來(lái)適可
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【藥物名稱】氟伐他汀 fluvastatin
【藥物類別】降血脂藥
【藥物別名】來(lái)適可
【制劑規(guī)格】20mg 40mg/粒
【藥理毒理】是一種全合成的親水性降膽固醇藥物，是HMG-CoA還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3，5-二羥戊酸（一種包括膽固醇的固醇類前體）。主要作用部位在肝。它是兩種同異構(gòu)體的消旋體，其中一種異構(gòu)體呈藥理學(xué)活性。膽固醇合成的減少可降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇量，該過(guò)程可刺激低密度脂蛋白（LDL）受體的合成，并由此提高LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。
【藥 動(dòng) 學(xué)】口服后吸收迅速而完全(98%)，進(jìn)食則吸收減慢。肝臟是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代謝的主要器官。從體循環(huán)血測(cè)得的絕對(duì)生物利用度為24%，表現(xiàn)分布容積為330L，血漿蛋白結(jié)合率為98%以上，該結(jié)合不受藥物濃度的影響。循環(huán)血液中的主要成分為氟伐他汀，以及無(wú)藥理活性的N-去異丙基-丙酸代謝物。經(jīng)羥化的代謝產(chǎn)物有藥理活性，但并不呈全身作用。給予本藥3hr后，尿中的放射活性約為6%，糞中為93%，氟伐他汀在總排出放射活性的2%以下，血漿清除率為1.8±0.8L/分。給予本藥40mg/天后，穩(wěn)態(tài)血藥濃度未顯示蓄積證據(jù)。終末消除半衰期為2.3±0.9hr。在晚餐時(shí)或晚餐后4hr服藥者，兩者的藥-時(shí)曲線下面積無(wú)明顯差別。在一般人群中，氟伐他汀的血濃度并不受年齡或性別的影響。本藥主要經(jīng)膽道清除，并經(jīng)循環(huán)前代謝，故肝功能不全的病人可能會(huì)產(chǎn)生蓄積。
本藥為HMG-CoA還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，是一種全合成的降膽固醇藥物。HMG-CoA還原酶可將HMG-CoA轉(zhuǎn)化為3-甲基-3、5二羥戊酸(一種包括膽固醇在內(nèi)的固醇類前體)。本藥主要作用于肝臟，是2種同異構(gòu)體的消旋體，其中一種具有藥理活性，可抑制膽固醇的生物合成，降低肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇含量，從而刺激低密度脂蛋白(LDL)受體的合成，并由此增加對(duì)LDL微粒的攝取，最終使血漿膽固醇濃度降低。高膽固醇血癥病人服用本藥能明顯降低總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B的水平，同時(shí)提高高密度脂蛋白膽固醇及中等度地降低甘油三酯的水平。
【適 應(yīng) 證】飲食不能完全控制的高脂血癥。
【不良反應(yīng)】輕微而短暫的消化不良，惡心，腹痛，失眠，頭痛，肝功能異常。
【相互作用】服用膽酸多價(jià)螯合劑(考來(lái)烯胺)4 hr后，本藥表現(xiàn)出明顯的相加作用。本藥應(yīng)于服用離子交換樹(shù)脂(如考來(lái)烯胺)后至少4 hr進(jìn)服，以免與離子交換劑結(jié)合而相互作用。慎與免疫抑制劑(包括環(huán)孢素)、吉非貝齊、煙酸和紅霉素合用。本藥不影響安替比林的代謝和排泄。利福平治療者，本藥的生物利用度降低約50%。
【用法用量】20 - 40 mg/日，傍晚或睡前頓服。當(dāng)血脂濃度很高時(shí)，劑量可增加到40 mg/次，每日2次。輕或中度腎功能損害者不必調(diào)整劑量。
【注意事項(xiàng)】對(duì)本藥及其賦形劑過(guò)敏者，活動(dòng)性肝炎或無(wú)法解釋的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高者禁用。
治療前應(yīng)作肝功能檢查，用藥后定期復(fù)查。若谷草轉(zhuǎn)氨酶或谷丙轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)超過(guò)正常上限3倍者，應(yīng)中止治療。有肝病及過(guò)量飲酒史者需慎用。對(duì)伴有無(wú)法解釋的彌漫性肌痛，肌觸痛，肌無(wú)力以及肌酸磷酸激酶明顯升高(超過(guò)正常上限10倍)的病人，應(yīng)考慮肌病的可能性，病人被診斷或懷疑為肌病時(shí)，應(yīng)停止治療。對(duì)易造成繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎功能衰竭的急性或嚴(yán)重情況的病人，必須暫停治療。嚴(yán)重腎功能不全病人(肌酐>260 μmol/L，肌酐清除率<30 mL/分)不推薦應(yīng)用本藥。對(duì)妊娠和哺乳的影響 給予孕婦可能對(duì)胎兒造成損害。故孕婦、無(wú)可靠避孕措施的育齡婦女、哺乳婦女禁用。若病人在用藥期間懷孕，則應(yīng)中止治療。對(duì)兒童的影響 尚無(wú)用于18歲以下患者的經(jīng)驗(yàn)，故不推薦用于此類病人。
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