金剛乙胺
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摘要
“金剛乙胺”原料藥被列為流感防治國(guó)家儲(chǔ)備藥品。金剛乙胺可抑制流感病毒株的復(fù)制,是預(yù)防流感和進(jìn)行流感早期治療的優(yōu)勢(shì)藥物,中國(guó)衛(wèi)生部2005年8月頒發(fā)的《人禽流感診療方案(2005版)》中,作為抗病毒治療方案選用藥物,金剛乙胺位列其中。
目錄 |
［1］［2］性狀
本品為白色結(jié)晶性粉末。
藥理作用
本品為人工合成抗病毒藥，通過(guò)阻止病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞，并抑制病毒的復(fù)制，從而抑制病毒繁殖，起到抗病毒的效果。本品口服吸收迅速完全，以原形從尿排泄，無(wú)殘留。對(duì)預(yù)防和治療由病毒引起的傳染病有特效。本品與金剛烷胺相比，不良反應(yīng)發(fā)生率低 。
金剛乙胺適應(yīng)癥
主要應(yīng)用于由A型流感病毒引起的畜禽疾病及畜禽感冒期間的治療，同時(shí)還具有解熱和提高體液免疫力的作用，豬傳染性胃腸炎病毒有抑制作用，對(duì)敗血癥、病毒性肺炎等也有療效。
用法用量
1、豬：高效治療量，本品100g兌水400kg；拌料200kg，預(yù)防保健量，本品100g兌水800kg或拌料400kg。
2、禽：高效治療量，本品100g兌水500kg；拌料250kg，預(yù)防保健量，本品100g兌水1000kg或拌料500kg?！ ?/p>
停藥期
禽蛋雞開(kāi)產(chǎn)前28天肉雞宰前7天?！ ?/p>
規(guī)格
本品1000g含金剛乙胺980g。
包裝
100g/袋X10袋/桶X6桶/箱
貯藏
遮光、密閉、陰涼干燥處保存?！ ?/p>
鹽酸金剛乙胺糖漿
Rimantadine Hydrochloride Syrup
所屬類別: 化學(xué)藥
醫(yī)藥類型: 抗流感
批準(zhǔn)文號(hào): 國(guó)藥準(zhǔn)字H20041181
產(chǎn)品包裝: 藥用塑料瓶包裝，100ml/瓶
產(chǎn)品規(guī)格: 100ml：1.0g，50ml：0.5g
用 途: 抗甲型流感病毒（全國(guó)獨(dú)家劑型）
特 點(diǎn): ◆全國(guó)獨(dú)家首創(chuàng)劑型 ◆列入兒童醫(yī)保 ◆口服糖漿，劑型獨(dú)特，生物利用度好 ◆M通道阻滯劑，有效預(yù)防和治療甲型流感病毒感染 ◆抗病毒療效好：對(duì)廣譜的RNA病毒，如圣路易腦炎病毒、蟲(chóng)傳病毒、呼吸道合胞病毒、副流感病毒、HIV病毒、冠狀病毒等均具有明顯的抗病毒性。 ◆更適宜于兒童、老年人服用
通用名：鹽酸金剛乙胺糖漿 商品名：津彤 英文名稱：Rimantadine Hydrochloride Syrup 漢語(yǔ)拼音：Yansuan Jingangyi’an Tangjiang [成 份] 本品主要成份為鹽酸金剛乙胺，化學(xué)名稱：α-甲基-1-金剛烷甲基胺鹽酸鹽。分子式：C12H21N.HCl 分子量：215.76 作用機(jī)理： 鹽酸金剛乙胺可有效抑制所有自然發(fā)生的人和動(dòng)物甲型（即A型）流感病毒株(包括禽流感H5N1 、H5N2，豬流感H1N1)的復(fù)制。M通道阻滯劑，通過(guò)改變宿主細(xì)胞的表面電荷，抑制病毒穿入敏感細(xì)胞和釋放核酸的過(guò)程，抑制病毒的增殖。 [用法用量]本品為口服制劑，用法與用量如下： 1、成年人和兒童的預(yù)防用藥：成年人：本品推薦給成年人的劑量是100mg（即10ml），每日二次。對(duì)于嚴(yán)重的肝功能不全、腎衰竭（Crcl≤10ml/min）患者及中老年家庭護(hù)理者，推薦劑量為每日mg（即10ml）。兒童：對(duì)于10歲以下兒童，本品每日一次，每次mg/kg，但總量不超過(guò)150mg（即15ml）。對(duì)于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。 2、成年人的治療用藥：鹽酸金剛乙胺對(duì)于成年人的推薦劑量100mg（即10ml），每日二次。在出現(xiàn)A型流行性感冒的癥狀和體征時(shí)，服用本品越早越好，在48小時(shí)內(nèi)服用本品治療效果更好，從癥狀開(kāi)始連續(xù)治療7天。用于手足口病的治療常規(guī)用藥： 用法用量：10歲以下兒童，每日一次，每次mg/kg，但總量不超過(guò)0.15g。對(duì)于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。
功能主治:
1、預(yù)防和治療成人A型流感病毒感染。 2、預(yù)防兒童A型流感病毒感染。
◆預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對(duì)照研究中，發(fā)現(xiàn)本藥能安全有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。本藥不能完全阻止A型流感病毒的宿主免疫反應(yīng)，服用本藥的個(gè)體自然發(fā)病或接種仍會(huì)持續(xù)免疫反應(yīng)，但這以后接觸相關(guān)抗原病毒，有保護(hù)作用。在感染暴發(fā)期間服用后，2-4周的時(shí)間內(nèi)有預(yù)防作用。超過(guò)6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性尚不明確。
◆治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時(shí)，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品：在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時(shí)內(nèi)服用本品，能減少發(fā)燒持續(xù)的時(shí)間和減輕全身癥狀。
金剛乙胺在甲流高峰期使用安全性及推薦
鹽酸金剛乙胺是FDA 批準(zhǔn)用于預(yù)防和治療甲型流感的藥物，是中華醫(yī)學(xué)會(huì)呼吸病學(xué)分會(huì)指定的防治流感用藥，也是衛(wèi)生部頒布的《人禽流感診療方案》中防治禽流感的指定藥物 。
金剛乙胺對(duì)甲型H1N1流感的預(yù)防效率平均為70%-80%，與流感疫苗的效率幾乎相同。它主要是通過(guò)抑制甲型流感病毒結(jié)構(gòu)蛋白所特有的M通道，從而抑制病毒穿入敏感細(xì)胞和釋放核酸，抑制甲型流感病毒的增殖。鹽酸金剛乙胺對(duì)所有自然發(fā)生的人和動(dòng)物甲型（即A型）流感病毒株(包括禽流感H5N1 、H5N2，豬流感H1N1)均有效。
在近期中華醫(yī)學(xué)會(huì)首屆全國(guó)公共衛(wèi)生學(xué)術(shù)會(huì)議上，中國(guó)疾病預(yù)防控制中心首席流行病學(xué)專家曾光表示：甲型H1N1流感北半球的疫情開(kāi)始迅速升高，中國(guó)近來(lái)一天發(fā)生的病例數(shù)相當(dāng)于一月前的十天，進(jìn)入了快速傳播期。2009年10月19日最新判斷：“中國(guó)內(nèi)地甲型H1N1流感疫情第二波已經(jīng)開(kāi)始”。
目前防治流感的藥物主要三大類：國(guó)產(chǎn)的烷胺類藥物和神經(jīng)氨酸酶抑制劑（達(dá)菲、扎那米韋）以及國(guó)內(nèi)廣泛使用的資源豐富的中草藥。國(guó)產(chǎn)的烷胺類藥物(金剛烷胺和金剛乙胺)，目前抗流感病毒藥市場(chǎng)上數(shù)量占99%。中藥被認(rèn)為對(duì)流感病毒引起的呼吸道感染也有一定效果，現(xiàn)在還沒(méi)有確切結(jié)論（祝慶余，軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院微生物流行病研究所研究員）；神經(jīng)氨酸酶抑制劑顯示強(qiáng)大的抗病毒作用，但是其致精神異常的副反應(yīng)以及日增的耐藥性備受關(guān)注，服用人群也受年齡限制，存在較大安全風(fēng)險(xiǎn)。在2009年5月的《中華流行病學(xué)雜志》上,曾光發(fā)表文章指出：“面對(duì)可能發(fā)生的流感大流行,我國(guó)對(duì)治療和預(yù)防流感的藥物的需求量極大,絕不能只宣傳達(dá)菲類這一種藥物。即使美國(guó)疾病預(yù)防控制中心一家的藥敏實(shí)驗(yàn)稱其有一定耐藥性,也不代表對(duì)其療效的評(píng)價(jià)?！?到目前為止,所有抗病毒藥物的效果都是有限的,達(dá)菲也是抑制病毒生長(zhǎng),然后通過(guò)自身抵抗力提高,才能將病毒清除。
金剛乙胺過(guò)去在抗季節(jié)性流感和禽流感中被證明有效,其價(jià)格不到達(dá)菲的1/10,其推廣使用非常適合中國(guó)的國(guó)情。曾光在接受《科學(xué)新聞》采訪中表明,如果將來(lái)甲型H1N1流感與季節(jié)性流感共同流行,那么已被證明對(duì)一般季節(jié)性流感病毒有效的金剛烷胺就能發(fā)揮更大作用。
就目前金剛乙胺在使用中出現(xiàn)的耐藥性問(wèn)題，我們認(rèn)為，任何一種抗生素和抗病毒藥品在使用一定時(shí)間后會(huì)有一定的耐藥性,臨床更科學(xué)合理地使用是關(guān)鍵。金剛乙胺作用于具有高度保守性的病毒M通道，使用已經(jīng)三十多年,流行病學(xué)表明：不同地域病毒株敏感性存在較大差異，金剛烷胺類對(duì)來(lái)自柬埔寨、泰國(guó)和越南的菌株有抵抗，但來(lái)自中國(guó)、印度尼西亞、蒙古、俄羅斯、土耳其等國(guó)家的H5N1樣本病毒均顯示對(duì)金剛烷胺仍然敏感，下一次流行的流感病毒很可能是類似于對(duì)M2抑制劑敏感的H2N2。同時(shí)不同的甲型流感病毒毒株之間敏感性也存在差異，在禽流感試驗(yàn)中，先感染病毒后給藥的方式下，金剛乙胺與達(dá)菲聯(lián)用比單用達(dá)菲效果明顯。金剛乙胺作為烷胺類藥物，抗病毒的機(jī)理與達(dá)菲不同,抗甲型流感病毒的第一道防線，協(xié)同神經(jīng)氨酸酶抑制劑（Nis）的使用會(huì)使療效倍增。
金剛乙胺2007年補(bǔ)充列入國(guó)家兒童醫(yī)保，使用人群廣泛，且安全性得到可靠保證，為流感的預(yù)防提供一個(gè)廉價(jià)選擇。據(jù)報(bào)道 ,聯(lián)合應(yīng)用金剛乙胺和利巴韋林可改善急性病毒性肺炎的預(yù)后；在日本 ,金剛烷胺可有效遏制兒童流感病毒性腦病的惡化。金剛乙胺安全有效，是值得再深度研究和開(kāi)發(fā)的。
綜上，積極進(jìn)行流感網(wǎng)絡(luò)系統(tǒng)監(jiān)測(cè)和更深入開(kāi)展聯(lián)合金剛乙胺的用藥研究也是未來(lái)抗擊流感的重要方向。
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