羅格列酮鈉片
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羅格列酮鈉片（Rosiglitazone Sodium Tablets），商品名太羅。太羅用于治療2型糖尿病。單一服用太羅，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，太羅可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且血糖控制不佳的患者，太羅不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。
本藥品被歸類到糖尿病等藥品分類。
目錄 |
羅格列酮鈉片的副作用（不良反應）
1 輕中度水腫；
2 貧血；
3 本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與羅格列酮造成血漿容量增加有關；
4 低血糖反應，合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風險；
5 肝功能，臨床試驗發(fā)現(xiàn)輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高的發(fā)生率為0.2%，與安慰劑組相當，并且為可逆。
羅格列酮鈉片禁忌癥
對本品或其中成分過敏者禁用。
服用羅格列酮鈉片須注意的事項
1 一般羅格列酮僅能在胰島素存在下發(fā)揮降糖作用，故不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。
2 低血糖癥：聯(lián)合使用胰島素或其它口服降糖藥時，有發(fā)生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。
3 排卵：絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮包括羅格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如果不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。
4 水腫：水腫病人使用本品應慎用。
5 心臟：對于NYHA標準新功能Ⅲ和Ⅳ級的病人，不宜使用本品。
6 肝臟：適用本品應定期檢測肝功能，有活動性肝病的病人不應服用本品治療。
兒童用藥的安全性尚未確定。老年患者服用本品時毋需因年齡而調(diào)整劑量。
羅格列酮鈉片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服，如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類聯(lián)合用前：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服，發(fā)生低血糖時，減少磺酰脲類用量。與二甲雙胍聯(lián)合用量：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想，劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg)。每日一次或分兩次口服。
羅格列酮鈉片藥物相作用
1 經(jīng)細胞色素P450代謝的藥物：體外藥物代謝實驗表明，在臨床使用劑量上，羅格列酮不抑制主要的P450酶，體外試驗證實，羅格列酮主要通過CYP2C8代謝，極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。
2 尼莫地平和口服避孕藥(炔雌醇和炔諾酮)主要經(jīng)CYP3A4途經(jīng)代謝，因此與本品(4毫克/次，每日2次)合用，不會對上述二藥物產(chǎn)生具有臨床意義的藥代動力學影響。
3 格列本脲：對于服用格列本脲后病情穩(wěn)定的糖尿病患者，本品(2毫克/日，每日2次)與格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用7天，不會改變其24小時的平均穩(wěn)態(tài)血糖水平。
4 二甲雙胍：對于健康受試者，本品(2毫克/次，每日2次)與二甲雙胍(500毫克/次，每日2次)合用4天，不會改變本品及二甲雙胍的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)。
5 阿卡波糖:健康受試者服用阿卡波糖(100毫克/次,每日3次)7天,對單劑口服本品的藥代動力學參數(shù)無影響。
6 地高辛：健康受試者連服本品(8毫克/次，每日1次)14天，對地高辛(0.375毫克/此，每日1次)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響。
7 華法林：連續(xù)服用本品對華法林對機體的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)無影響。
8 乙醇：服用本品的2型糖尿病患者單次飲用中等量的乙醇，不會增加其急性低血糖發(fā)生的危險性。
9 雷尼替丁：健康受試者服用雷尼替丁(150毫克/次，每日2次)4天，不會改變羅格列酮單劑口服或靜脈給藥的藥代動力學參數(shù)，該結果表明胃腸道PH值升高不影響本品的口服吸收。
羅格列酮鈉片成分或處方
羅格列酮鈉片藥理作用
藥理作用
羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，以下為羅格列酮的作用。
羅格列酮屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥。通過胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉(zhuǎn)運和利用的胰島素的反應基因的轉(zhuǎn)錄進行調(diào)控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和Hb A1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。
2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型［由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降］中得到顯示?？捎行Ы档蚾b/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展，動物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn)，并且在脂肪組織中使胰島素調(diào)控的葡萄糖轉(zhuǎn)運因子GLU1-4的基因表達增加，羅格列酮單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
羅格列酮鈉片貯藏方法
密閉保存。
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