阿可達(dá)
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商品名：阿可達(dá)注射粉劑
主要成分：本品主要成份為：帕米膦酸二鈉。其化學(xué)名稱為：3-氨基-1-羥基亞丙基-1，1-二膦酸二鈉五水合物。
是否處方：處方類藥
藥物分類：影響骨代謝的藥物本品化學(xué)名為氨羥丙基二磷酸二鈉，是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。另外尚含甘露醇作為賦型劑。
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藥理作用
本藥是破骨細(xì)胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結(jié)晶體結(jié)合，抑制這些結(jié)晶體在體外的形成和溶解。在體內(nèi)對破骨細(xì)胞性骨溶解的抑制，至少部分是由于這些物質(zhì)連結(jié)到礦物質(zhì)性的骨基質(zhì)上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面，形成一層保護(hù)膜，阻止破骨前體細(xì)胞吸附于骨及隨后被轉(zhuǎn)化成為成熟的破骨細(xì)胞的過程。在大多數(shù)高鈣血癥病人中，本藥通過降低血清鈣水平，改善腎小球?yàn)V過率，并減低血清肌酐水平。
[藥代動力學(xué)]
在骨轉(zhuǎn)移的病人，當(dāng)以60 mg的劑量，超過1小時恒速靜脈滴注時，帕米膦酸鈉的平均峰濃度達(dá)到9.25 nmol/mL。在患Paget's病的病人，當(dāng)以15 mg/hr恒速滴注本藥30 mg時，產(chǎn)生大約3-4 nmol/mL的穩(wěn)態(tài)血漿水平。在人體，54%的本藥與血漿蛋白結(jié)合。如果鈣濃度超過正常水平，結(jié)合部分會增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經(jīng)腎排泄，而結(jié)合到血管外組織。輸注60 mg后1-5小時，本藥平均血漿半衰期為0.62小時。在靜脈滴注期間，平均腎廓清率為69 mL/分。在腫瘤病人，靜脈滴注60 mg后0-72小時，原型物質(zhì)的總的尿排泄量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人，本藥的清除率與肌酐清除率相關(guān)。尚未發(fā)現(xiàn)肝功能異常對本藥代謝有影響。單次用藥后解除臨床癥狀的起效時間為2-7天，一般為3天。作用持續(xù)時間從10天到1年不等，平均為28天，其中治療腫瘤性骨溶解持續(xù)時間大于1個月，多為5-6個月。治療腫瘤性高鈣血癥的持續(xù)時間為3周到數(shù)月?！ ?/p>
適應(yīng)病癥
惡性腫瘤及其骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥及骨質(zhì)破壞溶解，消除疼痛，改善運(yùn)動能力，減少病理性骨折，減少患者對放射治療的要求。
可延緩骨溶解性病變的發(fā)展，而對有關(guān)合并癥（如骨折、死亡率）沒有作用。
Paget's病的骨病變及多種原因引起的骨質(zhì)疏松癥?！ ?/p>
用法用量
成人及老年病人：一般用量是30-90 mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖250-500 mL中，靜脈點(diǎn)滴1-4小時以上。用于一個療程的治療總量取決于病人治療前的血清鈣水平。
治療骨轉(zhuǎn)移性疼痛：臨用前稀釋于不含鈣離子的0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液中。靜脈緩慢滴注4小時以上，濃度不得超過15mg/125ml，滴速不得大于15～30mg/2小時。一次用藥30～60mg。
治療高鈣血癥：應(yīng)嚴(yán)格按照血鈣濃度，在醫(yī)生指導(dǎo)下酌情用藥。
不良反應(yīng)
有時出現(xiàn)一過性感冒樣癥狀，一般在輸液后3 - 24小時發(fā)生，持續(xù)24小時，再次輸入時，很少再次發(fā)生同樣癥狀。此外還可見發(fā)熱，寒戰(zhàn)，頭痛，肌肉酸痛，胃腸道反應(yīng)如厭食、腹痛、便秘或腹瀉。偶可發(fā)生過敏反應(yīng)，靜脈滴注部位的局部反應(yīng)。淋巴細(xì)胞、血小板減少和低鈣血癥。
【禁忌】對本品和雙膦酸鹽制劑有過敏史者禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
【警告】本藥不應(yīng)用于兒童。 可能影響骨骼成長。
嚴(yán)重腎功能損害者、心血管疾病者及駕駛員慎用。本藥不可一次靜脈推注。不應(yīng)將本藥與其它二磷酸鹽合用于治療高鈣血癥。治療期間應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)，尤其是鈣和磷，血小板數(shù)以及腎功能。
1．本品需以不含鈣的液體稀釋后立即靜脈緩慢滴注，不可將本品直接靜脈滴注。
2．本品不得與其他種類雙膦酸類藥物合并使用。
3．動物實(shí)驗(yàn)中使用本品曾發(fā)生腎毒性，腎功能損傷者慎用。
4．用于治療高鈣血癥時，應(yīng)同時注意補(bǔ)充液體，使每日尿量達(dá)2L以上。使用本品過程中，應(yīng)注意監(jiān)測血清鈣、磷等電解質(zhì)水平。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無在孕婦和兒童中使用本藥的經(jīng)驗(yàn)，妊娠及哺乳婦女慎用?！ ?/p>
其他信息
藥物過量：尚未有用藥過量的報道，大量使用時可見輕度及暫時性低鈣血癥，唯一的癥狀是輕度麻痹，應(yīng)對病人進(jìn)行密切監(jiān)測，如出現(xiàn)明顯的低鈣血癥，應(yīng)靜脈滴注葡萄糖酸鈣治療。
用藥須知：15 mg干粉應(yīng)以注射用水配制至5 mL，30 mg干粉應(yīng)以注射用水配制至10 mL，稀釋后緩慢滴注。不應(yīng)將本藥加入含鈣的溶液中滴注。
貯藏/有效期：防潮保存，配制好的溶液室溫中保持穩(wěn)定24小時，有效期3年。
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