尿激酶

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尿激酶(Urokinase),用于急性發(fā)作的血栓栓塞病的溶栓治療。

本藥品被歸類到胸悶胸痛等藥品分類。

目錄

尿激酶的副作用(不良反應)

本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血,發(fā)生率5%-11%,多輕微,嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時,常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常,發(fā)生率高達70%以上。需嚴密進行心電監(jiān)護。本品抗原性小,體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成,。因此,過敏反應發(fā)生率極低。但有報告,曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹發(fā)熱。

尿激酶禁忌癥

下列情況的病人禁用本品:急性內臟出血、急性顱內出血,陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤動靜脈畸形動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病。

服用尿激酶須注意的事項

1  應用本品前,應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間PT)、激活的部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內;
2  用藥期間應密切觀察病人反應,如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等,至少每4小時記錄1次;
靜脈給藥時,要求穿刺一次成功,以避免局部出血血腫;
動脈穿刺給藥時,給藥畢,應在穿刺局部加壓至少30分鐘,并用無菌繃帶敷料加壓包扎,以免出血;
5  下述情況使用本品會使所冒風險增大,應權衡利弊后慎用本品;
(1)  近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人;
(2)  極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人,如二尖瓣狹窄心房纖顫
(3)  亞急性細菌性心內膜炎患者;
(4)  繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人;
(5)  孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。

尿激酶的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制。
肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重,以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制,以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完;其后以每小時4400單位的給藥速度,連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時,也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動脈內注入;必要時,可根據(jù)情況調整劑量,間隔24小時重復一次,最多使用三次;
心肌梗死建議以生理鹽水配制后,按6000單位/分速度冠狀動脈內連續(xù)滴注2小時,滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。

尿激酶藥物相作用

本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥,因此,影響血小板功能的藥物,如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用,以免出血危險增加。

尿激酶成分或處方

激酶。

尿激酶藥理作用

本品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統(tǒng),能催化裂解纖溶酶原纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子和凝血因子Ⅷ等,從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導的血小板聚集,預防血栓形成。本品在靜脈滴注后,患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后,纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產物的增加可持續(xù)12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低,小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性,致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是,鑒于本品增加纖溶酶活性,降低血循環(huán)中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原,可能出現(xiàn)嚴重的出血危險。

尿激酶貯藏方法

凍干粉制劑在4°C~10°C保存。已配制的注射液在室溫下(25°C)8小時內使用;冰箱內(2°C~5°C)可保存48小時。

市場上的尿激酶

參看

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