亞寧定
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亞寧定（原名 ：優(yōu)匹敵，壓寧定） 注射液 Ebrantil
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性狀
鹽酸烏拉地爾的化學(xué)名為6-｛3-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]-丙基氨基｝-1,3-二甲基-2,4-1H,3H-脲嘧啶二酮。分子式為C20H29N5O3.HCl，分子量為423.94。本品為無色，澄明液體。
藥理作用
鹽酸烏拉地爾具有中樞和外周雙重的作用機(jī)制。在外周，它可阻斷突觸后α1受體、抑制兒茶酚胺的縮血管作用，從而降低外周血管阻力和心臟負(fù)荷
；在中樞，通過興奮5-羥色胺1A受體，調(diào)整循環(huán)中樞的活性，防止因交感反射引起的血壓升高及心率加快?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
靜脈注射烏拉地爾后，在體內(nèi)分布呈二室模型，分布相半衰期約為35分鐘。分布容積0.8
(0.6-1.2)L/kg。血漿清除半衰期為2.7
(1.8-3.9)小時(shí)，蛋白結(jié)合率80%。50-70%的烏拉地爾通過腎臟排泄，其余由膽道排出。排泄物中約10%為藥物原形，其余為代謝產(chǎn)物。主要代謝物為無抗高血壓活性的藥物羥化形式?！ ?/p>
毒理研究
急性毒理學(xué)研究表明
：動(dòng)物（小鼠、大鼠、兔、狗）應(yīng)用本品后的LD50與人類每日治療劑量之比，在靜脈注射后為70-180倍
；在靜脈點(diǎn)滴后為100-840倍
；口服給藥后為610-870倍。慢性毒理學(xué)研究未發(fā)現(xiàn)致畸、致癌、及致突變作用。通過對(duì)大鼠和小鼠所做的實(shí)驗(yàn)表明，本品可提高動(dòng)物催乳素的水平，刺激乳房組織的生長(zhǎng)，但人類使用推薦的治療劑量后無上述效應(yīng)。根據(jù)藥物作用機(jī)制的研究，本品不會(huì)使人類激素調(diào)節(jié)異常?！ ?/p>
適應(yīng)癥
高血壓危象（如血壓急劇升高），重度和極重度高血壓，以及難治性高血壓。也用于控制圍手術(shù)期高血壓?！ ?/p>
用法用量
靜脈注射 緩慢靜注10-50
mg，監(jiān)測(cè)血壓變化，降壓效果通常在5分鐘內(nèi)顯示。若效果不夠滿意，可重復(fù)用藥。持續(xù)靜脈點(diǎn)滴或使用輸液泵
：本品在靜脈注射后，為了維持其降壓效果，可持續(xù)靜脈點(diǎn)滴，液體按下述方法配制，通常將250
mg烏拉地爾加入到靜脈輸液中，如生理鹽水，5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或含0.9%氯化鈉的右旋糖酐40。如使用輸液泵，可將20
mL注射液（= 100 mg烏拉地爾）注入到輸液泵中，再將上述液體稀釋到50 mL。靜脈輸液的最大藥物濃度為4
mg/mL烏拉地爾。輸入速度根據(jù)病人的血壓酌情調(diào)整。初始輸入速度可達(dá)2 mg/分，維持給藥速度為9
mg/h（若將250 mg烏拉地爾溶解在500 mL液體中，則1 mg烏拉地爾相當(dāng)于44滴或2.2
mL輸入液）。圍手術(shù)期高血壓 靜脈注射25
mg，2分鐘后如血壓下降，改為靜脈點(diǎn)滴維持，在最初1-2分鐘內(nèi)，劑量可達(dá) 6 mg，然后減量
；如靜脈注射2分鐘后血壓無變化，可重復(fù)給藥1次，然后再改為靜脈點(diǎn)滴維持
；如第二次靜脈注射2分鐘后血壓仍無變化，可靜脈注射50
mg，待血壓下降2分鐘后，改為靜脈點(diǎn)滴維持。本品單次、重復(fù)靜脈注射及長(zhǎng)時(shí)間靜脈輸入均可，亦可在靜脈注射后持續(xù)靜脈輸入以維持血壓的穩(wěn)定。靜脈給藥時(shí)，患者應(yīng)取臥位。使用本品的療程一般不超過7天。
不良反應(yīng) 使用本品后，病人可能出現(xiàn)下列不良反應(yīng)
：頭痛、頭暈、惡心、嘔吐、出汗、煩躁、乏力、心悸、心律不齊、心動(dòng)過速或過緩、上胸部壓迫感或呼吸困難等癥狀，其原因多為血壓降得太快所致，通常在數(shù)分鐘內(nèi)即可消失，一般無需中斷治療。過敏反應(yīng)少見（如瘙癢，皮膚發(fā)紅，皮疹等）。極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少。極個(gè)別病例在口服本藥時(shí)出現(xiàn)血小板計(jì)數(shù)減少，但血清免疫學(xué)研究尚未證實(shí)其因果關(guān)系?！ ?/p>
禁忌癥
禁用于對(duì)本品成分過敏的患者。主動(dòng)脈峽部狹窄或動(dòng)靜脈分流的患者（腎透析時(shí)的分流除外）及哺乳期婦女禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
如果本品不是最先使用的降壓藥，那么在使用本品之前應(yīng)間隔充分的時(shí)間，使先使用的其他降壓藥顯示效應(yīng)，必要時(shí)應(yīng)適當(dāng)減少本品的劑量。血壓驟然下降可能引起心動(dòng)過緩甚至心臟停搏?！ ?/p>
其它
孕婦及哺乳期婦女用藥
對(duì)于孕婦，僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本品。目前尚無資料說明本品在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性，妊娠期后3個(gè)月使用的資料亦不完善。哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 兒童很少使用本藥，目前尚缺乏這方面的資料。
老年患者用藥 老年患者須謹(jǐn)慎使用降壓藥，且初始劑量宜小，因?yàn)樗麄儗?duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。
若同時(shí)使用其它抗高血壓藥物、飲酒或病人存在血容量不足的情況（如腹瀉、嘔吐），可增強(qiáng)本品的降壓作用。同時(shí)應(yīng)用西咪替丁可使本品的血藥濃度上升，最高達(dá)15%。
藥物過量 癥狀 循環(huán)系統(tǒng)癥狀 ：頭暈、直立性低血壓、虛脫 ；中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 ：疲勞、反應(yīng)遲鈍。治療
發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢，補(bǔ)充血容量，如果無效，可緩慢靜脈注射縮血管藥物，不斷監(jiān)測(cè)血壓變化。個(gè)別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素(100-1000
ug)。
用藥須知 本品不能與堿性液體混合，因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
貯藏/有效期 本品應(yīng)在25°C以下保存。有效期2年。
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