度與hnRNA的合成相對(duì)抗,其活性形式3'-脫氧腺苷-5'-三磷酸鹽對(duì)主要負(fù)責(zé)hnRNA合成的RNA聚合酶Ⅱ比對(duì)主要負(fù)責(zé)rRNA前體合成的RNA聚合酶Ⅰ敏感,研究結(jié)果表明,蟲(chóng)草素通過(guò)對(duì)腫瘤細(xì)胞RNA的抑制表現(xiàn)出抗腫瘤作用。
2.2 蟲(chóng)草素對(duì)腫瘤細(xì)胞DNA的抑制通過(guò)蟲(chóng)草素與小牛胸腺DNA作用機(jī)制的研究發(fā)現(xiàn),DNA熒光光譜先是增強(qiáng)然后減弱,最終伴隨輕微的藍(lán)移,這表明了蟲(chóng)草素可能插人DNA雙螺旋堿基對(duì)間;同時(shí),磷酸鹽的淬滅作用說(shuō)明蟲(chóng)草素與DNA的磷酸基團(tuán)也能發(fā)生作用,最后通過(guò)Scatchard方程做圖證明:蟲(chóng)草素與DNA可能存在兩種作用方式,即插入方式和與DNA的磷酸基團(tuán)結(jié)合。蟲(chóng)草素對(duì)腫瘤細(xì)胞DNA的抑制機(jī)制還有待于進(jìn)一步研究。
2.3 蟲(chóng)草素對(duì)信號(hào)傳導(dǎo)通路的調(diào)節(jié)經(jīng)過(guò)研究發(fā)現(xiàn),以黑素細(xì)胞刺激激素(a-MSH)處理S-91鼠黑色素瘤細(xì)胞6 d,可引起酪氨酸激酶(TPK)活性升高90倍,此酶信號(hào)傳導(dǎo)途徑的紊亂可以促使腫瘤的發(fā)生與發(fā)展,說(shuō)明蟲(chóng)草素可以通過(guò)抑制此酶的活性,進(jìn)而抑制腫瘤的形成。
另外,蟲(chóng)草素可在腫瘤增殖過(guò)程中抑制血管新生而呈現(xiàn)其抗癌作用,還可以通過(guò)激發(fā)腫瘤細(xì)胞中腺嘌呤核苷A3受體,從而抑制小鼠B16-BL6黑素瘤細(xì)胞和Lewis肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。開(kāi)展蟲(chóng)草素對(duì)信號(hào)傳導(dǎo)通路調(diào)節(jié)的研究將為攻克癌癥打開(kāi)又一個(gè)新的突破口?! ?/p>
3 、 蟲(chóng)草素的抗菌抗病毒作用
蟲(chóng)草素具有廣譜抗菌的作用,它能抑制鏈球菌、鼻疽桿菌、炭疽桿菌、豬出血性敗血癥桿菌及葡萄球菌等病原菌的生長(zhǎng)。此外,蟲(chóng)草素對(duì)石膏樣小芽孢癬菌、羊毛狀小芽孢癬菌、須瘡癬菌等皮膚致病性真菌以及枯草桿菌也有抑制作用。Sugar證明了蟲(chóng)草素具有非常強(qiáng)的抗真菌活性。
蟲(chóng)草素也具有較強(qiáng)的抗病毒活性。研究發(fā)現(xiàn),蟲(chóng)草素有抗皰疹病毒DeJulian-Ortiz和抑制腦炎病毒的功能,對(duì)人體免疫缺陷型病毒HIV-I型的侵染及其反轉(zhuǎn)錄酶的活性亦有抑制作用。深入研究發(fā)現(xiàn),蟲(chóng)草素可抑制C型RNA致腫瘤病毒的復(fù)制,還可以有效抑制病毒的mRNA和多聚腺苷酸的合成,可以阻礙由5-I-2'-脫氧尿苷誘導(dǎo)的BALB/3T3和BALB/K-3T3細(xì)胞產(chǎn)生的鼠白血病病毒。
4 、蟲(chóng)草素的抗炎作用
經(jīng)研究發(fā)現(xiàn),蟲(chóng)草素可以拮抗NO產(chǎn)物的生成,這一機(jī)制是通過(guò)對(duì)NO合酶和COX-2基因表達(dá)負(fù)調(diào)控以及對(duì)NF-kB活性、AKT和p38磷酸化的抑制來(lái)實(shí)現(xiàn)的。由此,蟲(chóng)草素很可能成為一種治療由炎癥引起的相關(guān)紊亂的藥物。
5、 蟲(chóng)草素的抗白血病作用
通過(guò)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)研究發(fā)現(xiàn),蟲(chóng)草素作為一種腺苷脫氨酶抑制劑,對(duì)末端脫氧核苷酸陽(yáng)性白血病細(xì)胞(TdT+)的抑制大于對(duì)末端脫氧核苷酸陰性白血病細(xì)胞(TdT-)的抑制。經(jīng)過(guò)分析其抗TdT+白血病的機(jī)理。結(jié)果表明,3'-dATP不是3'-dA抗白血病的主要原因,而TdT的活性才是主要原因,并且發(fā)現(xiàn)PBM對(duì)3'-dA的細(xì)胞毒性作用不敏感。
其他研究發(fā)現(xiàn)蟲(chóng)草素對(duì)TdT+的白血病細(xì)胞的凋亡誘導(dǎo)與提高蛋白激酶A(PK-A)活性密切相關(guān),并且經(jīng)蟲(chóng)草素處理L1210白血病細(xì)胞,可顯著抑制RNA的甲基化?! ?/p>
適用人群
傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為,蟲(chóng)草因藥性平和,溫而不燥,補(bǔ)而不滯,既補(bǔ)虛強(qiáng)身,又能治病延年,藥性比人參、鹿茸更加平穩(wěn),比較不受體質(zhì)、病癥、季節(jié)、年齡的限制,無(wú)論強(qiáng)者、弱者、健者、病者,都可藉以提高免疫力和抗病力?,F(xiàn)代生活工作節(jié)奏過(guò)快,壓力增大,免疫系統(tǒng)功能減弱,極易引起腫瘤、肝炎等疾病。男性因腎功能減弱,常常會(huì)表現(xiàn)為頭發(fā)脫落加速、性功能減弱,女性常表現(xiàn)為消瘦失眠,神疲食少、脾氣暴躁、焦慮不安,加速更年期的到來(lái)等??梢?jiàn),蟲(chóng)草是現(xiàn)代人保護(hù)自己健康的最佳保健品。
用法與用量
保健強(qiáng)身:蟲(chóng)草素2-3克/天,分-3次服用,也可根據(jù)自己的體質(zhì)增減。
治療:蟲(chóng)草素3-6克/天,分-3次服用。 服用后的見(jiàn)效快慢和感覺(jué)強(qiáng)弱與個(gè)人體質(zhì)狀況而不同。有些人服用后的前幾天,睡眠時(shí)間會(huì)提前,似乎更易“犯困”,但睡眠質(zhì)量明顯提高,精神更好。這是蟲(chóng)草對(duì)人體各系統(tǒng)進(jìn)行調(diào)整的正常反映?! ?/p>
相關(guān)產(chǎn)品
1、 天派力飲料
天派力蟲(chóng)草素能量系列飲料是一款以蟲(chóng)草素為原料的中式功能型飲料。天派力蟲(chóng)草素能量飲料遵循中醫(yī)養(yǎng)生、藥食同源的原理,以蟲(chóng)草素、五味子及產(chǎn)自北緯45度的特級(jí)綠豆為主要原料,運(yùn)用高科技生物技術(shù)加工而成,它是繼碳酸飲料、純凈水、果汁飲料、茶飲料、中草藥飲料之后的第六代谷物功能飲料。
作為新一代蟲(chóng)草養(yǎng)生,能量型飲料,具有激活休眠細(xì)胞、修復(fù)病變細(xì)胞、復(fù)制新活細(xì)胞、清理壞死細(xì)胞的神奇功效。在提高人體免疫力,恢復(fù)體力,緩解疲勞等方面具有顯著的效果。這種完全采用天然營(yíng)養(yǎng)成分制成的能量型飲料,其特點(diǎn)是在人體細(xì)胞極度疲勞衰弱的情況下,給細(xì)胞增加營(yíng)養(yǎng),使其迅速恢復(fù)活力和功能,而不是強(qiáng)制疲勞,衰弱細(xì)胞繼續(xù)帶病工作。另外,天派力能量型飲料還具有抗衰老、益腎養(yǎng)肝潤(rùn)肺等諸多養(yǎng)生功能,是目前唯一一種適合各個(gè)年齡層飲用的天然營(yíng)養(yǎng)型飲料。
2、 蟲(chóng)草酒
蟲(chóng)草酒主要成份是蟲(chóng)草素、蟲(chóng)草酸、蟲(chóng)草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18氨基酸 、維生素VA、VB1VB2及鈣、鐵、磷、硒等微量元素。在《清宮逸史》中就有釀造蟲(chóng)草酒的秘法,使蟲(chóng)草成分完全溶解于酒中,特別是蟲(chóng)草素溶于乙醇。使得蟲(chóng)草酒的吸收效果強(qiáng)于其它的蟲(chóng)草制劑。蟲(chóng)草酒晶瑩剔透,醇厚甘爽,幽香沁心,余味無(wú)窮,功同蟲(chóng)草素?!侗静菥V目》上說(shuō)白酒有通風(fēng)、散寒、舒筋、止瀉、止疼痛、利小便及驅(qū)蟲(chóng)的作用。中醫(yī)用白酒治病或作為強(qiáng)腎補(bǔ)劑。
3、 各種蟲(chóng)草素食品添加劑
可用來(lái)煲湯、涮火鍋、做菜等。
4、 蟲(chóng)草茶
蟲(chóng)草茶的主要成分是蟲(chóng)草素、蟲(chóng)草酸、蟲(chóng)草多糖、超氧化物歧化酶SOD、18氨基酸 、維生素VA、VB1VB2及鈣、鐵、磷、硒等微量元素。長(zhǎng)期飲用可以提高身體免疫力,提高身體能量,抗疲勞,抗衰老等神奇效果?! ?/p>
提取途徑
獲取蟲(chóng)草素的辦法不外乎三條途徑:從天然蟲(chóng)草中提取、人工合成和通過(guò)生物工程的方法從北蟲(chóng)草組織液中提取。
化學(xué)合成目前處于探索階段,國(guó)外有報(bào)道蟲(chóng)草素能夠人工合成,但過(guò)程復(fù)雜且產(chǎn)量極低,因此如何提高蛹蟲(chóng)草中蟲(chóng)草素的含量并實(shí)現(xiàn)蟲(chóng)草素的工業(yè)化生產(chǎn),是目前國(guó)內(nèi)外研究的主要方向
天然蟲(chóng)草資源稀缺,價(jià)格昂貴,含量甚微,很難成為主要原料。人工合成蟲(chóng)草素雖然在上個(gè)世紀(jì)六十年代我國(guó)曾有報(bào)道,但由于合成的起始原料較貴或設(shè)備投入巨大或產(chǎn)業(yè)化工藝缺失或總收率太低或合成工藝技術(shù)無(wú)法重復(fù),迄今難以實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化。因此,通過(guò)生物工程的方法,從人工培育的蟲(chóng)草子實(shí)體中提取蟲(chóng)草素,是實(shí)現(xiàn)蟲(chóng)草素作為治療藥物產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的最可行的途徑。
目前國(guó)內(nèi)雖然有幾家企業(yè)能生產(chǎn)蟲(chóng)草子實(shí)體,由于工廠化大規(guī)模培育和提取純化的關(guān)鍵技術(shù)尚未突破,其產(chǎn)品的蟲(chóng)草素含量很低,難以為蟲(chóng)草素開(kāi)發(fā)新藥,并實(shí)現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化提供原料藥的保障。黑龍江帥億新能源開(kāi)發(fā)有限公司蛹蟲(chóng)草人工培育、菌種馴化方面已取得了較為顯著的成績(jī),培育的北蟲(chóng)草子實(shí)體中蟲(chóng)草素含量穩(wěn)定地高達(dá)1%以上,在國(guó)內(nèi)外居于領(lǐng)先地位。在蟲(chóng)草素提取與純化方面也取得明顯的成果,其制備工藝已經(jīng)達(dá)到大批量工業(yè)化水平,蟲(chóng)草素純度達(dá)98.8%以上,處于國(guó)際領(lǐng)先水平。
提純方法
1、蟲(chóng)草素的提取方法:以蛹蟲(chóng)草為材料采用超聲波水提法、超聲波醇提法、水熱回流法和醇熱回流法4 種提取方法選擇蟲(chóng)草素最優(yōu)提取方法,用正交試驗(yàn)方法考察水熱回流法中提取溫度、提取次數(shù)、提取時(shí)間、料液比4個(gè)因素對(duì)蟲(chóng)草素提取效率的影響,確定水熱回流法是提取蟲(chóng)草素的最優(yōu)提取方法,其最佳工藝條件為:用10倍量的水于80℃熱回流提取3次每次 min。
2、蟲(chóng)草素的分離純化方法:車(chē)振明等[26]經(jīng)過(guò)對(duì)蛹蟲(chóng)草子實(shí)體及培養(yǎng)基的粉碎、石油醚脫脂、80℃~85℃水浴12 h、調(diào)節(jié)等電點(diǎn)沉淀、732-NH4離子交換樹(shù)脂的分離、濃縮、4℃下低溫結(jié)晶,得到一定純度的蟲(chóng)草素晶體。陳順志等[27]以蛹蟲(chóng)草人工培養(yǎng)后的發(fā)酵物為原料,采用超臨界技術(shù)萃取核苷類(lèi)有效成分,并以乙醇等作為夾帶劑減壓分離獲得核苷多組份及單體。Cunnigham等[4]將蟲(chóng)草菌培養(yǎng)液經(jīng)過(guò)濾后用活性炭吸附,再經(jīng)過(guò)洗脫液洗脫和濃縮,得到蟲(chóng)草素晶體?! ?/p>
檢測(cè)方法
1、薄層層析法(TLC) 雷幫星等將待蟲(chóng)草素待測(cè)樣品與標(biāo)準(zhǔn)品點(diǎn)于已活化的薄層板上(1lO℃活化0.5 h ),待溶劑揮干后,在展開(kāi)劑(氧仿:乙酸乙酯:異丙醇:水=8:2:6:0.3)中展開(kāi)。揮干展層劑,將其置紫外線分析儀上,254nm顯色,計(jì)算標(biāo)準(zhǔn)品和樣品中各點(diǎn)的相對(duì)遷移率Rf。
2、高效液相色譜法(HPLC) 張嘉等以HPLC測(cè)定蟲(chóng)草素含量,其色譜條件:Symmetry C18(5 um,4.6×150 mm)色譜柱,流動(dòng)相:磷酸二氫鉀-氫氧化鈉緩沖液(ph=6.8,加1%四氫呋喃),流速1.8 ml/min,檢測(cè)波長(zhǎng):260 nm,進(jìn)樣量10 ul,靈敏度1.000AUFS,室溫?! ?/p>
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)230~231℃,溶于水、熱乙醇和甲醇,不溶于苯、乙醚和氯仿)。
藥理用途
1951年,Cunnin克ham在蛹蟲(chóng)草中提純得到一種晶體,命名為蟲(chóng)草素。蟲(chóng)草素在野生冬蟲(chóng)夏草中的含量極微,現(xiàn)在研究所用的蟲(chóng)草素一般均是從蛹蟲(chóng)草中提取的。有抗病毒、抗腫瘤作用。蟲(chóng)草素作為一種新型的廣譜抗菌素,以其特有的抗菌抗病毒活性,已引起全球科技發(fā)達(dá)國(guó)家的高度重視。它能抑制病毒的RNA合成;對(duì)枯草桿菌和鳥(niǎo)結(jié)核桿菌均有抑制作用;對(duì)HIV-I型病毒也有殺傷作用;尤其對(duì)多種實(shí)體惡性腫瘤有很強(qiáng)的抑制作用。因此,將其作為一種用途廣泛的新藥來(lái)開(kāi)發(fā)是必然的趨勢(shì)。
目前,蟲(chóng)草素主要有化學(xué)合成制得和蛹蟲(chóng)草中提取純化兩種來(lái)源。五十年代初就有人報(bào)道萃取法獲得單體,六十年代也有人工合成品報(bào)道?;瘜W(xué)合成蟲(chóng)草素在路線設(shè)計(jì)上主要有置換脫氧核糖環(huán)3’位C-O鍵,形成2’,3’-環(huán)氧脫氧核糖結(jié)構(gòu)然后進(jìn)行區(qū)域立體選擇性開(kāi)環(huán)和直接合成3-脫氧核糖衍生物3種思路。
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給蟲(chóng)草素條目的留言--61.141.65.206 2017年10月24日 (二) 14:47 (CST) 留言:蟲(chóng)草素的用量,有沒(méi)有文獻(xiàn)或者什么依據(jù)來(lái)源支撐呢? | |
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