莎爾福
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商品名：莎爾福（Salofalk）
英文名：Mesalazine Enteric coated Tablet
漢語拼音：Meishalaqin Changrongpian
本品主要成分為：美沙拉秦其化學(xué)名為：5-氨基水楊酸其結(jié)構(gòu)式為：
【性狀】 本品為土黃色圓形（0.25g）或橢圓形（0.5g）腸溶衣片，除去包衣后顯淺棕色。
【藥理毒理】 美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質(zhì)（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結(jié)腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結(jié)腸黏膜炎癥。對家兔潰瘍性結(jié)腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關(guān)系。 人鼠長期毒性實驗表明，美沙拉秦低劑量（120mg/kg.d）和中劑量（240mg/kg.d）組對肝腎功能、血象、尿常規(guī)等均無明顯影響；高劑量（360mg/kg.d）組尿蛋白有明顯升高，但停藥后可恢復(fù)正常。動物研究表明，美沙拉秦?zé)o致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。
【藥代動力學(xué)】本品口服后在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細(xì)菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙酰化物，此乙?；锏?0%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5~10小時，很少透過胎盤和進(jìn)入乳汁。
【適應(yīng)癥】（1）本品適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎，包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā)。（2）本品適用于治療克羅恩氏病急性發(fā)作。
【用法用量】口服。常用劑量為1.5g/天，對于0.25g片，每次片，每日3次。如果治療劑量大于1.5g/天，盡可能服用0.5g片。根據(jù)個體差異，推薦劑量如下：潰瘍性結(jié)腸炎：急性發(fā)作期：1.5~3.0g/日；緩解期/長期治療期：1.5g/日?？肆_恩氏綜合癥：急性發(fā)作期：1.5~4.5g/日。每次服用時，應(yīng)在早、中、晚餐前1小時，并整片用足夠的水送服。用片劑治療時，為獲得較好的效果，在急性炎癥階段和長期治療階段，要考慮患者的依從性和支持。在切除回盲部并同時切除回盲瓣的患者中，由于通過腸道的過程過快，在糞便中會觀察到有未崩解的美沙拉秦片。這種情況非常少見。
【不良反應(yīng)】 1. 本品耐受性良好，主要不良反應(yīng)為：（1） 消化系統(tǒng)：偶見腹部不適，腹瀉，胃腸脹氣，惡心及嘔吐等；（2） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：個別患者可見頭痛，頭暈等；（3） 過敏反應(yīng)：如同水楊酸及其衍生物一樣，本品所出現(xiàn)的過敏反應(yīng)呈現(xiàn)非劑量依賴性。極少數(shù)患者可見過敏性紅腫、藥物熱、支氣管痙攣、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和間質(zhì)性腎炎等。（4） 在用美沙拉秦治療期間偶而會有肺泡炎出現(xiàn)，個別病例可能出現(xiàn)全腸炎（pancolitis）。（5） 在一定條件下，一些與美沙拉秦有類似結(jié)構(gòu)的藥物可引起紅癍狼瘡樣綜合癥，所以不排除美沙拉秦也有引起這種反應(yīng)的可能性。 2. 其他不良反應(yīng)：（1）偶可觀察到肌肉痛和關(guān)節(jié)痛；（2）活性組分的化學(xué)結(jié)構(gòu)有可能引起正鐵血紅蛋白水平升高；（3）有報道在應(yīng)用含有美沙拉秦的藥物后，個別病例可見血液學(xué)改變，包括發(fā)育不全性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥、全血細(xì)胞減少、中性白細(xì)胞減少癥、白細(xì)胞減少和血小板減少等。（4）偶有引起肝臟炎癥（肝炎）的報道，罕見病例中有肝功能參數(shù)（轉(zhuǎn)氨酶水平升高）改變。
【禁忌癥】 下列患者慎用本品： 1. 對水楊酸類或其代謝成分或活性成分過敏者過敏者禁用； 2. 嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用； 3. 胃和十二指腸潰瘍患者禁用； 4. 出血體質(zhì)者（易引起出血）。
【注意事項】 1. 使用本品應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測。 2. 在治療期間，應(yīng)注意血細(xì)胞計數(shù)和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就應(yīng)該進(jìn)行這些檢查。此后，每用藥4周，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)檢查，這種檢查應(yīng)進(jìn)行2~3次。如果未見異常，每3個月應(yīng)進(jìn)行1次血漿尿素氨（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。 3. 治療期間，注意監(jiān)測高鐵血紅蛋白值水平； 4. 肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應(yīng)密切進(jìn)行監(jiān)測。 5. 對包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫(yī)學(xué)監(jiān)測下，才能使用本品。治療中，如果出現(xiàn)不可耐受的反應(yīng)的，如急性腹痛、痙攣、發(fā)熱、嚴(yán)重頭痛以及皮膚紅斑等，應(yīng)立即停用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前三個月才能使用本品。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個體情況允許，妊娠的最后2~4周應(yīng)停用本品。哺乳期婦女用藥經(jīng)驗不足，如確需服用，須停止哺乳。
【兒童用藥】 由于缺乏相應(yīng)年齡段兒童的使用經(jīng)驗，建議幼兒和小兒不使用本品。
【老年患者用藥】 高齡患者用本品應(yīng)酌減。
【藥物相互作用】 本品與下列藥物同時使用，可能發(fā)生相互作用。 1. 抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）； 2. 糖皮質(zhì)激素：可能增加胃的不良反應(yīng)； 3. 磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應(yīng)； 4. 甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性； 5. 丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用； 6. 安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用； 7. 利福平：可能減弱抗結(jié)核作用。
【藥物過量】 如果發(fā)生藥物過量情況，應(yīng)立即洗胃，并加速排尿。本品無特異拮抗劑。
【規(guī)格】 （1）500毫克
【貯藏】 遮光，密封。于25℃下保存。
【包裝】500毫克*100片。
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