米氮平
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美國非專利藥公司Caraco制藥宣布,FDA批準其生產和銷售抗抑郁藥物米氮平(mirtazapine)。該藥是歐家農公司Remeron(米氮平)的通用名藥。除了15mg、30mg和45mg 3種劑型，該公司還獲得了7.5mg劑量的批準，成為目前惟一擁有7.5mg米氮平的公司。米氮平在美國有很大的市場潛力，估計市場總值約為2.5億美元。米氮平是全球第一個對去甲腎上腺素和5-羥色胺具有雙重抑制作用的抗抑郁藥物。Remeron1996年獲得美國FDA批準，已在70多個國家臨床使用?！ ?/p>
基本信息
中文正式名 米氮平
商品名及別名 瑞美隆（Remeron）
英文名 mirtazapine
主要成分 每片含米氮平 15毫克，30毫克或45毫克。
化學名：1，2，3，4，10，14b六氫一2一甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并［2，3-C］氮卓。
分子式及分子量 C17H19N3 265.36
性狀 “米氮平-瑞美隆” 片劑為兩面凸起的橢圓形，其中一面有“Organon”字樣，另一面有代碼。15毫克和30毫克片劑上有刻痕。
藥理學特征 瑞美?。椎剑┦?a href="/w/%E6%8A%97%E6%8A%91%E9%83%81%E8%8D%AF" title="抗抑郁藥">抗抑郁藥，適用于抑郁癥。對癥狀如快感缺乏，精神運動性抑制，睡眠欠佳（早醒）以及體重減輕均有療效。也可用于其它癥狀如：對事物喪失興趣，自殺觀念以及情緒波動（早上好，晚上差）。“米氮平-瑞美隆”在用藥后一至二周后起效。
藥效學特征 瑞美隆的活性成分米氮平是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑，對以增強腎上腺素能的 神經傳導。它通過與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2，5-HT3)相互作用起調節(jié)5一羥色胺的功能。米氮平的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平的抗組織胺受體（H1）的特性起著鎮(zhèn)靜作用。該藥有較好的耐受性，幾乎無抗膽堿能作用，其治療劑量對心血管系統(tǒng)無影響。
藥代學特征 口服“米氮平-瑞美隆”片后其活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50％），約二小時后血漿 濃度達到高峰。約85％與血漿蛋白結合。平均半衰期為20－40小時；偶見長達65小時；在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。 血藥濃度在服藥三至四天后達到穩(wěn)志，此后將無體內聚積現象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內，“米氮平-瑞美隆”的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝并在服藥后幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應在，隨后是結合反應。脫甲后的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。
肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
藥代動力學
口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），約2小時后血漿濃度達到高峰。約85%與血漿蛋白結合。平均半衰期為20-40小時，偶見長達65小時，在年輕人中也偶見較短的半衰期。清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài)，此后將無體內聚積現象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內，米氮平的藥代動力學形式為線性。米氮平大多被代謝，并在服藥后幾天內通過尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應，隨后是結合反應。脫甲后的代謝產物與原化合物一樣仍具藥理活性。肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。
［適應癥］
[作用與用途] 抑郁癥的發(fā)作
服用方法 “米氮平-瑞美隆”片應口服，如有必要可與水同服，應吞服而不應嚼碎。
成人：“米氮平-瑞美隆”治療起始劑量應為每日15毫克，逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為每日 15－45mg。
肝腎功能不良患者對“米氮平-瑞美隆”的清除率有可能會降低，此類病人使用“米氮平-瑞美隆”時應注意。
瑞美隆的有效成分“米氮平”的半衰期為 20至 40小時，因此該藥適于每日服用一次（最好在臨睡前服用）。該藥也可分次服用（如早晚各一次）。
病人應連續(xù)服藥，最好在癥狀完全消失四至六個月后再逐漸停藥。當劑量合適時，藥物應在二至四周內有顯著療效。若效果不夠顯著，可將劑量增加直至最大劑量。但若劑量增加二至 四周后仍無作用，應停止使用“米氮平-瑞美隆”。
不良反應 由于患抑郁癥的病人常會表現出一些由疾病本身引起的癥狀，因此哪些副作用是由使用了“米氮平-瑞美隆”后所引起的尚無法予以區(qū)分。下列是使用瑞英隆期間最常見的副作用：
●食欲增加，體重增加。
●打瞌睡，鎮(zhèn)靜，通常發(fā)生在服藥后的前幾周（注意，此時減少劑量并不能減輕副作用，反 而會影響其抗抑郁效果）。
另外
近日，澳大利亞藥物不良反應監(jiān)測委員會（ADRAC）發(fā)布了有關抗抑郁藥米氮平（mirtazapine）引起的一系列不良反應。
米氮平通過阻斷中樞α2 腎上腺受體促進去甲腎上腺素和5羥色胺釋放。它也是一種H1 拮抗劑，具有鎮(zhèn)靜和微弱的抗膽堿作用。
從2001年5月至2003年5月， ADRAC 共收到253 份與米氮平有關的不良反應報告，報告的常見不良反應有：水腫33例、焦慮24例、肌痛關節(jié)痛24例、鎮(zhèn)靜作用23例、皮膚反應20例、血惡液質15例、驚厥16例等。
報告給ADRAC的嚴重的不良反應是驚厥和血惡液質。 16 例發(fā)生驚厥的患者過去沒有癲癇，8例患者僅服用了米氮平。
報告的血液惡液質包括中性粒細胞減少癥8例，其中1例同時存在血小板減少癥、 血小板減少癥 6例、淋巴細胞減少癥 1例 和全血細胞減少 1例。2例出現嗜中性粒細胞減少性發(fā)熱。發(fā)做時間均在開始服藥后的2 個月內。9例報告米氮平是唯一被懷疑的藥物。
在英格蘭進行的一項對超過13000例服用米氮平的患者的處方事件監(jiān)控 （PEM） 研究發(fā)現，在第1個月中，患者最常見的不良反應是嗜睡或鎮(zhèn)靜和不適或倦怠，分別為5．8％ 和2．8％，并發(fā)現2例血惡液質患者，分別為中性粒細胞減少癥和粒細胞缺乏。在該研究中沒有發(fā)現驚厥報告。
ADRAC提醒醫(yī)師，需要警惕服用米氮平患者出現的血液惡液質跡象（發(fā)熱、喉痛、瘀點等）。
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