帕拉米韋
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帕拉米韋（Peramivir ,又名 RWJ2270201或BCX - 1812），分子量為 328 ku，是一個新穎的環(huán)戊烷類抗流感病毒藥物，是繼扎那米韋 Zanamivir 和奧司他韋Oseltamivir 研發(fā)成功并于 1999年上市之后的又一新型流感病毒 NA抑制劑。2013年4月5日，國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)了抗流感新藥帕拉米韋氯化鈉注射液，現(xiàn)有臨床試驗數(shù)據(jù)證明其對甲型和乙型流感有效。
帕拉米韋水合物是美國BioCryst 公司開發(fā)的以流感病毒表面糖蛋白神經(jīng)氨酸酶為作用靶點的新型環(huán)戊烷類抗流感病毒制劑，是世界首個靜脈給藥制劑，日本鹽野義制藥株式會社自美國 BioCryst 公司引進(jìn)本品，將其作為流感病毒感染癥治療藥物在日本國內(nèi)進(jìn)行開發(fā)。用于 A 型（甲型）、B 型（乙型）流感病毒感染癥，用15 min 以上時間單次靜脈滴注本品300 mg，對有可能因合并癥導(dǎo)致病情加重的患者，則采取1 日1 次、用15 min 以上時間單次靜脈滴注本品600 mg，且視病情可采取連日反復(fù)給藥。日本厚生省將 鹽野義公司2009 年10月提交的本品生產(chǎn)銷售申請案認(rèn)定為優(yōu)先審批項目，并于2010 年1 月13 日在全球率先批準(zhǔn)本品在日本生產(chǎn)銷售，從申請到批準(zhǔn)，僅僅用了3 個月時間，表明本品對新型流感的療效值得期待，也反映出市場對新型流感病毒感染癥治療藥物的迫切需求。
目錄 |
作用機制
本品選擇性抑制人A 型及B 型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶(NA)，與磷酸奧塞米韋（oseltamivir phosphate ）的活性物質(zhì)奧塞米韋羧酸、扎那米韋（Zanamivir）相比顯示出同等以上的抑制作用。本品通過抑制NA切斷子代病毒顆粒從受感染細(xì)胞表面游離的進(jìn)程，防止病毒向其他細(xì)胞擴散，達(dá)到抑制病毒細(xì)胞增殖作用。臨床證明有效。
臨床研究
一項在受敏感甲型流感病毒株感染的健康志愿者中進(jìn)行的隨機、雙盲臨床研究的結(jié)果表明, RWJ-270201（帕拉米韋）具良好耐受性, 并能顯著降低病毒滴度。
毒副作用
實驗中, 小鼠或大鼠用藥劑量達(dá)3000mg/ kg時, 亦未見急性或亞急性毒性反應(yīng)發(fā)生, 同時也未觀察到該藥對脾細(xì)胞毒的T淋巴細(xì)胞和天然殺傷細(xì)胞的激活或?qū)ζ?a href="/w/%E5%B7%A8%E5%99%AC%E7%BB%86%E8%83%9E" title="巨噬細(xì)胞">巨噬細(xì)胞、T細(xì)胞、T細(xì)胞抑制因子及B細(xì)胞計數(shù)產(chǎn)生任何影響
評價
本品為新型環(huán)戊烷衍生物類抗流感病毒藥物，對流感病毒NA的有很強的抑制作用，可有效對抗已對扎那米韋（商品名：樂感清）和磷酸奧司他韋（商品名：達(dá)菲）已產(chǎn)生耐藥性的 A 型和B 型流感病毒變異體，其抗 A 型H1N1藥力更為有效，而且本品采用靜脈途徑給藥，明顯優(yōu)于其他治療法，更加容易向病重的患者給藥，可以較高濃度直達(dá)血液，在血液中濃度比“達(dá)菲”和“樂感清”更高，保持活性時間更長，可更有力地殺死病毒。帕拉米韋有望成為繼達(dá)菲及樂感清之后的第 3 種治療A 型H1N1 的藥物，在全球防范 A 型H1N1疫潮蔓延的戰(zhàn)役中發(fā)揮重要作用。2013年4月5日，中國國家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)了抗流感新藥帕拉米韋氯化鈉注射液，現(xiàn)有臨床試驗數(shù)據(jù)證明其對甲型和乙型流感有效。H7N9屬于甲型流感病毒亞型。
中國批準(zhǔn)H7N9新藥帕拉米韋注射液已上市
參看
參考文獻(xiàn)
抗流感病毒新藥——神經(jīng)氨酸酶抑制劑.龔曉明, 許激揚, 丁玉林.中國藥科大學(xué)生化教研室, 江蘇南京210009 A ／B 型流感病毒治療藥物——帕拉米韋水合物（Peramivir hydrate ）.趙麗嘉等。
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