二羥丙茶堿
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二羥丙茶堿， 應(yīng)用同氨茶堿，尤適用于伴有心動(dòng)過(guò)速的哮喘病人。 1.支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，與β受體激動(dòng)劑合用可提高療效。在哮喘持續(xù)狀態(tài)，常選用本品與腎上腺皮質(zhì)激素配伍進(jìn)行治療。 2.治療急性心功能不全和心臟性哮喘。 3.膽絞痛。
英文名稱：dihydroxypropyl theophylline;diprophyllin
說(shuō)明:又名喘定、甘油茶堿。
【CAS號(hào)】479-18-5，
【分子式】C10H14N4O4
【分子量】 254.24
【性狀】 本品為白色粉末或顆粒；無(wú)臭，味苦。 本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中極微溶解。
熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（附錄Ⅵ C）為160-164℃。
吸收系數(shù) 取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（附錄ⅣA），在273nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，吸收系數(shù)（E 1%/1cm）為354-376?！ ?/p>
目錄 |
鑒別方法
（1）取本品約1g，置錐形瓶中，加醋酐5ml，加熱回流30分鐘，放冷，加水50ml，搖勻，用玻棒擦瓶壁，漸有白色結(jié)晶性沉淀析出，濾過(guò)；沉淀用水適量洗凈后，在105℃干燥1小時(shí)，依法測(cè)定（附錄Ⅵ C），熔點(diǎn)為141-147℃。
（2）取本品約0.1g，加鹽酸1ml與氨酸鉀0.1g，置水浴上蒸干，殘?jiān)霭睔饧达@紫色，再加氫氧化鈉試液數(shù)滴，紫色即消失。
（3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集12圖）一致?！ ?/p>
檢查方法
檢查方法
酸堿度 取本品0.50g，加水10ml使溶解，加溴麝香草酚藍(lán)指示液5滴，應(yīng)顯黃色或綠色；再加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/L）0.20ml，應(yīng)顯藍(lán)色。
溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g，加水10ml，振搖使溶解，溶液應(yīng)澄清無(wú)色；如顯色，與黃色或黃綠色1號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（附錄Ⅸ A第一法）比較，不得更深。
氯化物 取本品0.25g．加水5ml與氫氧化鈉試液1.0ml，煮沸30秒鐘，放冷，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液7.0ml用同一方法制成的對(duì)照液比較，不得更濃（0.028％）。
有關(guān)物質(zhì) 取本品，加60％甲醇制成每1ml中含30mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，分別加甲醇稀釋成每1ml中含0.45mg的溶液（1）與每1ml中含0.3mg的溶液（2）作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗(yàn)，吸取上述三種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層極卜，以三氯甲烷-無(wú)水乙醇-濃氨溶液（90：10：1.5）為展開(kāi)劑，展開(kāi)，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì)照溶液（2）的主斑點(diǎn)比較，不得更深；如有一點(diǎn)超過(guò)，應(yīng)不深于對(duì)照溶液（1）的主斑點(diǎn)。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過(guò)0.5％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.15%（附錄Ⅷ N）。
重金屬 取本品1.0g，加醋酸鹽緩沖液（1）（pH3.5）2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分?！ ?/p>
含量測(cè)定
取本品約0.2g，精密稱定，加大水甲酸2ml 使溶解，緩緩加醋酸50ml，振搖3分鐘，加蘇丹Ⅳ指示液4-5滴，用高氨酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯紫色，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氨酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于25.42mg的C10H14N4O4?！ ?/p>
其他信息
【貯藏】 密封，在干燥處保存。
【化學(xué)成分】 本品為1,3-二甲基-7-（2,3-二羥丙基）-3,7-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮。按干燥品計(jì)算，含C1OH14N4O4不得少于98.0％。
【分子式與分子量】 C10H14N4O4 254.25
藥理作用
平滑肌松弛藥
有擴(kuò)張支氣管和冠狀動(dòng)脈的作用，并有利尿作用。在胃液中穩(wěn)定。平喘作用與氨茶堿相似，尤適用于伴有心動(dòng)過(guò)速的哮喘患者。由茶堿與一氯丙二醇在堿性溶液中縮合而制得。
參看
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