普拉固
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【品名與結(jié)構(gòu)式】
通用名：普伐他汀鈉片
商品名：普拉固
英文名：Pravastatin Sodium Tablets
化學(xué)名：（1S-[1ɑ（Βs*），2ɑ，6ɑ，8β（R），8aɑ]-1,2,6,7,8,8ɑ- 六氫-β，8，6-三羥-2-2-甲基-氧丁氧基）-1-茶庚酸單鈉鹽
【性狀】本品為白色或類白色片
藥理作用
本品為3-羥基3-甲基戊二酰輔酶A還原酶（HMG-COA還原梅）的競爭性抑制劑，HMG-COA還原酶是膽固醇生物合成初期階段的限速酶。
本品可逆性地抑制HMG-COA還原酶，從而抑制膽固醇的生物合成。
本品從二方面發(fā)揮其降脂作用，第一是通過可逆性抑制HMG-COA還原酶的活性使細(xì)胞內(nèi)膽固醇的量有一定程度的降低，導(dǎo)致細(xì)胞表面低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)的增加，從而加強(qiáng)了由受體介導(dǎo)的。
LDL-C的分解代謝及血液中LDL-C的清除，第二，是通過抑制LDL-C的前體一極低密度脂蛋白（VLDL-C）在肝臟中的合成從而抑制LDL-C的生成。
【吸收、分布、消除】本品口服后迅速吸收。
本品經(jīng)首過效應(yīng)到達(dá)肝臟，肝臟是膽固醇合成，LDL-C清除的主要器官，也是本品發(fā)揮作用的主要部位，血中藥物約50%與血漿蛋白結(jié)合，本品通過肝、腎兩條途徑進(jìn)行清除。所以腎或肝功能不全患者可通過代償性改變排泄途徑而清除，本品的血漿清除半衰期為1.5-2小時(shí)。
【適應(yīng)癥】適用于飲食限制仍不能控制的原發(fā)性高膽固醇血癥或合并有高甘油三酯血癥患者（11a和11b型）。
【用法用量】成人開始劑量為10mg-20mg,一日1次，臨睡前服用，一日最高劑量40mg.
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)可見輕度轉(zhuǎn)氨酶升高、皮疹、肌痛、頭痛、胸痛、惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏等。
【禁忌】對(duì)本品過敏者，活動(dòng)性肝炎或肝功能試驗(yàn)持續(xù)升高者，以及妊娠及哺乳期的婦女禁用。
【藥物相互作用】在服用考來烯胺前一小時(shí)或后四小時(shí)給予本品或在服用考來替泊和標(biāo)準(zhǔn)膳食前一小時(shí)給予本品，其生物利用度和治療作用在臨床上都沒有明顯的下降，同時(shí)服用，則本品生物利用度下降40%-50%。與安替比林聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，并不改變細(xì)胞色素P450系統(tǒng)對(duì)安替比林的清除，由于本品無誘導(dǎo)肝臟藥物代謝酶作用，所以不會(huì)與其它由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物（如苯妥英鈉，奎尼丁）產(chǎn)生明顯的相互作用。
與華法令合用，本品穩(wěn)態(tài)時(shí)的生物利用度參數(shù)不改變，本品不改變?nèi)A法與血漿蛋白的結(jié)合，較長期服用二藥，對(duì)華法令的抗凝不產(chǎn)生任何改變。
與阿斯匹林、制酸劑（本服用本品前一小時(shí)給予）、西米替丁、吉非貝齊、煙酸或丙丁酚相互作用的研究中，本品的生物利用度未見顯著差異，服用制酸劑及西米替丁后可改變本品的血藥濃度，但并不影響療效。
與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、轉(zhuǎn)換酶抑制劑，鈣通道阻滯劑、β-阻滯劑或硝酸甘油等藥物合用未見明顯的相互作用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1、對(duì)純合子家庭性高膽固醇血癥療效差
2、治療期間，應(yīng)定期檢查肝功能，如SGPT和SGOT增高等于或超過正常上限三倍且為持續(xù)性的，應(yīng)停止治療。
3、有肝臟疾病史或飲酒史的病人本品應(yīng)慎用。
4、使用HMG-COA還原酶抑制劑類降血脂藥偶可引起CPK升高，如升高值為正常上限的10倍應(yīng)停止使用。使用過程中，病人如出現(xiàn)不明原因的肌痛，觸痛、無力、特別是伴有不適和發(fā)熱者，應(yīng)立即報(bào)告醫(yī)生。
5、其它HMG-COA還原酶抑制劑類降血脂藥與環(huán)胞霉素，纖維酸衍生物，煙酸等同時(shí)服用，可增加肌炎和肌病的發(fā)生率，但本品與上述藥物同時(shí)使用，臨床試驗(yàn)表明并不增加肌炎和肌病的發(fā)生率。
產(chǎn)品說明
【規(guī)格】10毫克/片
【包裝】5毫克盒14片，單片鋁箔包裝；10毫克盒7片或28片，單片鋁箔包裝。
【貯藏】遮光，密封保存
【有效期】暫定二年
【生產(chǎn)企業(yè)】中美上海施貴寶制藥有限公司
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