奧沙米特
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奧沙米特（Benzolamide），商品名苯哌咪唑酮。對(duì)變應(yīng)性鼻炎、結(jié)膜炎、蕁麻疹和食物過(guò)敏以及其它抗組胺藥對(duì)之有效的疾病，可以緩解癥狀。
本藥品被歸類到過(guò)敏性蕁麻疹等藥品分類。
目錄 |
奧沙米特的副作用（不良反應(yīng)）
本品一般耐受良好。與其它抗組胺藥一樣，嗜睡最為常見(jiàn)，發(fā)生率為9.85%(109/1107)。其它副作用有體重增加(2.44%)、頭痛(0.72%)、胃腸道不適(0.45%)、皮疹(0.18%)和口干(0.09%)。但至今只有少數(shù)患者因不良反應(yīng)而中斷治療。
奧沙米特禁忌癥
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
服用奧沙米特須注意的事項(xiàng)
孕婦慎用。不良反應(yīng)為嗜睡、頭痛、胃腸不適。大劑量時(shí)可增加食欲。
奧沙米特的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。
成人和14歲以上的兒童30mg，一日2次。需要時(shí)可增量至60mg，一日2次。5～14歲兒童，每次15～30mg，一日2次。片劑應(yīng)在早、晚餐后口服。
奧沙米特成分或處方
苯咪唑嗪。
奧沙米特藥理作用
本品為哌嗪的衍生物，選擇性地阻斷組胺H1受體，具有較強(qiáng)的抗組胺作用。具有一定的抗毒蕈堿膽堿作用?？赡苓€具有肥大細(xì)胞穩(wěn)定作用。t1/2約20h，血漿結(jié)合率90%，其代謝物由尿排出。*本品為化學(xué)結(jié)構(gòu)與腦益嗪相近似的H1組胺受體拮抗劑。對(duì)幾個(gè)體外和體內(nèi)模型，顯示很強(qiáng)的抗組胺活性，一定的抗5-羥色胺和抗膽堿能活性，并可能有抗慢反應(yīng)物質(zhì)-A的活性。同時(shí)對(duì)抗原和化學(xué)物質(zhì)引起的人肺組織、人嗜堿性白細(xì)胞和大鼠腹腔肥大細(xì)胞釋放組胺均有抑制作用，也能減少豚鼠和大鼠與過(guò)敏相關(guān)的肥大細(xì)胞特異性的形態(tài)變化。本品作用機(jī)制不同于色甘酸鈉，但對(duì)人肥大細(xì)胞體外模型本品似更類似其它一些親脂性H1組胺受體拮抗劑影響組胺流出的機(jī)制。其作用可能并不涉及H1組胺受體，一些證據(jù)表明，本品吸附于肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜上擾亂鈣離子進(jìn)入肥大細(xì)胞，從而抑制了肥大細(xì)胞脫粒。人口服60mg或120mg后4h內(nèi)達(dá)血漿濃度峰值。一日2次每次30mg長(zhǎng)期服用，血藥濃度約在1周內(nèi)逐漸上升，其后變化很小。口服60mg每日3次長(zhǎng)期給藥時(shí)的平均血漿濃度至6個(gè)月時(shí)仍恒定。本品劑量與血漿濃度無(wú)明顯相關(guān)性，這可能反映了吸收的差異。本品與人體血漿蛋白的結(jié)合率高達(dá)91%。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物分布廣泛，最高藥物濃度出現(xiàn)在肝臟、肺和胰腺。也進(jìn)入哺乳狗乳汁，乳藥峰濃度約為血清峰濃度的一半。健康個(gè)體一次口服120mg后，測(cè)得的消除半衰期為14h。在人體內(nèi)本品通過(guò)芳環(huán)羥基化和氧化N-脫烷基被廣泛代謝，代謝物尿和糞排泄的量分別為服用劑量的40%和54%左右。尿中原藥排泄量不足0.1%。急性毒性LD50，靜注：小鼠27mg/kg，大鼠30mg/kg，豚鼠23mg/kg?？诜弘嗍鬄?20mg/kg，狗>1280mg/kg，小鼠和雄性大鼠>2560mg/kg，雌性大鼠為1670mg/kg。亞急性、慢性毒性試驗(yàn)，大鼠和狗口服給藥90天，每天劑量分別達(dá)35mg/kg和20mg/kg，未見(jiàn)病理變化。大劑量時(shí)的病理學(xué)變化包括體重增加抑制和器官重量減少，肝酶濃度增加，多尿和糖尿，肌酸肝清除率降低以及廣泛的組織病理學(xué)變化。2只狗死于胃腸炎。長(zhǎng)期毒性研究，大鼠每食用100g食物服本品80mg達(dá)18個(gè)月，出現(xiàn)一些血液學(xué)異常，血糖和尿糖增加，以及腸炎(明顯導(dǎo)致死亡率增加)。狗每天口服20mg/kg達(dá)1年，未見(jiàn)病理變化。較小劑量對(duì)大鼠和兔的生育力及胚胎均無(wú)影響，但160mg/kg對(duì)雌性懷孕大鼠可使母體體重增加，幼仔體重及出生率均下降，胚胎吸收率增加到近100%。無(wú)致畸及致癌作用。
奧沙米特貯藏方法
遮光，密封保存。
市場(chǎng)上的奧沙米特
- 奧沙米特
- 包裝規(guī)格：30mg
- 苯哌咪唑酮
- 包裝規(guī)格：30mg/片
參看
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