乙酰谷酰胺
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簡介：
英文名稱：Aceglutamide (Acetylglutamide)
分子式：C7H12N2O4
分子量：188.1
CAS：2620-63-5
性狀：白色結晶性粉末，在水中溶解，在乙醇中微溶?！ ?/p>
作用與用途
為谷氨酰胺的乙酰化合物，有改善神經(jīng)細胞代謝，維持神經(jīng)應激能力及降低血氨的作用，并能通過血腦屏障，用于腦外傷昏迷、肝昏迷、偏癱、高位截癱、小兒麻痹后遺癥、腦外傷后遺癥、智力減退、神經(jīng)性頭痛及腰痛等?！ ?/p>
臨床應用
1
主要適應癥本品主要用于促進神經(jīng)外科手術后昏迷病人蘇醒(如腦腫瘤、顱腦外傷、腦血管疾病等)。腦外傷.肝昏迷，偏癱、高位截癱、腦神經(jīng)瘤、神經(jīng)性頭痛、腰痛的治療。智力減退、記憶力障礙、小兒麻痹后遺癥，血防846等藥物引起的精神障礙后遺癥各種原因(如一氧化碳中毒、急性酒精及藥物中毒、急性化膿性腦膜炎、病毒性腦炎、肝性腦病、肺性腦病、電擊傷后等)所致的昏迷、記憶與思維障礙。老年記憶力減退及腦血管病后的記憶力減退。老年腦功能衰退的輔助治療。慢性精神病.老年性精神障礙綜合癥，精神憂郁癥等。在精神科臨床，常以本品與其它藥物配伍靜脈滴注，以改善細胞代謝及營養(yǎng)狀況?！ ?/p>
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流行性乙型腦炎文獻報道“病毒唑聯(lián)合乙酰谷酰胺治療乙腦的療效進行了觀察，病例分兩組，兩組在性別、年齡、臨床類型、開始治療病日等基本相同，具有可比性兩組均采用降溫、祛痰、鎮(zhèn)靜、脫水、降顱壓、補液.預防感染等綜合治療。治療組在綜合治療的基礎上加用病毒唑注射液，按每天15mg/kg，和乙酰谷酰胺，按每天0.02g/kg，兩藥同時加入10％葡萄糖液中靜滴，用至第10病日，用藥平均時間為5.7天。療效判定標準為，治愈：癥狀及體征消失，無恢復期癥狀；有效：癥狀及體征好轉，遺留有不同程度的恢復期癥狀。治療組在退熱、意識恢復、抽搐停止.頸抗消失的時間上均較對照組為短。中樞性呼吸衰竭發(fā)生率，治療組為17.9％，對照組為43.3％，兩組有顯著差別(x2=4.39，p<0.05)。治療組呼衰發(fā)生率明顯低于對照組。治療組治愈20例，治愈率71..4％，有效6例，無效2例，總有效率928％；對照組治愈13例，治愈率43.3％，有效11例，無效6例，總有效率80％。兩組治愈率相比差異有顯著性(x.2=4.66，P<005)，兩組總有效率相比差異無顯著性(x2=1.08，p>0.05)。本組材料表明：乙腦早期聯(lián)合應用病毒唑和乙酰谷酰胺治療，能控制病情進一步加重，改善腦功能，促進退熱，神志轉清，降低中樞性呼衰的發(fā)生率與病死率，提高治愈率。兩藥聯(lián)用尚未發(fā)現(xiàn)明顯的毒副作用，可作為乙腦治療的方法之一?！ ?/p>
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氟化物中毒劉安利等報道用乙酰谷酰胺搶救氟化物中毒30例的臨床療效報告中，常規(guī)用1：5000高錳酸鉀溶液洗胃，并立即給予乙酰谷酰胺0.1—0.3天，分—2次靜脈滴注，共7天或至患兒神志清楚、抽搐停止后停藥。同時用地塞米松、大量維生素C、胞二磷膽堿或腦活素及能量合劑以保護臟器功能。全部病例中治愈20例，有效8例，后遺癥2例，表現(xiàn)為痙攣性及腦性癱瘓伴智力低下：死亡或存活有嚴重后遺癥者為誤服量大、年幼兒及未能即時使用乙酰谷酰胺患兒。治療氟化物中毒的作用機制，是因為乙酰谷酰胺與本類毒物的結構相似，乙酰谷酰胺在體內(nèi)生成的酰胺基因或氟乙酸鈉產(chǎn)生的氟乙酸競爭達到解毒的效果，同時它具有改善神經(jīng)細胞代謝，維持神經(jīng)應激機能等作用，故可以減少神經(jīng)系統(tǒng)后遺癥的發(fā)生。李文嵐等用乙酰谷酰胺成功救治氟乙酰胺中毒2例說明，乙酰谷酰胺救治氟乙酰胺中毒，是即予乙酰谷酰胺的化學結構中含有乙酰胺基團(一CH2CONH2)與乙酰胺的化學結構相似。臨床應用，證實療效確切。由于基層醫(yī)院大都不備有乙酰胺藥品，因此當遇有氟乙酰胺中毒時，不妨以乙酰谷酰胺代替治療。
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腦發(fā)育不全張靜“用頭針配合穴位注射治療腦血管病并發(fā)智力障礙，方法：74例患者隨即分為2組。治療組40例，采用頭針針刺智三針、四神針，同時配合百會等穴位注射乙酰谷酰胺及呋喃硫胺。對照組34例用腦活素20m1加入0.9％氯化鈉注射液靜脈點滴對比觀察2組療效。結果i治療組中有效率為95、0％，對照組總有效率為85.3％，2組比較有些顯著性差異(p<0.05)結論：頭針配合穴位注射治療有醒腦開竅、健腦益髓、提高腦細胞活力，改善腦功能的作用，治療腦血管病并發(fā)智力障礙療效確切。李嗣嫻等用乙酰谷酰胺及呋喃硫胺頭部穴位注射治療腦發(fā)育不全50例，療效較好。作者開始是用頭針治療腦病后遺癥，以后又試用頭針與水針(乙酰谷酰胺及呋喃硫胺)頭部穴位注射交替治療，發(fā)現(xiàn)后者的療效更優(yōu)于前者。隨即改用水針代替頭針治療本病，使療效較前提高。從治療結果與年齡的關系來分析，年齡越小，療效越好，據(jù)此我們?nèi)哉J為腦發(fā)育不全應及早治療為宜。乙酰谷酰胺及呋哺硫胺頭部穴位注射治療腦發(fā)育不全，顯效為74％，有效14％，總有效率88％?！ ?/p>
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眩暈癥:季信良用乙酰谷酰胺治療的102例尼爾病作為治療組，與用暈可平糖漿治療的84例尼爾病作比較，結果顯示，治療組臨床總有效率為87.3％，顯效病例用藥后眩暈等癥狀消失時間平均為41小時；對照組臨床總有效率51.2％，顯效病例用藥后眩暈等癥狀消失時間平均為1－2小時。兩組病例在治療過程中均未發(fā)現(xiàn)明顯副作用，治療組療效明顯優(yōu)于對照組。陳祖平”用乙酰谷酰胺和胞二磷膽堿聯(lián)用治療眩暈癥50例，取得良好效果。所治患者的臨床表現(xiàn)：視物旋轉或自身旋轉，伴有惡心嘔吐、面色蒼白。耳鳴、聽力障礙、反應遲鈍等。治療方法：乙酰谷酰胺500mg加入5％葡萄糖液250ml中緩慢靜滴，胞二磷膽堿1000mg加入5％葡萄糖液250ml中靜滴，1次/d，有伴隨癥狀用常規(guī)對癥處理。結果，治療1次眩暈消失者15例，2次消失者10例，3～7次消失者25例。全部患者隨訪1～2年，復發(fā)者16例。胞二磷膽堿與乙酰谷酰胺聯(lián)用治療眩暈癥一般1～7d可痊愈，復發(fā)率低。乙酰谷酰胺能直接通過血腦屏障進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可改善神經(jīng)細胞代謝反應功能，使腦功能得到恢復。對治療腦性眩暈和外傷后遺癥具有很好療效?！ ?/p>
6
腦卒中后遺癥趙煥攜將128例腦卒中后遺癥患者(腦血栓96例，腦出血32例)，隨機分為治療組64例：以胞二磷膽堿和乙酰谷酰胺各0.5克加入葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴。對照組64例：以能量合劑加葡萄糖或生理鹽水靜脈點滴，經(jīng)30天的治療后治療組的頭暈記憶力、注意力明顯好轉占50％以上，對照組僅25％。肢體功能障礙：鼻唇溝變淺、伸舌變歪、上下肢肌力和病理反射均好轉占50％以上，對照組僅25-30％。兩組均以下肢體恢復較明顯，經(jīng)統(tǒng)計學處理p<0.01，差異非常顯著。近年的研究表明：神經(jīng)功能不全的生化病理是病人大腦皮質和海馬中神經(jīng)遞質乙酰膽堿濃度的明顯降低，即乙酰膽堿缺乏是神經(jīng)功能衰退的原因。在神經(jīng)細胞修復的過程中，卵磷脂和腦磷脂起重要的作用，其含量增加則腦組織的修復加速，而胞二磷膽堿和乙酰谷酰胺均是神經(jīng)細胞的活化劑，胞二磷膽堿能增強膽堿對神經(jīng)的功能，并能促進磷脂的生物合成。乙酰谷酰胺能提高高密度脂蛋白的濃度，因此，合用能起相輔相成的作用，加速腦組織的修復?！ ?/p>
劑量與用法
肌注或靜滴，100mg～600mg/日，靜滴時可用5%～10%葡萄糖溶液250ml稀釋后緩慢滴注。對神經(jīng)性頭痛、腰痛采用穴位注射?！ ?/p>
注意點
注意用藥后有可能引起血壓下降。
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