迪利升
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商品名：迪利升
通用名：注射用重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子
英文名：Recombinant Human Granulocyte-Macrophage Colony Stimulating Factor for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Chongzu Ren Lixibao Jushixibao Jiluocijiyinzi
主要成份:重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子
性 狀:本品為白色或乳白色疏松體，溶解后為澄明液體，不應(yīng)含有肉眼可見(jiàn) 的不溶物。
目錄 |
藥理毒理
1． 藥理作用：重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子（rhGM---CSF）作用于造血祖細(xì)胞，促進(jìn)其增殖和分化，其重要作用是刺激粒、單核、巨噬細(xì)胞成熟，促進(jìn)成熟細(xì)胞向外周血釋放，并能促進(jìn)巨噬細(xì)胞及嗜酸性細(xì)胞的多種功能。
2． 毒理作用：
① 急性毒性：結(jié)果表明，以最大濃度給小鼠靜脈注射和皮下注射，未能求出LD50。其最大耐受量達(dá)5000μg/kg日。相當(dāng)于人臨床用量（5～10μg/kg）的500～1000倍，觀察14天，皮下注射和腹腔注射兩種給藥途徑，動(dòng)物均未見(jiàn)有明顯行為異常，生長(zhǎng)良好，毛色光澤，二便正常，無(wú)動(dòng)物死亡。
② 大鼠長(zhǎng)期毒性：用Wister大鼠分為大劑量組（600μg/kg/日）和小劑量組（300μg/kg/日），每天皮下注射1次rhGM-CSF，連續(xù)五周，結(jié)果表明：試驗(yàn)組大鼠的活動(dòng)、行為、進(jìn)食情況、體重、大小便等均無(wú)異常。血液學(xué)和血液生化檢查，各項(xiàng)指標(biāo)及重要臟器肉眼和病理組織學(xué)檢查，均未見(jiàn)異常改變?；謴?fù)性觀察，也未發(fā)現(xiàn)延遲毒性反應(yīng)。
③ 犬長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)：健康雜種犬rhGM-CSF300μg/kg/日和150μg/kg/日，每天皮下注射1次，連續(xù)五周，結(jié)果表明：rhGM-CSF 對(duì)犬的活動(dòng)、行為、進(jìn)食情況、體重、二便、重要臟器重量均未見(jiàn)有明顯影響。血液學(xué)和血液生化檢查，各項(xiàng)指標(biāo)正常。重要臟器肉眼和病理組織學(xué)檢查，均未見(jiàn)異常改變?；謴?fù)性觀察，未發(fā)現(xiàn)延遲毒性反應(yīng)。
④ 生殖毒性試驗(yàn)--致畸敏感期毒性試驗(yàn)：rhGM-CSF大劑量（600μg/kg/日）使大鼠胎仔的體重和生長(zhǎng)發(fā)育明顯抑制，表明rhGM-CSF大劑量對(duì)大鼠胚胎發(fā)育有顯著毒性。rhGM-CSF100μg/kg/日和20μg/kg/日對(duì)胎仔外觀、體重、身長(zhǎng)、尾長(zhǎng)、內(nèi)臟和骨骼等的影響，與生理鹽水對(duì)照組比較，均無(wú)明顯差異，未見(jiàn)畸形。表明rhGM-CSF100μg/kg/日和20μg/kg/日對(duì)大鼠胚胎發(fā)育無(wú)明顯毒性。
⑤ 皮膚刺激試驗(yàn)：在家兔和豚鼠，rhGM-CSF15μg/0.1ml皮下注射，每日上午1次，連續(xù)七天，未觀察到皮膚紅斑和水腫，表明rhGM-CSF無(wú)皮膚刺激。
藥代動(dòng)力學(xué)
志愿者皮下注射3、10、20μg/kg和靜脈注射3至30μg/kg可觀察到血藥濃度峰值和曲線下面積（AUC）隨劑量的增大而增高。皮下注射本品，在3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值。靜脈注射本品的清除半衰期為1～2小時(shí)，皮下注射則為2～3小時(shí)。小鼠皮下注射rhGM-CSF后，腎臟含量最高，其次是胃和血液，心臟和骨骼中含量較低。在24小時(shí)內(nèi)有45%藥物經(jīng)尿液排出，其中20%以原型排出，48小時(shí)內(nèi)66～86%的藥物經(jīng)尿液排泄。
適應(yīng)癥
1． 預(yù)防和治療腫瘤放療或化療后引起的白細(xì)胞減少癥。
3． 預(yù)防白細(xì)胞減少時(shí)可能潛在的感染并發(fā)癥。
4． 使中性粒細(xì)胞因感染引起數(shù)量減少的回升速度加快?！ ?/p>
用法用量
1． 腫瘤放、化療后：放、化療停止24～48小時(shí)后方可使用本品，用1ml滅菌注射用水溶解本品（切勿震蕩），在腹部、大腿外側(cè)或上臂三角肌處進(jìn)行皮下注射（注射后局部皮膚應(yīng)隆起約1cm2，以便藥物緩慢吸收），按體重一次～10μg/kg，一日1次，持續(xù)5～7天，根據(jù)白細(xì)胞回升速度和水平，確定維持量。本品停藥后至少間隔48小時(shí)方可進(jìn)行下一療程的放、化療。
2． 骨髓移植：按體重一次～10μg/kg，靜脈滴注4～6小時(shí)，每日1次，持續(xù)應(yīng)用至連續(xù)3天中性粒細(xì)胞絕對(duì)數(shù)≥1000/μl。
3． 骨髓增生異常綜合征/再生障礙性貧血：按體重一次μg/kg，一日1次，皮下注射，需2～4天才觀察到白細(xì)胞增高的最初效應(yīng)，以后調(diào)節(jié)劑量使白細(xì)胞計(jì)數(shù)維持在所期望水平，通常＜10000/μl。
不良反應(yīng)
本品的安全性與劑量和給藥途徑有關(guān)。大部分不良反應(yīng)屬輕到中度，嚴(yán)重的反應(yīng)罕見(jiàn)。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為發(fā)熱、寒戰(zhàn)、惡心、呼吸困難、腹瀉，一般的常規(guī)對(duì)癥處理便可使之緩解；其次有皮疹、胸痛、骨痛和腹瀉等。據(jù)國(guó)外報(bào)道，低血壓和低氧綜合癥在首次給藥時(shí)可能出現(xiàn)，但以后給藥則無(wú)此現(xiàn)象。不良反應(yīng)發(fā)生多與靜脈推注和快速滴注以及劑量大于32μg/kg/日有關(guān)?！ ?/p>
禁忌癥
1． 對(duì)rhGM-CSF或該制劑中任何其他成分有過(guò)敏感史的病人。
2． 自身免疫性血小板減少性紫癜的病人。
注意事項(xiàng)
1． 本品應(yīng)在?？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。病人對(duì)rhGM-CSF的治療反應(yīng)和耐受性個(gè)體差異較大，為此應(yīng)在治療前及開(kāi)始治療后定期觀察外周血白細(xì)胞或中性粒細(xì)胞，血小板數(shù)據(jù)的變化。血象恢復(fù)正常后立即停藥或采用維持劑量。
2． 本品屬蛋白質(zhì)類藥物，用前應(yīng)檢查是否發(fā)生渾濁，如有異常，不得使用。
3． 本品不應(yīng)與抗腫瘤放、化療藥同時(shí)使用，如要進(jìn)行下一療程的抗腫瘤放、化療，應(yīng)停本藥至少48小時(shí)后，方可繼續(xù)治療。
4． 孕婦、高血壓患者及有癲癇病史者慎用。
5． 使用前仔細(xì)檢查，如發(fā)現(xiàn)瓶子有破損、溶解不完全、有異物等現(xiàn)象均不得使用，溶解后的藥劑應(yīng)一次用完。
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性尚未建立，應(yīng)慎重使用。
兒童用藥:慎用。
老年患者用藥:觀察患者的狀態(tài)，注意用量和時(shí)間間隔，慎重給藥?！ ?/p>
藥物相互作用:
1． 本品與化療藥物同時(shí)使用，可加重骨髓毒性，因而不宜與化療藥物同時(shí)使用，應(yīng)于化療結(jié)束后24～48小時(shí)使用。
2． 本品可引起血漿白蛋白降低，因此，同時(shí)使用具有血漿白蛋白高結(jié)合的藥物應(yīng)注意調(diào)整藥物的劑量。
3． 注射丙種球蛋白者，應(yīng)間隔1個(gè)月以上再接種本品。
文獻(xiàn)報(bào)道，本品劑量達(dá)30μg /kg/時(shí)，其不良反應(yīng)的發(fā)生與常規(guī)用量相比，明顯增加，一般停藥后可自行緩解。
用法用量：
皮下注射，5-10ug/kg,1次/d。
靜脈滴注5-10ug/kg,1次/d，4-6h滴注完畢。
規(guī) 格:75μg/支、100μg/支、150μg/支、300μg/支。
包 裝:1支/盒。內(nèi)附滅菌注射用水、一次性注射器及消毒用品。
其他
有效期：2年
貯 藏：2～ 8℃避光保存。
批準(zhǔn)文號(hào)：75μg：國(guó)藥準(zhǔn)字S20030008
100μg：國(guó)藥準(zhǔn)字S20020068
150μg：國(guó)藥準(zhǔn)字S20030006
300μg：國(guó)藥準(zhǔn)字S20030007
生產(chǎn)企業(yè)：遼寧衛(wèi)星生物制品研究所（有限公司）
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