漢防己甲素
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別名:
漢防己甲素 ,粉防己堿
外文名:
Tetrandrine
主要用于治療早期輕度高血壓，亦可用于重癥高血壓及高血壓危象。
用量用法:
口服：每次mg，1日3次。靜注：1次～180mg，1日2次?！ ?/p>
目錄 |
藥理作用
抗過(guò)敏作用
卞如濂等經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，漢防己甲素能對(duì)抗過(guò)敏介質(zhì)的作用與釋放。表現(xiàn)為對(duì)組胺、乙酰膽堿引起的豚鼠哮喘及離體回腸平滑肌的痙攣性收縮具有抑制作用。其作用與劑量呈依賴性，用藥32、48ug/ml均對(duì)5-羥色胺增加大鼠皮膚血管通透性有顯著的抑制作用。另外，對(duì)右旋糖酐誘發(fā)大鼠腹腔大細(xì)胞釋放組胺也有明顯的抑制作用。根據(jù)上述結(jié)果提示，認(rèn)為漢防己甲素既是一個(gè)過(guò)敏介質(zhì)拮抗劑，又是一個(gè)過(guò)敏介質(zhì)阻滯劑，對(duì)過(guò)敏反應(yīng)具有可靠的對(duì)抗及治療作用。
抗心絞痛作用
金滿文等報(bào)道漢防己甲素對(duì)動(dòng)物的乳頭肌，免心房及主動(dòng)脈系等心血管方面均呈現(xiàn)不同的藥理作用。王岡等經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，此藥可使心肌收縮力降低，心動(dòng)頻率減慢，擴(kuò)張末梢血管，降低外周阻力，減輕心臟后負(fù)荷及降低心肌耗氧量，抑制興奮一收縮偶聯(lián)以及松弛血管平滑肌。對(duì)動(dòng)物左心房肌收縮有頻率依賴性及膜電位依賴性的抑制作用，并具有明顯縮短動(dòng)物心乳壯肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程，對(duì)慢反應(yīng)動(dòng)作電位幅度和時(shí)程均有明顯抑制作用。經(jīng)對(duì)照實(shí)驗(yàn)證明，其上述作用與慢通道阻滯劑維拉帕米的效應(yīng)極相似，此效應(yīng)呈劑量及時(shí)間依賴性。當(dāng)藥濃度為30umol/L和100umoi/L，給藥后100min時(shí)，慢內(nèi)向電流的峰值分別由給藥前的47.9±5.6nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7Na,p0.01，R如用漢防己甲素100umol/L對(duì)由二價(jià)陽(yáng)離子Sr2+所介導(dǎo)的慢內(nèi)向電流亦有明顯的抑制作用。結(jié)果提示，漢防己甲素為一良好的慢通道阻滯劑?！ ?/p>
抗腫瘤作用
漢防己甲素是治療腫瘤的有效輔助藥物。王辨明曾用漢防己甲素合并小劑量放射藥物治療97例Ⅱ-Ⅲ期的肺癌患者，用藥近期有效率達(dá)61.25%，其中腫瘤小1/2以上的顯效率達(dá)31.95%，因此，認(rèn)為漢防己甲素是治療肺癌的可靠抗癌增效藥物。經(jīng)臨床觀察表明，此藥毒性低，副作用小，無(wú)其它抗腫瘤藥物引起的骨髓抑制作用?？诜Ｓ脛┝繛?0~100mg,3次/d，并且遠(yuǎn)期療效可靠，但其作用機(jī)理尚待進(jìn)一步研究?！ ?/p>
抗高血壓作用
胡國(guó)新等經(jīng)臨床觀察表明，漢防己甲素的降壓效果顯著，注射后1min即發(fā)生降壓作用，5~10min達(dá)高峰，持續(xù)作用1.5~2h，其降壓作用與劑量呈依賴關(guān)系。另有人采用漢防己甲素治療270例高血壓患者（靜注256例，口服14例）均取得良好的降壓效果，總有效率達(dá)84.1%。目前認(rèn)為其作用機(jī)理可能與外周阻力下降有關(guān)（曹永孝等 中國(guó)藥理學(xué)報(bào)）。另有作者認(rèn)為取降壓機(jī)理與阻斷神經(jīng)節(jié)有關(guān)（高浴等 中華內(nèi)科雜志）?！ ?/p>
其他作用
有人通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)觀察漢防己甲素對(duì)心肌梗塞作用，發(fā)現(xiàn)此藥可縮小心肌梗塞范圍。表現(xiàn)在心肌釋放的CPK酶較對(duì)照組少。另有報(bào)道，本藥具有較好的肌松作用，其機(jī)理可能與阻斷Υ運(yùn)動(dòng)神經(jīng)源--肌梭系統(tǒng)有關(guān)。此外，漢防己甲素對(duì)白血病，神經(jīng)性疼痛，心率失常等病亦有較好的治療作用。
注意事項(xiàng)
1.不良反應(yīng)較輕、較少。少數(shù)病人服藥后出現(xiàn)輕度嗜睡、乏力、惡心、腹部不適，個(gè)別人服后大便次數(shù)增加，停藥后癥狀可緩解。
2.靜注部位可能發(fā)生疼痛或靜脈炎。
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